厄貝沙坦片

替米沙坦分散片

本品主要成份為：厄貝沙坦?；瘜W(xué)名稱(chēng)：2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式：C25H28N6O分子量：428.54

本品主要成份為：替米沙坦。

深圳市海濱制藥有限公司

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000511

國(guó)藥準(zhǔn)字H20140033

高血壓病。

高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險(xiǎn) 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。 心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴(lài)或非胰島素依賴(lài)）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時(shí)使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

口服。推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次?？蓡为?dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿(mǎn)意時(shí)，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類(lèi))或其他降壓藥物。

本品在餐時(shí)或餐后服用均可。 治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次4...

常見(jiàn)不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過(guò)性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對(duì)照組比沒(méi)有顯著性差異。大于1%但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過(guò)速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。

安慰劑對(duì)照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為（41.4%），安慰劑為（43.9%），二者相似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴(lài)性，與患者性別、年齡和種族亦無(wú)關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降低治療的患者中一致。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦和哺乳期婦女用藥禁用。兒童用藥：尚沒(méi)有小于18歲患者用藥安全性的資料。老年用藥：尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女：不推薦在妊娠三個(gè)月使用血管緊張素II受體拮抗劑。妊娠中期三個(gè)月及最后三個(gè)月時(shí)使用血管緊張素II受體拮抗劑的禁忌證。 關(guān)于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒(méi)有足夠數(shù)據(jù)。在動(dòng)物中的研究表明有生殖毒性。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)） 哺乳期使用：目前還沒(méi)有在哺乳期使用替米沙坦的相關(guān)信息，已草擬不推薦使用本品。 兒童用藥：目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性證據(jù)，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。 老年用藥：老年人通常無(wú)需調(diào)整劑量。 高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者

藥理作用：血管緊張素I(AI)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對(duì)鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對(duì)心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合遠(yuǎn)高于AT2（大于3000倍） 獨(dú)立研究：遺傳毒性： 替米沙坦Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞遺傳試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算和平均系統(tǒng)暴露量（妊娠第6天時(shí)）計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見(jiàn)對(duì)母體生育力和子代生長(zhǎng)發(fā)育的明顯影響。 致癌性：小鼠和大鼠分別通過(guò)摻食法經(jīng)口給予替米沙坦達(dá)2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算分別為最大推薦劑量的59和13倍，未見(jiàn)致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)暴露量分別比人體最大推薦劑

1.開(kāi)始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。 4.厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排出體外。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。