氟維司群注射液

司莫司汀膠囊

活性成份為：氟維司群，其化學名稱為：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亞硫?；?壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其輔料為：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸芐酯，蓖麻油

主要成份為:司莫司灑。

AstraZenecaUKLimited

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

H20100407

國藥準字H33020804

本品可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復發(fā)的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經(jīng)后（包括自然絕經(jīng)和人工絕經(jīng)）雌激素受體陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1.成年女性(包括老年婦女)：推薦劑量為每月給藥一次，一次250mg。尚缺乏更高劑量下中國患者使用的安全有效性信息。 2.兒童及青少年：因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。 3.腎功能損害的患者：對于輕度至中度腎功能損害的患者(肌酐清除率≥30ml/min)，無需調(diào)整劑量。未在嚴重腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)中評價本品的安全性和有效性，因此建議這些患者慎用。 4.肝功能損害的患者：對于輕度至中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。但由于在這些患者中氟維司群的暴露可能增加，故應慎用本品。沒有本品對于重度肝功能損害患者的研究資料。 5.使用方法：臀部緩慢肌注。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

副作用可能包括熱潮紅、關節(jié)痛、疲勞、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、肝功能異常等。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 定期檢查肝功能；4. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；5. 出現(xiàn)嚴重不良反應時應立即停藥。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。