右旋糖酐20葡萄糖注射液

托吡酯片

本品主要成分為右旋糖酐20與葡萄糖。

活性成分：托吡酯。

石家莊四藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19999318

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020557

1、休克：用于失血、創(chuàng)傷、燒傷等各種原因引起的休克和中毒性休克。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

靜脈滴注，用量視病情而定，成人常用量一次250-500ml，24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)1，000-1，500ml。嬰兒用量為5ml/kg，兒童用量為10ml/kg。 1、休克病例：用量可較大，速度可快，滴注速度為20-40ml/分，第一天最大劑量可用至20ml/kg，在使用前必須糾正脫水。 2、預(yù)防術(shù)后血栓形成：術(shù)中或術(shù)后給予500ml，通常術(shù)后第一、二日500ml/日，以2-4小時(shí)的速度靜滴，高危患者，療程可用至10天。 3、血管栓塞性疾?。簯?yīng)緩慢靜滴，一般每次250-500ml，每日或隔日一次，7-10次為1療程。

中“2－16歲兒童”部分。

1、充血性心力衰竭及其他血容量過(guò)多的患者禁用。 2、嚴(yán)重血小板減少，凝血障礙等出血患者禁用。 3、心、肝、腎功能不良患者慎用；少尿或無(wú)尿者禁用。 4、活動(dòng)性肺結(jié)核患者慎用。 5、有過(guò)敏史者慎用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動(dòng)物研究表明，本品具有生殖毒性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過(guò)胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對(duì)照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過(guò)對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對(duì)育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí)，

1、過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)患者可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，表現(xiàn)為皮膚瘙癢、蕁麻疹、惡心、嘔吐、哮喘，重者口唇發(fā)紺、虛脫、血壓劇降、支氣管痙攣，個(gè)別患者甚至出現(xiàn)過(guò)敏性休克，直至死亡。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生率約0.03%-4.7%。過(guò)敏體質(zhì)者用前應(yīng)做皮試。 2、偶見(jiàn)發(fā)熱、寒戰(zhàn)、淋巴結(jié)腫大、關(guān)節(jié)炎等。 3、出血傾向：可引起凝血障礙，使出血時(shí)間延長(zhǎng)，該反應(yīng)常與劑量有關(guān)。

藥理作用 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。

1、首次輸用本品，開(kāi)始幾毫升應(yīng)緩慢靜滴，并在注射開(kāi)始后嚴(yán)密觀察5-10分鐘，出現(xiàn)所有不正常征象（寒顫、皮疹）都應(yīng)馬上停藥。 2、對(duì)嚴(yán)重的腎功能不全，尿量減少病人，因本品可從腎臟快速排泄，增加尿粘度，可能導(dǎo)致少尿或腎功能衰竭，因此，本品禁用于少尿病人。一旦使用中出現(xiàn)少尿或無(wú)尿應(yīng)停用。 3、避免用量過(guò)大，尤其是老年人、動(dòng)脈粥樣硬化或補(bǔ)液不足者。 4、重度休克時(shí)，如大量輸注右旋糖酐，應(yīng)同時(shí)給予一定數(shù)量的全血，以維持血液攜氧功能。如未同時(shí)輸血，由于血液在短時(shí)間內(nèi)過(guò)度稀釋，則攜氧功能降低，組織供氧不足，而且影響血液凝固，出現(xiàn)低蛋白血癥。 5、某些手術(shù)創(chuàng)面滲血較多的患者，不應(yīng)過(guò)多使用本品，以免增加滲血。 6、伴有急性脈管炎者，不宜使用本品，以免炎癥擴(kuò)散。 7、對(duì)于脫水病人，應(yīng)同時(shí)糾正水電解質(zhì)紊亂情況。 8、每日用量不宜超過(guò)1500ml，否則易引起出血傾向和低蛋白血癥。 9、本品不應(yīng)與維生素C、維生素B1、維生素K、雙嘧達(dá)莫及促皮質(zhì)素，氫化可的松，琥珀酸鈉在同一溶液中混合給藥。 10、本品能吸附于細(xì)胞表面，與紅細(xì)胞形成假凝集，對(duì)血型鑒定和血交叉配血試驗(yàn)結(jié)果有一定干擾。輸血患者的血型檢查，交叉配血試驗(yàn)應(yīng)在使用右旋糖酐前進(jìn)行，以確保輸血安全。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：不可在分娩時(shí)與止痛藥或硬膜外麻醉一起作為預(yù)防或治療之用。因產(chǎn)婦對(duì)右旋糖酐有過(guò)敏或發(fā)生類過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)可導(dǎo)致子宮張力過(guò)高使胎兒缺氧。有致死性危險(xiǎn)或造成嬰兒神經(jīng)系統(tǒng)嚴(yán)重的后果。 12、藥物過(guò)量：本品過(guò)量可出現(xiàn)低蛋白血癥、出血傾向等。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。