注射用鹽酸多柔比星

烏苯美司膠囊

鹽酸多柔比星。

本品主要成粉為烏苯美司?；瘜W(xué)名稱(chēng): N-1(2S.3R)-4-苯基-3- 氨基-2-段基丁戰(zhàn)】-L- 亮氨酸。

海正輝瑞制藥有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33021980

國(guó)藥準(zhǔn)字H20174109

適用于急性白血?。馨图?xì)胞性和粒細(xì)胞性）、惡性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小細(xì)胞和非小細(xì)胞肺癌）、卵巢癌、骨及軟組織肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、前列腺癌、頭頸部鱗癌、睪丸癌、胃癌、肝癌等。

本品可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等?？膳浜匣?、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其它實(shí)體瘤患者。

靜脈沖入、靜脈滴注或動(dòng)脈注射。臨用前先用滅菌注射用水溶解，濃度一般為2mg/ml。成人常用量單藥為50~60mg/m2，每3~4周1次或每日20mg/m2，連用3日，停用2~3周后重復(fù)。分次用藥的心肌毒性、骨髓抑制和胃腸道反應(yīng)（包括口腔潰瘍）較每3周用藥一次為輕。聯(lián)合用藥為40mg/m2，每3周1次或25mg/m2，每周1次，連用2周，3周重復(fù)?？倓┝堪大w表面積不宜超過(guò)400mg/m2。

成人，一日30mg，1次(早晨空腹口服)或分3次口服；兒童酌減，或遵醫(yī)囑。如癥狀緩解，可每周服用2～3次。

1骨髓抑制：為多柔比星的主要副作用。白細(xì)胞約于用藥后10~14日下降至最低點(diǎn)，大多在三周內(nèi)逐漸復(fù)至正常水平，貧血和血小板減少一般不嚴(yán)重。 2心臟毒性：可出現(xiàn)一過(guò)性心電圖改變，表現(xiàn)為室上性心動(dòng)過(guò)速、室性期前收縮及ST-T改變，一般不影響治療，少數(shù)患者可出現(xiàn)延遲性、進(jìn)行性心肌病變，表現(xiàn)為急性充血性心力衰竭，與累計(jì)劑量密切相關(guān)，大多出現(xiàn)在總量400mg/m2的患者，這些情況偶爾可突然發(fā)生而常規(guī)心電圖無(wú)異常跡象，多柔比星引起的心臟病變多出現(xiàn)在停藥后1~6個(gè)月，心臟毒性可因聯(lián)合應(yīng)用其他藥物加重。 3消化道反應(yīng)：表現(xiàn)為食欲減退、惡心、嘔吐，也可有口腔黏膜紅斑、潰瘍及食道炎、胃炎。 4脫發(fā)：發(fā)生率在90%以上，一般停藥1~2個(gè)月可恢復(fù)生長(zhǎng)。 5局部反應(yīng)：如注射處藥物外滲可引起組織潰瘍和壞死。藥物濃度過(guò)高可引起靜脈炎。 6其他：少數(shù)患者有發(fā)熱、出血性紅斑、肝功能異常麻疹、過(guò)敏反應(yīng)、結(jié)膜炎、流淚。此外多柔比星還可增加放療和一些抗癌藥毒性。 7白血病和惡性淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)，特別是初次用多柔比星者，可因瘤細(xì)胞大量破壞引起高尿酸血癥，而致關(guān)節(jié)疼痛或腎功能損害。

偶有皮疹、瘙癢、頭痛、面部浮腫和一些消化道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉、軟便。個(gè)別服用者可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶【AST (GOT) .ALT(GPT)】升高。均屬輕度，一般在口服過(guò)程中或停藥后消失。 日本對(duì)2164例用藥者(上市前考察939例，上市后考察1225例 ）的不良反應(yīng)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，本品的不良反應(yīng)及臨床實(shí)驗(yàn)室檢查值異常的發(fā)生率約為4.2%，不良反應(yīng)發(fā)生率僅為2.3%，主要為肝功能損害異常 [AST (GOTI . ALT(GPT)]上升約1.8%.皮膚異常(出疹、發(fā)紅、瘙癢感等）約為1.3%，消化道異常（惡心、嘔吐、食欲不振等）約為0.9%。 不足0.1~5% 不足0.1% 肝臟 AST (GOT)上升 、ALT(GPT)上升 皮膚 出疹、發(fā)紅、瘙癢 感 脫毛 消化器官 惡心、嘔吐、食欲不振 腹部飽脹感、 腹瀉 精神神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛 顫抖感 、麻痹感 其他 口腔異樣感 浮腫

兒童注意事項(xiàng)： 2歲以下幼兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品能透過(guò)胎盤(pán)，有引致流產(chǎn)的可能，因此嚴(yán)禁在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)應(yīng)用多柔比星。妊娠期婦女用本品后，對(duì)胎兒的毒性反應(yīng)有時(shí)可長(zhǎng)達(dá)數(shù)年后才出現(xiàn)，哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可能導(dǎo)致胎兒發(fā)育不全，孕婦或有妊娠可能的婦女應(yīng)該權(quán)衡利弊，慎重用藥。動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。兒童用藥：兒童 用藥的安全性尚未確定，應(yīng)慎重用藥。老年用藥：一般高齡患者的生理功能有所下降，應(yīng)慎重用藥。

多柔比星具有較強(qiáng)的骯腫瘤作用，因其結(jié)構(gòu)中既含有脂溶性的蒽環(huán)配基，又有水溶性的柔紅糖胺；并有酸性酚羥和堿性氨基。作為一種周期非特異性抗瘤化療藥物，本品對(duì)各期細(xì)胞均有作用，但對(duì)S期的早期最為敏感，M期次之，而對(duì)G1、S和G2期有延緩作用。其作用機(jī)制在于可直接作用于DNA合成，插入DNA的雙螺旋鏈，使后者解開(kāi)，改變DNA的模板性質(zhì)，抑制DNA聚合酶，從而既抑制DNA合成，也抑制RNA合成。此外，本品具形成超氧基自由基的功能，并有特殊破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)和功能的作用。本品有強(qiáng)烈的細(xì)胞毒性作用，在動(dòng)物中有致瘤作用，在人體也有潛在的致突變和致瘤作用。本品對(duì)動(dòng)物生殖功能有明顯影響，但在人類(lèi)，其抑制作用較大白鼠實(shí)驗(yàn)大為減輕。

1周?chē)笾邪准?xì)胞低于3500/ml或血小板低于5萬(wàn)/ml者禁用。 2明顯感染或發(fā)熱、惡液質(zhì)、失水、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)者禁用。 3胃腸道梗阻、明顯黃疸或肝功能損害者禁用。 4心肺功能失代償患者、水痘或帶狀皰疹者禁用。 5曾用其他抗腫瘤藥物或放射治療已引起骨髓抑制者禁用。 6嚴(yán)重心臟病患者禁用。 7孕婦及哺乳期婦女禁用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 過(guò)敏體質(zhì)者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能；5. 如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。