單硝酸異山梨酯注射液

他達(dá)拉非片

本品主要成分為單硝酸異山梨酯。

他達(dá)拉非。

江蘇蘇中藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

Lilly del Caribe Inc.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113099

注冊(cè)證號(hào)H20170022

本品用于治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

治療男性勃起功能障礙。

靜脈滴注，臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為2-7mg。開始給藥速度為60μg/min，一般速度為60-120μg/min，每日一次，10天為一療程。

口服：1.用于成年男性：本品的推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg?？芍辽僭谛陨钋?0分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續(xù)每日服用他達(dá)拉非，因?yàn)樯形创_定長(zhǎng)期服用的安全性。同時(shí)，因?yàn)樗_(dá)拉非的作用經(jīng)常持續(xù)超過一天。2。用于老年男性：老年人無(wú)須調(diào)整劑量。3.用于腎功能不全的男性對(duì)于輕至中度腎功能不全的患者無(wú)須調(diào)整劑量。對(duì)于重度腎功能不全的患者，最大推薦劑量為10mg。4.用于肝功能不全的男性：本品的推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級(jí)C)患者使用他達(dá)拉非的臨床安全性信息有限；如果對(duì)此類患者，開處方，需要處方醫(yī)生對(duì)每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。尚無(wú)肝功能不全的患者服，用高于10mg劑量的數(shù)據(jù)。5.用于糖尿病的男性：糖尿病患者無(wú)。

以下患者禁用本品： 1、對(duì)硝基化合物過敏者。 2、急性心肌梗塞并低充盈壓。 3、左心功能不全并低充盈壓。 4、休克狀態(tài)。 5、嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）。 6、心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌?。?7、縮窄性心包炎。 8、心包填塞。 9、合并使用西地那非。因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。

報(bào)導(dǎo)最多的副反應(yīng)通常為頭痛和消化不良，眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見的副反應(yīng)。報(bào)告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或是中度的。

1、用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通?？稍诶^續(xù)用藥幾天后消失。 2、偶見報(bào)道有虛脫和昏厥（突然喪失知覺）。 3、在少數(shù)情況下，可以出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重（硝酸鹽的矛盾效應(yīng)）和/或顯著的矛盾性心動(dòng)過緩。 4、初次給藥或劑量增加時(shí)，常常會(huì)有血壓降低和/或體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺，有時(shí)會(huì)有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過敏反應(yīng)。 5、在個(gè)別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎（炎癥性皮膚病）。有人描述過持續(xù)長(zhǎng)期使用高劑量5-單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性，應(yīng)當(dāng)避免持續(xù)高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。 6、注意：服用本品后，因血流的相對(duì)重新分布進(jìn)入換氣不足的肺小泡區(qū)域，會(huì)出現(xiàn)短暫性動(dòng)脈血供氧不足。冠心病患者可因此導(dǎo)致心肌缺血。 7、當(dāng)出現(xiàn)任何上述未提到的不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)及時(shí)通知醫(yī)師、藥師。

1、給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓）的病人使用本品，由于對(duì)肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對(duì)增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動(dòng)脈血氧含量的暫時(shí)降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心?。┑牟∪?。 2、因本品可增高眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。 3、在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù)： （1）主動(dòng)脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。 （2）有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的病人。 （3）伴有顱內(nèi)壓升高的疾病（到目前為止進(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后）。 （4）嚴(yán)重腎功能損害的病人。 （5）甲狀腺功能減退、營(yíng)養(yǎng)不良及體重過低患者。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示單硝酸異山梨酯對(duì)胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn)，用藥時(shí)，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。 5、兒童用藥：本品用于兒童的療效、安全性尚未確立。 6、老年用藥：依照說(shuō)明書，無(wú)特殊要求。 7、藥物過量： （1）根據(jù)藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀： ①低血壓伴有反射性心動(dòng)過速，乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。 ②嚴(yán)重過量時(shí)，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率及脈率減低，及麻痹。 ③極劇過量時(shí)，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。 ④長(zhǎng)期過量時(shí)，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。 （2）治療方法 取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測(cè)生命體征，必要時(shí)進(jìn)行特殊護(hù)理。如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺升高血壓、維持血液循環(huán)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥： ①維生素C：口服1克或靜脈注射其鈉鹽。 ②亞甲基藍(lán)：靜注1％亞甲基藍(lán)，最多不超過50毫升。 ③甲苯胺藍(lán)：最初靜注嚴(yán)格按2-4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔一小時(shí)進(jìn)行靜注。 ④吸氧、血液透析，輸液。

1.在考慮給予藥物治療之前，應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對(duì)患者進(jìn)行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因?yàn)樾难懿〉陌l(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對(duì)男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前，包括他達(dá)拉非，應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達(dá)拉非具有使血管擴(kuò)張的特性所以會(huì)導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強(qiáng)硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴(yán)重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗(yàn)中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗(yàn)中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險(xiǎn)因素相關(guān)。 3.視力缺陷和非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）被報(bào)告與服用他達(dá)拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應(yīng)告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應(yīng)停止使用他達(dá)拉非并立刻咨詢醫(yī)生。 4.關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級(jí)C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對(duì)此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對(duì)每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。