鹽酸屈他維林注射液

多巴絲肼片

本品主要成份為鹽酸屈他維林。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20183353

國(guó)藥準(zhǔn)字H10930198

1、膽道疾?。懩?膽管結(jié)石、膽囊/膽管炎等炎癥）相關(guān)的平滑肌痙攣。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、推薦成人常規(guī)用量：本品每日使用40-240mg（分1-3次使用），肌肉注射。 2、急診用藥： （1）急性結(jié)石絞痛（腎性和/或膽源性）：本品40-80mg，靜脈內(nèi)緩慢注射（大約30秒）。 （2）其它腹部痙攣性疼痛：本品40-80mg，肌注，必要時(shí)可重復(fù)使用，每日最多3次。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個(gè)基本的參考...

1、對(duì)本品的有效成分或?qū)θ魏钨x形劑過敏者禁用（例如大豆卵磷脂）。 2、對(duì)焦亞硫酸鈉過敏者禁用（見【注意事項(xiàng)】部分）。 3、嚴(yán)重的腎衰竭或肝衰竭的患者禁用。 4、嚴(yán)重的心功能不全的患者（低輸出綜合征）禁用。 5、兒童。

治療：應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對(duì)于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會(huì)影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對(duì)禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

臨床研究報(bào)告表明，以下至少是可能和屈他維林的使用有關(guān)的不良反應(yīng)，根據(jù)發(fā)生頻率（十分常見：≥10%；常見：≥1%<10%；偶見：≥0.1%<1%；罕見：≥0.01%<0.1％；十分罕見：<0.01%；未知：不能從有效的數(shù)據(jù)中估計(jì)出來）和系統(tǒng)器官描述如下： 1、心臟功能紊亂：罕見：心悸，低血壓。 2、神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)：罕見：頭痛，眩暈，失眠。 3、胃腸道紊亂：罕見：惡心，便秘。 4、免疫系統(tǒng)失調(diào)：罕見：過敏反應(yīng)（血管性水腫，蕁麻疹，皮疹，搔癢癥）。 5、未知：使用注射劑有致死性及非致死性過敏性休克報(bào)道。 6、總體失調(diào)及用藥部位反應(yīng)：注射部位的局部反應(yīng)。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會(huì)引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時(shí)給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會(huì)影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

1、在低血壓的情況下使用本品時(shí)應(yīng)更加小心。 2、由于存在虛脫的風(fēng)險(xiǎn)，當(dāng)通過靜脈輸液途徑使用本品時(shí)，患者需嚴(yán)格臥床。 3、對(duì)于焦硫酸鈉過敏的患者，應(yīng)避免胃腸外途徑給藥（見【禁忌】部分）。 4、當(dāng)妊娠婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)特別慎重。 5、如果患者有眩暈經(jīng)歷，使用本品應(yīng)該避免進(jìn)行有潛在危險(xiǎn)性的作業(yè)，如駕駛和操縱機(jī)器。 6、本品含有焦亞硫酸鹽，可能導(dǎo)致易感人群出現(xiàn)過敏反應(yīng)，包括過敏性癥狀和支氣管痙攣，尤其是對(duì)那些有哮喘或過敏史的患者。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品能獲得的妊娠婦女的臨床數(shù)據(jù)有限。盡管本品對(duì)于妊娠和胚胎/胎兒的發(fā)育，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并沒有表明存在直接或間接的有害影響。但孕婦使用仍需慎重。 （2）目前沒有關(guān)于動(dòng)物乳汁中是否分泌本品的研究。因此不推薦哺乳期婦女使用本品。 （3）對(duì)于針劑：屈他維林在分娩時(shí)禁止使用。 8、兒童用藥：尚未在兒童臨床研究中對(duì)本品加以評(píng)估。兒童禁用。 9、老年用藥：目前尚無有關(guān)老年患者服用本品的特殊注意事項(xiàng)。 10、藥物過量：屈他維林過量可伴有心臟節(jié)律和傳導(dǎo)異常，包括完全性束支傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，這些可能是致命的。本品藥物過量的情況下，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)病人，并給予對(duì)癥和支持治療。

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑?？杉訌?qiáng)同時(shí)服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓娦?。在某些病例中，其他藥的用量在以后?yīng)逐漸地減少。 對(duì)有心肌梗塞、冠狀動(dòng)脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時(shí)用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測(cè)量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對(duì)抗本品的作用。對(duì)吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對(duì)開角型青光眼病人應(yīng)定期測(cè)量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長(zhǎng)期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r(shí)可致血壓波動(dòng)和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時(shí)內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可