吡嗪酰胺片

利巴韋林噴霧劑

吡嗪甲酰胺

本品主要成份為：利巴韋林。其化學(xué)名稱(chēng)為：1-b-D呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。分子量：C8H12N4O5

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國(guó)藥準(zhǔn)字H51020877

國(guó)藥準(zhǔn)字H11020195

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

抗病毒藥。用于流行性感冒。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

　　噴霧吸入，噴入鼻腔與咽喉。每4～5小時(shí)一次，鼻腔一噴，咽喉1～2噴。

發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

1、對(duì)本品中任何成分過(guò)敏者禁用。2、孕婦禁用。3、禁用于有自身免疫性肝炎患者。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1．孕婦不推薦應(yīng)用本品。2．由于少量藥物由乳汁排泄，且對(duì)母子二代動(dòng)物均具毒性，因此乳母在用藥期間需暫時(shí)停止授乳，乳汁也應(yīng)放棄。由于母乳呼吸道病毒具自限性，故本品不用于此種病例。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者不推薦應(yīng)用。

本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

　　體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長(zhǎng)的作用。 　　本品進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鳥(niǎo)苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥(niǎo)苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白質(zhì)合成，抑制病毒的復(fù)制與傳播。

(1)交叉過(guò)敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò)敏患者可能對(duì)本品也過(guò)敏。

1.致癌與致突變動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、腦垂體和腎上腺良性腫瘤，但對(duì)人體的致癌性并未肯定。利巴韋林對(duì)倉(cāng)鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少。但靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)胎仔的影響。 2.有嚴(yán)重貧血者或?qū)Ρ酒访舾姓呱饔谩?