桂利嗪片

酒石酸美托洛爾緩釋片

主要成分為桂利嗪。

1-異丙氨基-3-[對(duì)-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

西南藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13021658

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033190

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

口服，每次25-50mg(1-2片)。每日3次。

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一...

常見瞻睡、疲憊、某些患者可出現(xiàn)體重增加(一般為一過(guò)性)；長(zhǎng)期服用偶見抑郁和錐體外系反應(yīng)，如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

　1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占 10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見幻覺。3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內(nèi)流，引起血管擴(kuò)張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，特別對(duì)腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成無(wú)活性的5′－AMP,從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度，抑制組胺、5－羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放，對(duì)補(bǔ)體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

　本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA（部分激動(dòng)活性），無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

1.疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性 β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長(zhǎng)期使用該品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2 激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。對(duì)心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃