鹽酸屈他維林注射液

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成份為鹽酸屈他維林。

鹽酸多奈哌齊。

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20183353

國藥準字H20040751

1、膽道疾?。懩?膽管結(jié)石、膽囊/膽管炎等炎癥）相關(guān)的平滑肌痙攣。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、推薦成人常規(guī)用量：本品每日使用40-240mg（分1-3次使用），肌肉注射。 2、急診用藥： （1）急性結(jié)石絞痛（腎性和/或膽源性）：本品40-80mg，靜脈內(nèi)緩慢注射（大約30秒）。 （2）其它腹部痙攣性疼痛：本品40-80mg，肌注，必要時可重復(fù)使用，每日最多3次。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

1、對本品的有效成分或?qū)θ魏钨x形劑過敏者禁用（例如大豆卵磷脂）。 2、對焦亞硫酸鈉過敏者禁用（見【注意事項】部分）。 3、嚴重的腎衰竭或肝衰竭的患者禁用。 4、嚴重的心功能不全的患者（低輸出綜合征）禁用。 5、兒童。

常見不良反應(yīng)包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關(guān)節(jié)痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報道有極少的不良反應(yīng)為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

臨床研究報告表明，以下至少是可能和屈他維林的使用有關(guān)的不良反應(yīng)，根據(jù)發(fā)生頻率（十分常見：≥10%；常見：≥1%<10%；偶見：≥0.1%<1%；罕見：≥0.01%<0.1％；十分罕見：<0.01%；未知：不能從有效的數(shù)據(jù)中估計出來）和系統(tǒng)器官描述如下： 1、心臟功能紊亂：罕見：心悸，低血壓。 2、神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)：罕見：頭痛，眩暈，失眠。 3、胃腸道紊亂：罕見：惡心，便秘。 4、免疫系統(tǒng)失調(diào)：罕見：過敏反應(yīng)（血管性水腫，蕁麻疹，皮疹，搔癢癥）。 5、未知：使用注射劑有致死性及非致死性過敏性休克報道。 6、總體失調(diào)及用藥部位反應(yīng)：注射部位的局部反應(yīng)。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復(fù)突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1、在低血壓的情況下使用本品時應(yīng)更加小心。 2、由于存在虛脫的風險，當通過靜脈輸液途徑使用本品時，患者需嚴格臥床。 3、對于焦硫酸鈉過敏的患者，應(yīng)避免胃腸外途徑給藥（見【禁忌】部分）。 4、當妊娠婦女應(yīng)用本品時應(yīng)特別慎重。 5、如果患者有眩暈經(jīng)歷，使用本品應(yīng)該避免進行有潛在危險性的作業(yè)，如駕駛和操縱機器。 6、本品含有焦亞硫酸鹽，可能導(dǎo)致易感人群出現(xiàn)過敏反應(yīng)，包括過敏性癥狀和支氣管痙攣，尤其是對那些有哮喘或過敏史的患者。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品能獲得的妊娠婦女的臨床數(shù)據(jù)有限。盡管本品對于妊娠和胚胎/胎兒的發(fā)育，動物實驗并沒有表明存在直接或間接的有害影響。但孕婦使用仍需慎重。 （2）目前沒有關(guān)于動物乳汁中是否分泌本品的研究。因此不推薦哺乳期婦女使用本品。 （3）對于針劑：屈他維林在分娩時禁止使用。 8、兒童用藥：尚未在兒童臨床研究中對本品加以評估。兒童禁用。 9、老年用藥：目前尚無有關(guān)老年患者服用本品的特殊注意事項。 10、藥物過量：屈他維林過量可伴有心臟節(jié)律和傳導(dǎo)異常，包括完全性束支傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，這些可能是致命的。本品藥物過量的情況下，應(yīng)嚴密監(jiān)測病人，并給予對癥和支持治療。

應(yīng)當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應(yīng)當考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關(guān)的認知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應(yīng)監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃