阿克他利

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成份為阿克他利。

鹽酸多奈哌齊。

江蘇蘇中藥業(yè)集團股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061026

國藥準(zhǔn)字H20040751

本品用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 阿克他利片： 口服。與其他抗炎鎮(zhèn)痛藥合用，一次0.1g（1片），一日3次。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

1、對本品過敏者。 2、血友病或血小板減少癥。 3、嚴(yán)重肝、腎功能不全。

常見不良反應(yīng)包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關(guān)節(jié)痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報道有極少的不良反應(yīng)為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)： （1）腎病綜合征：曾經(jīng)出現(xiàn)過腎病綜合癥（發(fā)病率不明），故應(yīng)十分注意進(jìn)行定期的檢查、監(jiān)測，一旦出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥，采取適當(dāng)措施。 （2）間質(zhì)性肺炎：曾經(jīng)出現(xiàn)過伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光異常的間質(zhì)性肺炎（不到0.1%），因此要注意觀察患者的癥狀，一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等治療，采取適當(dāng)?shù)拇胧?2、其他的不良反應(yīng)： （1）腎臟：腎功能異常（蛋白尿、BUN、肌酐、尿中NAG上升）、血尿。 （2）肝臟：肝功能異常（GOT、GPT、AL-P升高等）。 （3）血液：貧血、血小板減少、血球減少、粒細(xì)胞減少。 （4）消化系統(tǒng)：腹痛、哎氣、嘔吐、口腔炎、食欲不振、消化不良、腹瀉、胃潰瘍。 （5）口干、口唇腫脹。 （6）皮膚：皮疹、瘙癢、濕疹、脫發(fā)、紅斑。 （7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、麻痹感、嗜睡。 （8）其他：浮腫、疲倦感、發(fā)熱、耳鳴、視力異常、復(fù)視、心悸等。 注：一旦發(fā)生異常，應(yīng)停止用藥，采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?3、此類藥品共同的不良反應(yīng)：其他的抗風(fēng)濕類藥品曾被報道有：急性腎功能不全、多發(fā)不良性貧血、肺纖維化、天皰瘡樣癥狀、無粒細(xì)胞癥的不良反應(yīng)，因此要進(jìn)行定期的檢查，一旦發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。

藥理作用：目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細(xì)菌回復(fù)突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

下列情況應(yīng)謹(jǐn)慎用藥： 1、腎功能不全或曾有此病史的患者、肝功能不全患者、消化道潰瘍或曾有此病史患者慎用。 2、在服用本藥時，要明確了解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療方法，在使用同時要注意患者的病情和出現(xiàn)的副作用。 3、由于本品不具有抗炎鎮(zhèn)痛作用，所以要同時使用抗炎鎮(zhèn)痛藥。在連續(xù)服用本藥6個月仍沒有效果時，要停止服用。 4、本品用于發(fā)病比較早期的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者療效較好。 5、服用本品時要注意觀察臨床癥狀和體征，同時要定期進(jìn)行臨床檢查（血液、肝功能、腎功能等檢查）。

應(yīng)當(dāng)由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評估。當(dāng)治療的益處不再存在時，應(yīng)當(dāng)考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應(yīng)監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃