達(dá)比加群酯膠囊

氯化鉀片

本品主要成份為達(dá)比加群酯?；瘜W(xué)名稱：β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸鹽分子式：C34H41N7O5CH4O3S分子量：723.86

本品主要成份為：氯化鉀。

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

天津力生制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字J20171036

國藥準(zhǔn)字H12020167

預(yù)防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞，詳見說明書。

1.治療低鉀血癥:各種原因引起的低鉀血癥，如進(jìn)食不足?嘔吐?嚴(yán)重腹瀉?應(yīng)用排鉀性利尿藥?低鉀性家族周期性麻痹?長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素和補(bǔ)充高滲葡萄糖等。|2.預(yù)防低鉀血癥:當(dāng)患者存在失鉀情況，尤其是如果發(fā)生低鉀血癥對患者危害較大時(如使用洋地黃藥物的患者)，需預(yù)防性補(bǔ)充鉀鹽，如進(jìn)食很少?嚴(yán)重或慢性腹瀉?長期服用腎上腺皮質(zhì)激素?失鉀性腎病?Bartter綜合征等。|3.洋地黃中毒引起頻發(fā)性?多源性早搏或快速心律失常。

用水送服，餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次，應(yīng)維持終生治療。特殊人群：1.存在出血風(fēng)險的患者下面列出了增加出血風(fēng)險的因素：如，年齡75歲，中度腎功能不全[肌酐清除率(CrCL)30～50ml/min]，或接受強(qiáng)效P-糖蛋白(P-gp)抑制劑聯(lián)合治療(參見【藥代動力學(xué)】中的特殊人群)，抗血小板藥物聯(lián)合治療或之前曾發(fā)生胃腸道出血(參見【注意事項】)等。對于存在上述一種或多種風(fēng)險因素的患者，醫(yī)生可考慮將患者的每日劑量減少為220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。其余請詳見說明書。

口服鉀鹽用于治療輕型低鉀血癥或預(yù)防性用藥。常規(guī)劑量成人每次0.5～1g（6.7～...

在考察達(dá)比加群酯在房顫患者中和SEE的效果的關(guān)鍵研究中，共計12，042例患者接受達(dá)比加群酯治療，6，059例患者接受達(dá)比加群酯每次150mg、每日兩次的治療，5，983例患者接受每次110mg、每日兩次的治療。共有22%接受卒中或SEE預(yù)防的房顫患者(長期治療時間最長達(dá)3年)出現(xiàn)不良反應(yīng)。最常報告的不良反應(yīng)是出血，大約16.5%接受卒中和SEE預(yù)防治療的房顫患者發(fā)生不同程度的出血。雖然臨床試驗中發(fā)生頻率很低，但大出血或嚴(yán)重出血仍有可能發(fā)生，任何位置出血有可能導(dǎo)致殘疾、危及生命或致命性結(jié)果。

鉀過量可能導(dǎo)致心臟問題，如心律失常；消化系統(tǒng)不適，如惡心、嘔吐；肌肉無力或麻痹；嚴(yán)重時可致高鉀血癥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：尚無關(guān)于妊娠女性暴露于本品的充分?jǐn)?shù)據(jù)。動物研究已表明有生殖毒性（參見【藥理毒理】中的毒理研究）。是否存在對人類的潛在風(fēng)險未知。除非確定必需，否則妊娠女性不應(yīng)接受本品治療。2.哺乳：尚無達(dá)比加群對哺乳期嬰兒影響的臨床數(shù)據(jù)。使用本品治療期間應(yīng)停止哺乳。3.生育：尚無人體試驗數(shù)據(jù)。在動物研究中，對雌性動物生育力的影響表現(xiàn)為70mg/kg（比患者血漿暴露水平高5倍的水平）時著床數(shù)下降和著床前損失增加。未觀察到雌性動物生育力有其他影響。對雄性動物生育力沒有影響。在對母體有毒性的劑量下（比患者血漿暴露水平高5～10倍的水平），觀察到大鼠和家兔胎仔體重和胚胎胎仔存活能力下降，而且胎仔變異性增加。在出生前和出生后研究中，在對母體有毒性的劑量水平下（比患者血漿暴露水平高4倍的水平），觀察到胎仔死亡率增加。兒童用藥：在本品下述適應(yīng)癥中沒有兒童人群相關(guān)應(yīng)用；非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預(yù)防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)，所以不推薦本品用于18歲以下患者。老年用藥：80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。參見

氯化鉀是一種電解質(zhì)補(bǔ)充藥物。鉀是細(xì)胞內(nèi)的主要陽離子，是維持細(xì)胞內(nèi)滲透壓的重要成分。在細(xì)胞內(nèi)濃度約為150～160MMOL/L，在細(xì)胞外液濃度較低，僅為3.5～5.0MMOL/L。機(jī)體主要依靠細(xì)胞膜上的NA+、K+、及ATP酶來維持細(xì)胞內(nèi)外的K+、NA＋濃度差。體內(nèi)的酸堿平衡狀態(tài)對鉀的代謝有影響，如酸中毒時H＋進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，為了維持細(xì)胞內(nèi)外的電位差，K＋釋放到細(xì)胞外，引起或加重高鉀血癥。正常的細(xì)胞內(nèi)外鉀離子濃度及濃度差與細(xì)胞的某些功能有著密切的關(guān)系，鉀參與酸堿平衡的調(diào)節(jié)，糖、蛋白質(zhì)的合成以及二磷酸腺苷轉(zhuǎn)化為三磷酸苷需要一定量的鉀參與；鉀參與神經(jīng)及其支配器官間、神經(jīng)元間的興奮過程，并參與神經(jīng)末梢遞質(zhì)（乙酰膽堿）的形成；心臟內(nèi)鉀的含量可影響其活動，低鉀時心臟興奮性增高，臨床血鉀過低的患者以心律失常為主；鉀是維持骨骼肌正常張力所必需的離子。鉀離子不足則表現(xiàn)為肌無力，抽搐。

肝功能不全：房顫相關(guān)性卒中和SEE預(yù)防的臨床試驗中排除了肝酶增高≥2ULN（正常值上限）的患者。對這一患者亞組無治療經(jīng)驗，所以不推薦該人群使用本品。 出血風(fēng)險：與其他所有抗凝藥物一樣，出血風(fēng)險增高時，應(yīng)謹(jǐn)慎使用達(dá)比加群酯。在接受達(dá)比加群酯治療的過程中，任何部位都可能發(fā)生出血。如果出現(xiàn)難以解釋的血紅蛋白和/或紅細(xì)胞壓積的下降，應(yīng)注意尋找出血部位。 以下因素與達(dá)比加群血藥濃度增高有關(guān)：腎功能下降（CrCL 30～50ml/min）、年齡≥75歲、低體重<50kg或聯(lián)合使用強(qiáng)效P-gp抑制劑（如：胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米）（參見

鉀過量可能導(dǎo)致心臟問題，如心律失常；消化系統(tǒng)不適，如惡心、嘔吐；肌肉無力或麻痹；嚴(yán)重時可致高鉀血癥。