阿瑞匹坦膠囊

處方藥非醫(yī)保進(jìn)口

通用名稱(chēng)：阿瑞匹坦膠囊

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

功能主治：阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

【功能主治】：: 阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

【用法用量】：: 本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

【藥品相互作用】：: 阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、較輕至中度（劑量依賴(lài)性）抑制劑和誘導(dǎo)劑。阿瑞匹坦也是CYP2C9誘導(dǎo)劑。藥物相互作用數(shù)據(jù)均來(lái)自國(guó)外研究。在一項(xiàng)國(guó)內(nèi)臨床研究中觀察到中國(guó)患者的阿瑞匹坦暴露水平較高。必須慎重監(jiān)測(cè)臨床相關(guān)的藥物相互作用。阿瑞匹坦對(duì)其它藥物的藥代動(dòng)力學(xué)的影響作為CYP3A4的中（125mg/80mg）抑制劑，阿瑞匹坦可增加通過(guò)CYP3A4代謝的口服藥物的血漿濃度。阿瑞匹坦（125mg/80mg）也可增加通過(guò)CYP3A4代謝的靜脈用藥物的血漿濃度，但相對(duì)口服藥物程度較小。本品不得與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利聯(lián)合使用。阿瑞匹坦對(duì)CYP3A4的劑量依賴(lài)性抑制作用可導(dǎo)致這些藥物的血漿濃度升高，可能導(dǎo)致嚴(yán)重的或危及生命的反應(yīng)（參見(jiàn)“禁忌”）。研究表明，阿瑞匹坦可誘導(dǎo)通過(guò)CYP2C9代謝的S（-）華法林和甲苯磺丁脲的代謝。本品與這些藥物和其它已知的通過(guò)CYP2C9代謝的藥物如苯妥英聯(lián)合使用時(shí)，可導(dǎo)致這些藥物的血藥濃度降低。本品與P-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的底物類(lèi)藥物之間沒(méi)有相互作用。

【注意事項(xiàng)】：: 本品是一種劑量依賴(lài)性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。

【不良反應(yīng)】：: 在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

【特殊人群用藥】：: 孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。