膦甲酸鈉乳膏

泛昔洛韋片

本品主要成份為膦甲酸鈉?；瘜W名稱：膦甲酸三鈉鹽六水合物分子式：CNa3O5P·6H2O分子量：300.04

本品主要成分為：泛昔洛韋。

上?，F(xiàn)代制藥股份有限公司

地奧集團成都藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20030793

國藥準字H19991113

用于免疫功能損害患者對阿昔洛韋耐藥的單純皰疹病毒性皮膚、黏膜感染。

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

外用。適量涂于患處，一日3～4次，連用5日為一療程。

口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量，推薦劑量如下： 肌酐清除率60ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每8小時一次 肌酐清除率40～59ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每12小時一次 肌酐清除率20～39ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每24小時一次 肌酐清除率 肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥代動力學研究。

個別患者可有局部紅腫等刺激反應。長期大量使用經(jīng)局部吸收后，也可產(chǎn)生與全身用藥相同的不良反應如：腎功能損害，頭痛、震顫等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，貧血、粒細胞減少等血液系統(tǒng)疾病及惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常等其他反應。

常見不良反應是頭痛和惡心。此外尚可見下列反應： 神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 全身反應：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等 其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖實驗雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對胎兒的影響，但因無確鑿的人類臨床試驗資料，因此孕婦不宜使用本品。本品是否隨乳汁排泄尚缺乏資料，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沉積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應用指征時需仔細權(quán)衡利弊后方可應用。老年用藥：對于65歲以上的人群尚無使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球濾過率下降，因此老年患者應慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。兒童用藥：18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測腎功能以及及時調(diào)整劑量。

1.本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。2.作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。3.長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

1.本品嚴格限用于免疫功能損害患者耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒性皮膚、黏膜感染。 2.破損皮膚涂敷本品或涂敷面積較大時，應適當減少劑量。 3.用藥后如局部刺激癥狀嚴重，應立即停藥。 4.肝腎功能不全者慎用。

1.本品對預防生殖器皰疹的復發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。 2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調(diào)整用法用量。 3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥代動力學研究。 4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。 5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，