恩替卡韋分散片

螺內(nèi)酯膠囊

本品主要成份為恩替卡韋，化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

本品主要成份為：螺內(nèi)酯。

蘇州東瑞制藥有限公司

蘇州弘森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20153021

國藥準(zhǔn)字H32020049

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1.水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。2.高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。3.原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)醋可用于此病的診斷和治療。4.低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。 推薦劑量： 成人和16歲及以上的青少年口服...

1?成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2~4次，連續(xù)3~4周。短期試驗，每日400mg，分2~4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏。 2?小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

體內(nèi)和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達到人體內(nèi)濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內(nèi)濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學(xué)沒有影響。而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學(xué)也沒有影響。 研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)均沒有改變。 由于恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監(jiān)測不良反應(yīng)的發(fā)生。

高鉀血癥患者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時間應(yīng)盡量短。 老人注意事項： 老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。

本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結(jié)果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，對Ca2+和的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

腎功能不全的患者 肌酐清除率

1.下列情況慎用：①無尿；②腎功能不全；③肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；④低鈉血癥；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥；另一方面本藥可加重酸中毒；⑥乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。 2.給藥應(yīng)個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。 3.用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內(nèi)鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。 4.本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2~3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2~3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2~3日停藥。 5.用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。 6.應(yīng)于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。 7.對診斷的干擾：①使熒光法測定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4~7日應(yīng)停用本藥或改用其他測定方法：②使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。