呋塞米注射液

奧氮平片

本品主要成分為呋塞米。

活性成份:奧氮平化學(xué)名稱: 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基) -10H -噻吩并【2,3-b】 【1, 5】苯二氮雜分子式: C17H20N4S分子量: 312. 43

石家莊四藥有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13020021

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203131

本品用于

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對(duì)奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

1、成人： （1）治療水腫性疾病：緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開(kāi)始20-40mg。必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。 ①治療急性左心衰竭時(shí)，起始40mg靜脈注射，必要時(shí)每小時(shí)追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。②治療急性腎功能衰竭時(shí)，可用200-400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過(guò)4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過(guò)1g。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對(duì)急性腎衰功能恢復(fù)不利。③治療慢性腎功能不全時(shí)，一般每日劑量40-120mg。 （2）治療高血壓危象時(shí)，起始40-80mg靜脈注射，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時(shí)，可酌情增加劑量。 （3）治療高鈣血癥時(shí)，可靜脈注射，一次20-80mg。 2、小兒：治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時(shí)每隔2小時(shí)追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。

成人 精神分裂癥 奧氨平的推薦起始劑量是10mg/日，一日一次。 躁狂發(fā)作 單獨(dú)治療的推薦起始劑量是15mg,聯(lián)合治療中10mg,一日一次。 預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā) 推薦起始劑量為10mg/日.對(duì)于使用奧氨平治療躁狂發(fā)作的患者，預(yù)防復(fù)發(fā)的維持治療劑量同前。對(duì)于新發(fā)的躁狂發(fā)作、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療(需要時(shí)劑量適當(dāng)調(diào)整)，同時(shí)根據(jù)臨床指征聯(lián)合輔助治療情感癥狀。 精神分裂癥、 躁狂發(fā)作和預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)的治療劑量可以根據(jù)個(gè)體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評(píng)估后方可在推薦起始劑量的基礎(chǔ)上加量，且加藥間隔不少于24小時(shí)。奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素，食物不影響吸收。停藥時(shí)應(yīng)考慮逐漸減量。 特殊人群 腎臟和/或肝臟功能損傷的患者 這類患者應(yīng)考慮更低的起始劑量(5mg) 。中度肝功能不全(肝硬化、 Child-Pugh分級(jí)為A級(jí)或B級(jí))的患者起始劑量為5mg,井應(yīng)謹(jǐn)慎加量。 吸煙者 相對(duì)于吸煙者，非吸煙患者的起始劑量和劑量范圍一-般無(wú)須調(diào)整。吸煙會(huì)誘導(dǎo)奧復(fù)平的代謝，推薦進(jìn)行臨床評(píng)價(jià)，需要時(shí)考慮增加奧氮平的劑量。 當(dāng)有不止一個(gè)可能減緩代謝的因素存在

尚不明確。

以下內(nèi)容來(lái)自本品國(guó)外說(shuō)明書(shū)信息。中國(guó)尚未批準(zhǔn)本品用于18歲以下兒科人群。 成人 臨床試驗(yàn)中報(bào)道的與使用奧氮平 相關(guān)的最常見(jiàn)(發(fā)生于1%的患者)的不良反應(yīng)有嗜睡，體重增加，嗜酸粒細(xì)胞增多，催乳素、膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，頭暈，靜坐不能，帕金森癥，白細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少，運(yùn)動(dòng)障礙，體位性低血壓，抗膽堿能作用，肝轉(zhuǎn)氨酶短暫無(wú)癥狀性升高，皮疹，乏力，疲勞，發(fā)熱，關(guān)節(jié)痛，堿性磷酸酶增高，Y -谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水腫。 不良反應(yīng)列表 下表列出了來(lái)自自發(fā)報(bào)告和臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果。在每個(gè)頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)按照嚴(yán)重程度降低的順序排列。所列頻率術(shù)語(yǔ)的定義如下:十分常見(jiàn)(1/10) 常見(jiàn)(1/100到 具體表格看內(nèi)部說(shuō)明書(shū)。 在所有基線體重指數(shù)(BMI) 類別中均觀察到體重臨床上顯著性增加。短期治療后(中位持續(xù)時(shí)間為47天) ，體重增加7%的基線體重十分常見(jiàn)(22.2%)，15%的為常見(jiàn)(4.2%)，25%的為偶見(jiàn)(0.8%)?；颊唛L(zhǎng)期暴露后(至少48周)體重增加7%,15%,和25%的基線體重十分常見(jiàn)(分別為64. 4%，31. 7%和

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠對(duì)妊娠期婦女還沒(méi)有足夠的對(duì)照試驗(yàn)研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準(zhǔn)備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗(yàn)有限，只有當(dāng)可能的獲益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方能使用本藥。在懷孕期的后3個(gè)月使用抗精神病藥物(包括奧氮平)的母親，新生兒有出現(xiàn)不同程度及持續(xù)時(shí)間的不良反應(yīng)( 包括維體外系癥狀和/或停藥反應(yīng))的風(fēng)險(xiǎn)，已有激越、肌張力增高、肌張力減退、震顫、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障礙的報(bào)告。因此，新生兒應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。哺乳在一項(xiàng)健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過(guò)乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時(shí)平均嬰兒藥物暴露量(mg/kg) 估計(jì)是母體奧氮平劑量(mg/kg) 的1.8%.如果患者服用奧氮平，應(yīng)該建議她們不要哺乳嬰兒。生育能力對(duì)生商能力的影響尚不清楚。兒童用藥：本品在中國(guó)18歲以下兒童及青少年患者中用藥的安全有效性尚未確立。老年用藥：通常不會(huì)使用較低的起始劑量 (5mg/日) ，但對(duì)65歲及以上的老年人，若有臨床指征，應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。

1、常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)。如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺(jué)模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。 3、耳鳴、聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4-15mg），多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。 4、在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。 5、尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。

1、交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。 2、對(duì)診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3、本藥為鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。 4、隨訪檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽(tīng)力。 5、藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開(kāi)始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)的發(fā)生。 6、腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過(guò)1-2分鐘，大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過(guò)4mg。靜脈用藥劑量的1／2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。 7、下列情況慎用：①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④?chē)?yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過(guò)度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)；⑨前列腺肥大。 8、存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。 9、與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。 10、少尿或無(wú)尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無(wú)效時(shí)應(yīng)停藥。 11、運(yùn)動(dòng)員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：①本藥可通過(guò)胎盤(pán)屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。②本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 13、兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。 14、老年用藥：老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多，應(yīng)慎用。

以下內(nèi)容來(lái)自本品國(guó)外說(shuō)明書(shū)信息。中國(guó)尚未批準(zhǔn)本品用于18歲以下兒科人群。 使用抗精神病藥物治療過(guò)程中，患者臨床癥狀的改善可能需要幾天甚至幾個(gè)星期，在此期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)患者。 癡呆相關(guān)精神病性和/或行為障礙 癡呆相關(guān)精神病性和/或行為紊亂的患者，不推薦使用奧氨平治療，因?yàn)橛性黾铀劳龊湍X血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中(6-12周) ,受試者為患有癡呆相關(guān)精神病性和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲) :和安慰劑比較，用奧氨平治療的患者死亡率增加了2倍(分別為3.5%，1.5%) :但升高的死亡發(fā)生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4. Amg)或治療的持續(xù)時(shí)間無(wú)相關(guān)性導(dǎo)致死亡率升高的風(fēng)險(xiǎn)因素包括:年齡大于65歲， 吞咽困難， 鎮(zhèn)靜狀態(tài)，營(yíng)養(yǎng)不良和脫水，肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎)，或同時(shí)服用苯二氮革類藥物。然而，排除這些風(fēng)險(xiǎn)因素，使用奧氨平治療的患者的死亡率依然高于使用安慰劑的患者。在同一臨床試驗(yàn)中，有報(bào)道腦血管不良事件(CVAE, 即中風(fēng)， 短暫性腦缺血發(fā)作)其中包括死亡病例。 用奧氮平治療的患者出現(xiàn)腦血管不良事件的發(fā)生率為安慰劑的3倍(分別是1 3%.0.4%) 所有出現(xiàn)