甲硝唑膠囊

利培酮片

本品主要成份為甲硝唑。

本品主要成份為利培酮.。 化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

南通華山藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021956

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050042

1、本品適用于治療揚(yáng)道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服。 1、成人常用量 （1）厭氧菌感染：一次0.5g，一日3次，療程7日或更長(zhǎng)，一日最大劑量不得大于4g。 （2）腸道感染：一次0.5g，一日3次。 （3）抗生素相關(guān)腸炎：一次0.5g，一日3-4次。 （4）幽門螺桿菌相關(guān)胃炎及消化性潰瘍：一次0.5g，一日3次，與其他抗生素合用，療程7-14日。 （5）原蟲感染： ①腸道阿米巴病，一次0.4-0.6g，一日3次，療程7日。 ②腸道外阿米巴病，一次0.6-0.8g，一日3次，療程20日。 ③賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5-10日。 ④麥地那龍線蟲病，一次0.2g，療程7日。 ⑤小袋蟲病，一次0.2g，一日2次，療程5日。 ⑥皮膚利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日，間隔10日后重復(fù)一療程。 ⑦滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日；可同時(shí)用栓劑，每晚0.5g置入陰道內(nèi)，連用7-10日。 2、小兒常用量 （1）厭氧菌感染：一日按體重20-50mg/kg口服。 （2）阿米巴?。阂蝗瞻大w重35-50mg/kg，分3次口服，療程10日。 （3）滴蟲病、小袋蟲病、麥地那龍線蟲病、賈第蟲病：一日按體重15-25mg/kg，分3次口服，療程10日。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位...

對(duì)本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病患者禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。 8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn) 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個(gè)體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重 。

1、本品最嚴(yán)重不良反應(yīng)為高劑量時(shí)可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。 2、某些病例長(zhǎng)期用藥時(shí)可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。 3、其他常見的不良反應(yīng)有： （1）胃腸道反應(yīng)，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。 （2）可逆性粒細(xì)胞減少。 （3）過敏反應(yīng)，皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。 （4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)和精神錯(cuò)亂等。 （5）其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

1、致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實(shí)。 2、使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。 3、念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌治療。 4、厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)。 5、肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。 6、本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。 7、本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測(cè)定值降至零。 8、用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 9、治療陰道滴蟲病時(shí)，需同時(shí)治療其性伴侶。 10、重復(fù)一個(gè)療程前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察，因此孕婦禁用。甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動(dòng)物試驗(yàn)顯示甲硝唑?qū)τ资缶咧掳┳饔?，因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在療程結(jié)束后24-48小時(shí)方可重新哺乳。 12、兒童用藥：兒童應(yīng)慎用并減量使用。 13、老年用藥：老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。 14、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見