鹽酸普魯卡因注射液

利培酮片

本品主要成分為鹽酸普魯卡因。

本產(chǎn)品活性成份：利培酮。

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020819

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010309

本品適用于浸潤(rùn)麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1、浸潤(rùn)麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小時(shí)不得過(guò)1.5g。 2、阻滯麻醉：1％-2%水溶液，每小時(shí)不得過(guò)1.0g。 3、硬膜外麻醉：2％水溶液，每小時(shí)不得過(guò)0.75g。

1.精神分裂癥

心、腎功能不全，重癥肌無(wú)力等患者禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 　　2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。 　　3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 　　4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。 　　5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象 　　6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 　　7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 　　9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

本品可有高敏反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)，個(gè)別病人可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥；劑量過(guò)大，吸收速度過(guò)快或誤入血管可致中毒反應(yīng)。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1、給藥前必須作皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，遇周圍有較大紅暈時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，必須分次給藥，有丘腫者應(yīng)作較長(zhǎng)時(shí)間觀察，每次不超過(guò)30-50mg，證明無(wú)不良反應(yīng)時(shí)，方可繼續(xù)給藥；有明顯丘腫者主訴不適者，立即停藥。 2、除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應(yīng)在臨用時(shí)即加，且高血壓患者應(yīng)謹(jǐn)慎。 3、藥液不得注入血管內(nèi)，給藥時(shí)應(yīng)反復(fù)抽吸，不得有回血。 4、本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，應(yīng)嚴(yán)格按照說(shuō)明書給藥。營(yíng)養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)更易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)予減量。 5、給予最大劑量后應(yīng)休息1小時(shí)以上方準(zhǔn)行動(dòng)。 6、脊椎麻醉時(shí)尤其需調(diào)節(jié)阻滯平面，隨時(shí)觀察血壓和脈搏的變化。 7、注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應(yīng)避免接觸碘，否則會(huì)引起普魯卡因沉淀。 8、藥物過(guò)量：過(guò)量中毒的癥狀如頭昏、目眩，繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、多言，最后可致驚厥和昏迷，為了防止過(guò)量中毒，最大劑量不要超過(guò)1.0g，宜用最低有效濃度，應(yīng)嚴(yán)格控制單位時(shí)間內(nèi)的用量，按20分鐘計(jì)，局部注射按體重不宜超過(guò)20mg/kg；氣管系粘膜表面麻醉時(shí)，按體重5-10mg/kg；脊椎麻醉時(shí)，按體重34mg/kg。

1.患有心血管疾?。ㄈ缧乃ァ⑿募」Ｈ?、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。9.本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。