恩替卡韋分散片

丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片

本品主要成份為恩替卡韋，化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

腺苷蛋氨酸。

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20153021

H20090409

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

適用于肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁郁積。適用于妊娠期肝內(nèi)膽汁郁積。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。 推薦劑量： 成人和16歲及以上的青少年口服...

初始治療：采用粉針劑，最初2周每天肌肉或靜脈注射500-1000mg。 維持治療：采用腸溶片，每天口服1000-2000mg。

體內(nèi)和體外試驗(yàn)評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學(xué)沒有影響。而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學(xué)也沒有影響。 研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)均沒有改變。 由于恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?；颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監(jiān)測不良反應(yīng)的發(fā)生。

對本藥過敏者。

腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸，?；撬幔入赘孰暮洼o酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi)，通過使質(zhì)膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動性，而且通過轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi)，這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁郁積。 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，肝硬化時肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的合成明顯下降，這是因?yàn)橄佘盏鞍彼岷铣擅?催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化)的活性顯著下降(-

腎功能不全的患者 肌酐清除率

因?yàn)槎《撬嵯佘盏鞍彼崮c溶片只有在酸性片劑中才能保持活性，故有些患者服本藥后感燒心和上腹痛。在對本藥特別敏感的個體，偶可引起晝夜節(jié)律紊亂，睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。以上作用均表現(xiàn)輕微，不需中斷治療。 對有血氨增高的肝硬化前及肝硬化病人應(yīng)注意監(jiān)測血氨水平。