復(fù)方氨基酸注射液(9AA)

托吡酯片

本品為復(fù)方制劑，其組分為組氨酸、異亮氨酸、亮氨酸、醋酸賴氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、蘇氨酸、色氨酸、纈氨酸、鹽酸半胱氨酸。

活性成分：托吡酯。

石家莊四藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H19993800

國藥準(zhǔn)字H20020557

本品用于急性和慢性腎功能不全患者的腸道外支持；大手術(shù)、外傷或膿毒血癥引起的嚴(yán)重腎功能衰竭以及急性和慢性腎功能衰竭。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

靜脈滴注：成人每日250-500ml，緩慢滴注。小兒用量遵醫(yī)囑。進(jìn)行透析的急、慢性腎功能衰竭患者每日1000ml，最大劑量不超過1500ml。滴速不超過每分鐘15滴。

中“2－16歲兒童”部分。

氨基酸代謝紊亂、嚴(yán)重肝功能損害、心功能不全、水腫、低血鉀、低血鈉患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動(dòng)物研究表明，本品具有生殖毒性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對(duì)照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對(duì)育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí)，

靜滴速度過快能引起惡心、嘔吐、心悸、寒戰(zhàn)等反應(yīng)。應(yīng)及時(shí)減慢給藥速度（靜滴每分鐘15滴為宜），老年人和危重患者尤要注意。

藥理作用 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1、凡用本品的患者，均應(yīng)低蛋白，高熱量飲食。熱量攝入應(yīng)為每日2000千卡以上，如飲食攝入量達(dá)不到此值，應(yīng)給予葡萄糖等補(bǔ)充，否則本品進(jìn)入體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)闊崃?，而不能合成蛋白?2、應(yīng)嚴(yán)格控制給藥速度，不超過每分鐘15滴。 3、使用過程中，應(yīng)監(jiān)測血糖、血清蛋白、腎功能、肝功能、電解質(zhì)、二氧化碳結(jié)合力、血鈣、血磷等，必要時(shí)檢查血鎂、和血氨。如出現(xiàn)異常，應(yīng)注意糾正。 4、注意水平衡，防止血容量不足或過多。 5、尿毒癥病人宜在補(bǔ)充葡萄糖同時(shí)給予少量胰島素，糖尿病患者應(yīng)給以適量胰島素，以防出現(xiàn)高血糖。 6、尿毒癥性心包炎、尿毒癥腦病、無尿、高鉀血癥等應(yīng)首先采用透析治療。 7、使用本品前應(yīng)詳細(xì)檢查藥液有無渾濁，密封完好才能使用。若遇冷析出結(jié)晶，可置50℃溫水中溶解后再用。藥液一經(jīng)使用后，剩余藥液切勿保存再用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥、兒童用藥、老年用藥、藥物過量：尚不明確。

詳見說明書。