呋塞米注射液

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為呋塞米。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

石家莊四藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H13020021

國藥準字J20160005

本品用于

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、成人： （1）治療水腫性疾?。壕o急情況或不能口服者，可靜脈注射，開始20-40mg。必要時每2小時追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。 ①治療急性左心衰竭時，起始40mg靜脈注射，必要時每小時追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。②治療急性腎功能衰竭時，可用200-400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復應用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過1g。利尿效果差時不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對急性腎衰功能恢復不利。③治療慢性腎功能不全時，一般每日劑量40-120mg。 （2）治療高血壓危象時，起始40-80mg靜脈注射，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時，可酌情增加劑量。 （3）治療高鈣血癥時，可靜脈注射，一次20-80mg。 2、小兒：治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時每隔2小時追加1mg/kg。最大劑量可達每日6mg/kg。新生兒應延長用藥間隔。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

尚不明確。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

1、常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時。如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少見者有過敏反應(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。 3、耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4-15mg），多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。 4、在高鈣血癥時，可引起腎結石。 5、尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。

1、交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2、對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3、本藥為鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。 4、隨訪檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。 5、藥物劑量應從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等不良反應的發(fā)生。 6、腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時間應超過1-2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1／2時即可達到同樣療效。 7、下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿??；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動；⑨前列腺肥大。 8、存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補充鉀鹽。 9、與降壓藥合用時，后者劑量應酌情調(diào)整。 10、少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。 11、運動員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：①本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。②本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。 13、兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。 14、老年用藥：老年人應用本藥時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多，應慎用。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。