硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成份：沙丁胺醇。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

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貴州云峰藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20153141

國藥準(zhǔn)字H20041030

本品主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性氣道阻塞疾病)患者的支氣管痙攣，及急性預(yù)防運動誘發(fā)的哮喘，或其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品只能經(jīng)口腔吸入使用，對吸氣與吸藥同步進(jìn)行有困難的患者可借助儲霧器。成人：緩解哮喘急性發(fā)作，包括支氣管痙攣：以1撳100微克作為最小起始劑量，如有必要可增至2撳。用于預(yù)防過敏原或運動引發(fā)的癥狀：運動前或接觸過敏原前10-15分鐘給藥。對于長期治療，最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。老年人用藥：老年患者的起始用藥劑量應(yīng)低于推薦的成年患者用量。如果沒有達(dá)到充分的支氣管擴(kuò)張作用，應(yīng)逐漸增加劑量。兒童：用于緩解哮喘急性發(fā)作，包括支氣管痙攣或在接觸過敏原之前及運動前給藥的推薦劑量為1撳，如有必要可增至2撳。長期治療一最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。本品可借助英立暢(Babyhaler)對5歲以下嬰、幼兒給藥。肝功能損害患者約60%的口服沙丁胺醇代謝成無活性形式(不僅包括片劑和糖漿，同時也包括約90%的吸入劑量)，肝功能的損害可造成原形沙丁胺醇的蓄積。腎功能損害患者約60-70%吸入藥量或靜脈注射的沙丁胺醇經(jīng)尿液以原型排出。腎功能損害的患者需減少劑量以防止過度或延長的藥物作用。隨需要而使用本品，任一24小時內(nèi)的用藥量不得超過8撳。若需增加給藥頻率或突然增加用藥量才能緩解癥狀，表明患者病情惡化或

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

不良事件依照發(fā)生的系統(tǒng)、器官和發(fā)生率分別列出。發(fā)生率定義為：非常常見（1/10）,常見（1/100且＜1/1O），不常見（1/1000且＜1/100），罕見（1/10000且＜1/1000），非常罕見（＜1/10000）包括個案報道。非常常見、常見者通常由臨床試驗數(shù)據(jù)得到。罕見和非常罕見不良事件通常為自發(fā)性資料。 免疫系統(tǒng) 非常罕見：過敏反應(yīng)包括血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣，低血壓和虛脫 代謝及營養(yǎng) 罕見：低鉀血癥 2-受體激動劑的治療有引起嚴(yán)重低鉀血癥發(fā)生的潛在可能性。 神經(jīng)系統(tǒng) 常見：震顫、頭痛 非常罕見：亢進(jìn) 心血管系統(tǒng) 常見：心動過速 不常見：心悸 非常罕見：心律失常，包括房顫，室上性心動過速和早搏 使用超過推薦劑量的藥物，或?qū)τ谀切?腎上腺素激動劑易感的病人，外周小動脈的擴(kuò)張會引起血壓的略微降低；這可能 會引起代償性心輸出量增加，一些病人會發(fā)生心動過速。 罕見：外周血管舒張 呼吸系統(tǒng)，胸部，縱隔 非常罕見：異常支氣管痙攣 與其它吸入治療一樣，用藥后可能會發(fā)生異常支氣管痙攣并立即伴隨喘鳴加重。應(yīng)立即改用替代治療或用其他速效吸入型支 氣管擴(kuò)張劑治療，并立即停止使用本品，對

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：除非當(dāng)對母親預(yù)期的受益大于任何可能對胎兒的危害時，孕婦才可考慮使用本品。與其它大多數(shù)藥物一樣，僅有少量發(fā)表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對動物的研究表明，當(dāng)劑量非常高時，會對胎仔造成某些危險。大規(guī)模的動物生殖毒性試驗表明，無氟利昂類拋射劑HFA-134A對胎仔發(fā)育無損害。本品的致畸研究顯示本品在β2-受體激動劑出現(xiàn)致畸作用的可比高劑量下，未發(fā)現(xiàn)致畸作用，但無人類妊娠和哺乳期使用本品的試驗數(shù)據(jù)。由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，故非對母親的預(yù)期受益大于對新生兒的潛在危險，否則不推薦哺乳婦女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否對新生兒有害處，在使用前應(yīng)權(quán)衡利弊。靜脈注射沙丁胺醇或偶爾服用沙丁胺醇片可用來處理無合并癥的早產(chǎn)，但不能用于懷孕六個月內(nèi)的先兆流產(chǎn)。靜脈注射沙丁胺醇禁用于產(chǎn)前出血，因子宮松弛會造成更多地出血。同樣使用沙丁胺醇治療孕婦哮喘也會產(chǎn)生子宮出血的危險。已有使用沙丁胺醇后造成自然流產(chǎn)出現(xiàn)子宮大量出血的報道。應(yīng)特別注意孕期糖尿病婦女。兒童用藥：參見【用法用量】。老年用藥：參見【用法用量】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復(fù)試驗、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1. 嚴(yán)格按照說明書或醫(yī)囑使用；2. 避免與眼睛接觸；3. 哮喘患者使用后如癥狀未緩解，及時就醫(yī)；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 避免兒童接觸。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。