卡維地洛

匹伐他汀鈣片

本品主要成份為卡維地洛。

本品活性成份為匹伐他汀鈣，其化學名稱為 (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸}單鈣鹽?；瘜W結構式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

海南碧凱藥業(yè)有限公司

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20020218

國藥準字H20080737

1、本品用于原發(fā)性高血壓：可單獨使用或與其他抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 卡維地洛片： 1、原發(fā)性高血壓：推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開始2天劑量為每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg，每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得滿意療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到推薦最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭： （1）劑量必須個體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開始兩周劑量為每次3.125mg每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。 （2）一過性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時需減少卡維地洛劑量或暫時中止卡維地洛治療。 （3）卡維地洛停藥超過兩周時，再次用藥應從每次3.125mg每日2次開始，然后以上述推薦方法增加劑量。 （4）血管擴張的癥狀，開始可通過降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量。在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩(wěn)定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時間與用餐無關，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。 卡維地洛膠囊： 1、口服：因存在明顯個體差異，用藥應遵醫(yī)囑。 2、推薦開始劑量為一次10mg，一日1次，兩日后可增至一次10mg，一日2次。如應用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大劑量不應超過40mg。 卡維地洛分散片： 1、原發(fā)性高血壓推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開始2天劑量為每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得滿意的療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭：劑量必須個體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開始兩周劑量為每次3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg（即2片）每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg（即4片）每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。一過性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時需減少卡維地洛劑量或暫時中止卡維地洛治療。卡維地洛停藥超過兩周時，再次用藥應從每次3.125mg（即1/4片）每日2次開始，然后以上述推薦方法增加劑量。血管擴張的癥狀，開始可通過降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量，在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩(wěn)定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時間與用餐無關，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。

通常，成人一日 1 次，晚飯后口服匹伐他汀鈣 1～2mg。按照年齡和治療反應適當增減劑量，在 LDL 膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每 日最大給藥量為 4mg。 注意事項： 1、肝病患者給藥時，初始給藥量為每日 1mg，最大給藥量為每日 2mg。（參照【注意事項】中慎重給藥、【藥代動力學】） 2、由于隨著匹伐他汀鈣給藥量（血藥濃度）的增加，會有橫紋肌溶解癥有關的不良事件發(fā)生，因此增量至 4mg 時，要充分注意 CK（CPK）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。（國外臨床試驗中 8mg 以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關不良事件的發(fā)生而終止。）

卡維地洛在下列病人中禁用： 1、紐約心臟病協(xié)會分級為IV級的失代償性心力衰竭，需使用靜脈正性肌力藥的病人。 2、哮喘病人。 3、伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病（COPD）的病人。 4、有肝功能異常表現(xiàn)的病人。 5、II-III度房室傳導阻滯的病人。 6、嚴重心動過緩（心率小于50次/分）的病人。 7、心源性休克的病人。 8、病竇綜合癥（包括竇房阻滯）的病人。 9、嚴重低血壓（收縮壓小于85mmHg）的病人。 10、對卡維地洛過敏的病人。

包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監(jiān)測中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出現(xiàn)了不良反應（第 5 次 安全性定期報告）。 1、嚴重不良反應 （1）橫紋肌溶解癥（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發(fā)生，可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴重的腎功能障礙，出現(xiàn)這種情況時，應停止給藥。 （2）肌?。òl(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)肌病，所以如出現(xiàn)廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯 CK（CPK）升高時須停止給藥。 （3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現(xiàn)伴隨 ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應定期進行肝功能檢查，發(fā)現(xiàn)異常應停止給藥，進行妥善處理。 （4）血小板減少（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)血小板減少，所以應注意進行血液檢查，發(fā)現(xiàn)異常應停止給藥，進行妥善處理。 2、其他不良反應（日本資料）（詳見說明書） 發(fā)生頻率根據(jù)日本批準時及

孕婦及哺乳期婦女用藥：）2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥腎功能相關的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】）【注意事項】1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告。）。（2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發(fā)現(xiàn)伴隨橫紋肌溶解癥可以發(fā)生急劇的腎功能惡化。）。（3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】項）（4）甲狀腺機能低下癥患者、遺傳性肌疾?。I養(yǎng)障礙等）或有家族史患者、藥物性肌障礙的既往史患者（有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告）。（5）老年患者（參照【老年用藥】）。2、重要的基本注意事項在使用本藥的情況下以下幾點要充分注意。（1）使用本藥前，首先采用治療高脂血癥的基本療法――食物療法，以及減少如高血壓、吸煙等引起缺血性心臟病的危險因素和進一步運動療法。（2）

卡維地洛用于治療高血壓、心絞痛時發(fā)生的不良事件與充血性心衰時觀察到的是一致的，但是前者的不良反應發(fā)生率更低一些。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （1）偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。 （2）抑郁、睡眠紊亂、感覺異常罕見。 2、心血管系統(tǒng)： （1）治療早期偶爾有心動過緩、體位性低血壓，很少有暈厥。 （2）外周循環(huán)障礙（四肢發(fā)涼）不常見、可使原有間歇性跛行或有雷諾現(xiàn)象的病人癥狀加重。 （3）水腫不常見。 （4）心絞痛不常見。 （5）個別病人出現(xiàn)房室傳導阻滯和心衰加重。 （6）心衰病人可有頭暈，偶爾出現(xiàn)不同部位不同程度的水腫，完全性房室傳導阻滯或進展性心衰罕見，特別在劑量增加時。 3、呼吸系統(tǒng)： （1）偶爾有哮喘或呼吸困難傾向的病人易發(fā)病。 （2）鼻塞罕見。 4、消化系統(tǒng)：腸胃不適（如腹痛、腹瀉、惡心等）偶見，便秘和嘔吐不常見。 5、皮膚和附件： （1）可出現(xiàn)皮膚反應（如變態(tài)反應性皮疹少見，個別病人可出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應）。 （2）可能會發(fā)生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。 6、生化和血液系統(tǒng)：偶見血清轉氨酶改變、血小板減少、白細胞減少等。 7、代謝： （1）由于本藥具有β受體阻斷劑的特性，可使隱性糖尿病人出現(xiàn)臨床癥狀，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖調(diào)節(jié)機制。 （2）心衰病人偶見體重增加及高膽固醇血癥。 8、其他： （1）四肢疼痛偶見。 （2）口干、排尿障礙、性功能減退、視覺障礙及眼部刺激感罕見。 （3）可有眼干癥狀。 （4）有心衰和彌漫性血管病變和/或腎功能不全的病人可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現(xiàn)腎功能衰竭。

1、由于卡維地洛與洋地黃類藥物均能減慢房室傳導速度，故對已用洋地黃、利尿劑及血管緊張素轉換酶抑制劑控制病情的充血性心衰的病人使用卡維地洛時應謹慎小心。 2、由于卡維地洛可能會掩蓋或減弱急性低血糖的早期癥狀和體征，故對糖尿病病人使用卡維地洛時應謹慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡維地洛時，可能會使血糖難以控制。故在使用本藥的開始階段，應定期監(jiān)測血糖并相應調(diào)整降糖藥的用量。 3、卡維地洛治療伴有低血壓（收縮壓小于100mmHg）、缺血性心臟病、彌漫性血管病和（或）腎功能不全的充血性心衰的病人時，可引起可逆性腎功能障礙，此類病人在增加卡維地洛藥量時，應密切監(jiān)測腎功能，如發(fā)生腎功能減退時，則應減少卡維地洛的用量或停藥。 4、充血性心衰的病人在增加卡維地洛的藥物劑量期間，可能使心衰和水鈉潴留加重，此時應增加利尿劑的用量，并在以上情況恢復前不再增加卡維地洛的用量，極個別情況下可能需要減少卡維地洛的用量或暫時停藥，以上情況通常不會影響以后增加卡維地洛的劑量。 5、除非治療后利大于弊，否則卡維地洛只能用于不需口服或吸入性支氣管解痙劑治療的慢性阻塞性肺病的病人。在支氣管痙攣傾向的病人可能會發(fā)生呼吸道阻力增加，從而導致呼吸窘迫。因此在使用卡維地洛的開始階段及增加劑量期間應嚴密觀察病人的呼吸情況，在治療中如發(fā)現(xiàn)任何支氣管痙攣的證據(jù)均應及時減少卡維地洛的用量。 6、戴隱形眼鏡者應注意該藥可能會引起眼睛干燥。 7、停止卡維地洛治療時，不能突然停藥，伴有缺血性心臟病者尤其應該注意，此類病人應逐漸減少用量然后停藥（1-2周）。 8、和其它β受體阻滯劑一樣，卡維地洛可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀。 9、由于β受體阻滯劑可能會增加病人過敏的機會或導致過敏反應加重，因此有嚴重過敏史的和正在接受脫敏治療的病人應小心使用卡維地洛。 10、對患有與β受體阻滯劑相關銀屑病的患者在應用卡維地洛前應考慮利弊關系。 11、嗜咯細胞瘤患者使用卡維地洛前，應先使用α受體阻滯劑。盡管卡維地洛有α和β受體阻滯的藥理作用，但尚無在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗。因此，懷疑嗜咯細胞瘤的病人應小心使用。 12、Prinzmetalis變異性心絞痛患者使用非選擇β受體阻滯劑時可能引發(fā)胸痛，雖然卡維地洛的α受體阻滯作用可能會預防心絞痛的發(fā)生，但目前尚無在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗。故對懷疑有Prinzmetalis變異性心絞痛的患者應小心應用。 13、有外周血管疾病的患者使用卡維地洛應小心，因為β受體阻滯劑可加重動脈供血不足。 14、外周血管失調(diào)的病人（如雷諾現(xiàn)象）應用卡維地洛可能會加重病情。 15、手術病人使用卡維地洛要小心，因為卡維地洛與麻醉藥有協(xié)同負性肌力作用及低血壓等。 16、卡維地洛可誘發(fā)心動過緩，如心率小于55次/分，卡維地洛須減量。 17、卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或其它合用時，需嚴密監(jiān)視病人的心電圖和血壓情況。 18、由于缺少臨床經(jīng)驗，在不穩(wěn)定或繼發(fā)高血壓病人中請小心應用。 19、對駕駛員和操作機器者的影響：卡維地洛降低警覺性（如駕駛和操作機器的能力），這種影響因人而異。在用藥開始，劑量改變和合并飲酒時更為明顯。 20、運動員慎用。 21、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）卡維地洛用于妊娠婦女尚無足夠的臨床經(jīng)驗。動物生殖實驗未發(fā)現(xiàn)卡維地洛有致畸作用。β受體阻斷降低胎盤灌注，這可能會導致胎死宮內(nèi)、流產(chǎn)和早產(chǎn)。還有，對胎兒和新生兒也會發(fā)生副作用（特別是低血糖和心動過緩）。還會增加新生兒發(fā)生心肺并發(fā)癥的危險性。除非利大于弊，否則孕婦不能使用卡維地洛。 （2）卡維地洛和/或它的代謝產(chǎn)物可通過乳汁分泌，因此卡維地洛治療期間不提倡母乳喂養(yǎng)。 22、兒童用藥：尚無18歲以下病人安全性及療效的研究資料。 23、老年用藥：參見【用法用量】。 24、藥物過量：此藥必須嚴格遵醫(yī)囑服用。

1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告。）。 （2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發(fā)現(xiàn)伴隨橫紋肌溶解癥可以發(fā)生急劇的腎功能惡化。）。 （3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥）。（參照