羅格列酮鈉

替莫唑胺膠囊

本品主要成份為羅格列酮鈉。

替莫唑胺。

太極集團重慶涪陵制藥廠有限公司

Orion Corporation

國藥準(zhǔn)字H20041398

注冊證號H20171090

1、本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 羅格列酮鈉片：口服。服藥與進食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個體化。 1、單藥治療：初始劑量可為一日1片（4mg），每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日2片（8mg）。 2、與磺酰脲類聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日1片（4mg），每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時，減少磺脲類用量。 3、與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日1片（4mg），每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日2片（8mg）。 4、最大推薦劑量為一日2片（8mg），每日一次或分兩次口服。

新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個周期的本品輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數(shù)≥1.5×109/L，血小板計數(shù)≥100×109/L，普通毒性標(biāo)準(zhǔn)(CTC)-非血液學(xué)毒性≤1級(除外脫發(fā)、惡心和嘔吐)，本品可連續(xù)使用42天，直至49天。治療期間每周應(yīng)進行全血細胞計數(shù)。在同步化療期間應(yīng)按血液學(xué)和非血液學(xué)毒性標(biāo)準(zhǔn)(表1)暫?；蚪K止服用本品。(其余詳見說明書)。

1、對本品或其中成份過敏者禁用。 2、有心衰病史或有心衰危險因素的患者。 3、有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者。 4、骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過非外傷性骨折病史的患者。 5、嚴(yán)重血脂紊亂的患者。

最多發(fā)生的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應(yīng)常規(guī)用于妊娠期婦女，如果妊娠期內(nèi)必須使用該藥，應(yīng)將可能對胎兒造成的潛在風(fēng)險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應(yīng)勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內(nèi)懷孕。替莫唑胺是否可經(jīng)母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應(yīng)用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗；對于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者，使用該藥的臨床經(jīng)驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

1、輕中度水腫：文獻報道單藥治療時水腫發(fā)生率為4.8%，與胰島素合用時為15.3%。 2、貧血：發(fā)生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。 3、低血糖反應(yīng)：合并使用其它降糖藥物時，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。 4、肝功能：臨床試驗發(fā)現(xiàn)輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為0.2%，與安慰劑組相當(dāng)，并且為可逆。 5、血脂：服用本品后可觀察到患者的血脂指標(biāo)發(fā)生改變。

1、一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。 2、低血糖癥：聯(lián)合使用胰島素或其它口服降糖藥時，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。 3、排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如果不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險。 4、水腫：水腫病人使用本品應(yīng)慎用。 5、心臟：對于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ和Ⅳ級的病人，不宜使用本品。 6、肝臟：使用本品應(yīng)定期監(jiān)測肝功能，有活動性肝病的病人不應(yīng)服用本品治療。 7、65歲以上老年患者慎用本品。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊。動物（大鼠）實驗表明，本品可移行入乳汁，服用本品期間應(yīng)避免哺乳。 9、兒童用藥：兒童的用藥的安全性尚未確定。 10、老年用藥：老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。 11、藥物過量：當(dāng)出現(xiàn)服藥過量時，應(yīng)根據(jù)患者臨床癥狀，體征進行適當(dāng)?shù)闹С种委煛?

在一項治療時間延長到42天的小規(guī)模試驗中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生率可能較高。不管何種治療方案，都應(yīng)密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發(fā)生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關(guān)，服用本品前后可使用止吐藥。指導(dǎo)原則為： 新診斷多形性膠質(zhì)母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預(yù)防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預(yù)防。 神經(jīng)膠質(zhì)瘤復(fù)發(fā)或進展的患者：在以前治療周期中出現(xiàn)過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應(yīng)采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結(jié)束后6個月之內(nèi)，男性應(yīng)避孕。由于接受替莫唑胺治療有導(dǎo)致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應(yīng)冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學(xué)結(jié)果相似；嚴(yán)重肝功能異常(Child'sClassI