甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液

苦參素氯化鈉注射液

【成分】甲磺酸帕珠沙星?；瘜W(xué)名稱：（-）-（S）-10-（1-氨基環(huán)丙基）-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氫-7H-吡啶并【1，2，3-de】【1，4】苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S分子量：414.41

本品主要成分為苦參素，即氧化苦參堿。

西安天一秦昆制藥有限責(zé)任公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20120102

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040988

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：1.慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等；肺炎、肺膿腫；2.腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎；3.燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染；4.膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；5.腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎；6.生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療及腫瘤放療，化療引起的白細(xì)胞低下及其他原因引起的白細(xì)胞減少癥。

用法：靜脈滴注。用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時(shí)間為30～60分鐘，療程為7～14天。可根據(jù)患者年齡和病情酌情調(diào)整劑量。

靜脈滴注。每日一次，每次0.4～0.6g。2個(gè)月為一個(gè)療程，或遵醫(yī)囑。

對(duì)帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過(guò)敏史的患者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。老年患者使用本品時(shí)要檢查血中濃度及尿中排泄的結(jié)果。當(dāng)出現(xiàn)Cmax上升、AUC增大及尿中回收率降低時(shí)要注意用量，慎重用藥。

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2、有嚴(yán)重血液、心、肝、腎及內(nèi)分泌疾患者禁用。

本品屬喹諾酮類抗菌藥。它的主要作用機(jī)理為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶、DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ活性，而對(duì)人體DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的抑制作用較弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)于需氧性、兼性厭氧及厭氧性革蘭氏陽(yáng)性及陰性菌的抗菌活性，與亞胺培南及環(huán)丙沙星相同，比頭孢他啶、硫酸慶大霉素具有更廣的抗菌譜，包括臨床分離的葡萄球菌屬、腸球菌屬、銅綠假單胞菌在內(nèi)的各種革蘭氏陽(yáng)性菌及脆弱擬桿菌、普雷沃菌屬都有很強(qiáng)的抗菌活性。此外，本品對(duì)亞胺培南、頭孢唑林或頭孢他啶耐藥的腸道細(xì)菌群、氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌、亞胺培南及慶大霉素單劑或添加頭孢他啶的二、三劑藥品耐藥的銅綠假單胞菌、亞胺培南分解性β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生的粘質(zhì)沙雷菌及銅綠假單胞菌表現(xiàn)出很強(qiáng)的抗菌活性。本品對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏菌、銅綠假單胞菌有殺菌作用，尤其本品在銅綠假單胞菌的初始靜止期、對(duì)數(shù)繁殖期、穩(wěn)定期的任一時(shí)期內(nèi)都比頭孢他啶及慶大霉素具有更強(qiáng)的殺菌效果。

氧化苦參堿在四氯化碳及D-氨基乳糖實(shí)驗(yàn)性肝損傷中觀察到肝保護(hù)作用。臨床研究表明，TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介導(dǎo)PSV肝毒性的兩條主要系統(tǒng)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示氧化苦參堿通過(guò)抑制M，激活及分泌TNF-ａ，從而阻斷TNF-ａ的肝毒性，氧化苦參堿可增強(qiáng)NK細(xì)胞活性，改善和糾正免疫紊亂狀態(tài)，使免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除病毒能力增強(qiáng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，氧化苦參堿在X射線照射前兩天開始肌內(nèi)注射200mg/kg，能明顯防止60Co照射所致家兔的白細(xì)胞降低，對(duì)照射所致小白鼠細(xì)胞下降也有明顯效果。研究表明，氧化苦參堿通過(guò)與OH作用形成有機(jī)自由基或氧化苦參堿自由基從而清除OH自由基，保護(hù)5’-TMP，使其免受輻射損傷，發(fā)揮抗癌作用。氧化苦參堿是對(duì)藥物代謝過(guò)程起關(guān)鍵作用的肝微粒體細(xì)胞色素P450的誘導(dǎo)劑。與環(huán)磷酰胺合用，有協(xié)同抗癌作用，機(jī)制之一為氧化苦參堿通過(guò)誘導(dǎo)P450，提高環(huán)磷酰胺的活化，并且氧化苦參堿與降低1/2劑量的環(huán)磷酰胺合用時(shí)，抗癌作用相當(dāng)于原劑量作用，同時(shí)抑制了環(huán)磷酰胺對(duì)白細(xì)胞的毒性，明顯減輕了白細(xì)胞降低程度。

1.有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等有過(guò)敏疾病家族史的患者慎用。2.腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高；因本品中氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎和。本品中含有氯化鈉，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。5.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。6.本品可導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本呂前建議做皮膚反應(yīng)試驗(yàn)；在做皮膚試驗(yàn)和治療期間必須備有搶球藥品以防止休克的發(fā)生；用藥后病人應(yīng)臥訂休息，密切觀察。

1、請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用本品。2、嚴(yán)重肝功能不全者慎用，長(zhǎng)期使用應(yīng)密切注意肝功能變化。3、嚴(yán)重腎功能不全者，不建議使用本品。4、用藥后出現(xiàn)藥疹者應(yīng)停藥。