單硝酸異山梨酯注射液

奧沙普秦腸溶片

本品主要成分為單硝酸異山梨酯。

奧沙普秦。

江蘇蘇中藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

湖北百科亨迪藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113099

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970256

本品用于治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

適用于風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、肩關(guān)節(jié)周?chē)?、頸肩腕癥候群、痛風(fēng)及外傷和手術(shù)后消類(lèi)鎮(zhèn)痛。

靜脈滴注，臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為2-7mg。開(kāi)始給藥速度為60μg/min，一般速度為60-120μg/min，每日一次，10天為一療程。

口服，一次0.2～0.4g（1～2片），一日一次，連續(xù)服藥1周以上或遵醫(yī)囑，飯后...

以下患者禁用本品： 1、對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。 2、急性心肌梗塞并低充盈壓。 3、左心功能不全并低充盈壓。 4、休克狀態(tài)。 5、嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）。 6、心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌?。?。 7、縮窄性心包炎。 8、心包填塞。 9、合并使用西地那非。因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。

主要為消化道癥狀：包括胃痛、胃不適、食欲不振、惡心、腹瀉、便秘、口渴和口炎，發(fā)生率約3%～5%，大多不需停藥或給予對(duì)癥藥物即可耐受。少見(jiàn)的為頭暈、頭痛、困倦、耳鳴和抽搐，及一過(guò)性肝功能異常。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，易發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。

1、用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通?？稍诶^續(xù)用藥幾天后消失。 2、偶見(jiàn)報(bào)道有虛脫和昏厥（突然喪失知覺(jué)）。 3、在少數(shù)情況下，可以出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重（硝酸鹽的矛盾效應(yīng)）和/或顯著的矛盾性心動(dòng)過(guò)緩。 4、初次給藥或劑量增加時(shí)，常常會(huì)有血壓降低和/或體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺(jué)，有時(shí)會(huì)有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過(guò)敏反應(yīng)。 5、在個(gè)別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎（炎癥性皮膚病）。有人描述過(guò)持續(xù)長(zhǎng)期使用高劑量5-單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性，應(yīng)當(dāng)避免持續(xù)高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。 6、注意：服用本品后，因血流的相對(duì)重新分布進(jìn)入換氣不足的肺小泡區(qū)域，會(huì)出現(xiàn)短暫性動(dòng)脈血供氧不足。冠心病患者可因此導(dǎo)致心肌缺血。 7、當(dāng)出現(xiàn)任何上述未提到的不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)及時(shí)通知醫(yī)師、藥師。

藥理作用：本品屬丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。通過(guò)抑制環(huán)氧合酶，進(jìn)而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。 毒理研究：急性毒性：小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg，腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25～400mg/kg/日六個(gè)月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應(yīng)、輕度貧血、肝細(xì)胞腫大、腎臟毒性等。最大無(wú)毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4～40mg/kg/日六個(gè)月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應(yīng)。最大無(wú)毒劑量為6.4mg/kg/日。

1、給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓）的病人使用本品，由于對(duì)肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對(duì)增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動(dòng)脈血氧含量的暫時(shí)降低（低氧血癥），這種情況特別見(jiàn)于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心病）的病人。 2、因本品可增高眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。 3、在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù)： （1）主動(dòng)脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。 （2）有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的病人。 （3）伴有顱內(nèi)壓升高的疾?。ǖ侥壳盀橹惯M(jìn)一步壓力增加只見(jiàn)于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后）。 （4）嚴(yán)重腎功能損害的病人。 （5）甲狀腺功能減退、營(yíng)養(yǎng)不良及體重過(guò)低患者。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示單硝酸異山梨酯對(duì)胚胎沒(méi)有損害作用，但由于沒(méi)有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn)，用藥時(shí)，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。 5、兒童用藥：本品用于兒童的療效、安全性尚未確立。 6、老年用藥：依照說(shuō)明書(shū)，無(wú)特殊要求。 7、藥物過(guò)量： （1）根據(jù)藥物過(guò)量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀： ①低血壓伴有反射性心動(dòng)過(guò)速，乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。 ②嚴(yán)重過(guò)量時(shí)，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率及脈率減低，及麻痹。 ③極劇過(guò)量時(shí)，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。 ④長(zhǎng)期過(guò)量時(shí)，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。 （2）治療方法 取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測(cè)生命體征，必要時(shí)進(jìn)行特殊護(hù)理。如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過(guò)注射去甲腎上腺素和/或多巴胺升高血壓、維持血液循環(huán)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥： ①維生素C：口服1克或靜脈注射其鈉鹽。 ②亞甲基藍(lán)：靜注1％亞甲基藍(lán)，最多不超過(guò)50毫升。 ③甲苯胺藍(lán)：最初靜注嚴(yán)格按2-4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔一小時(shí)進(jìn)行靜注。 ④吸氧、血液透析，輸液。

1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。? 2．根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。? 3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史，既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。? 4．針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示。本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)；有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生