鹽酸甲氧明

利培酮片

本品主要成分為鹽酸甲氧明。

活性成份：利培酮

廣東嘉博制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20113478

國藥準字H20010310

1、本品用于治療在全身體麻醉時發(fā)生的低血壓，并可防止心率失常的出現(xiàn)；也可用于椎管內(nèi)阻滯所誘發(fā)的低血壓，但有減低排血量之可能。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸甲氧明注射液： 1、成人常用量： （1）升壓，肌肉注射，輕度低血壓時給5-10mg，一般可用10-15mg，椎管內(nèi)阻滯的上界較低時常用10mg，較高時候用15-20mg；靜注用3-5mg緩慢注射。 （2）抗心率失常，10mg靜脈緩緩注入。 2、極量：肌肉注射一次量不超過20mg，一日不超過60mg。靜脈注射一次量不超過10mg。

部分）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

動脈硬化，器質(zhì)性心臟病，甲狀腺機能亢進及嚴重高血壓，青光眼病患者禁用，近兩周內(nèi)曾用過單胺氧化酶抑制劑者禁用。

詳見說明書。 臨床試驗數(shù)據(jù)：在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗-成年患者：在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應(yīng)（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強直、帕金森綜合征、齒輪樣強直、暫時性肌麻痹、運動徐緩、運動功能減退、面具臉、肌肉強直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運動障礙包括運動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。 雙盲、安慰劑對照試驗-老年癡呆患者：在6項老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險，嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。對于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經(jīng)母乳排出，因此，服用

大劑量時有頭痛，高血壓，心動過緩等，癥狀顯著時可用α受體阻滯（如酚妥拉明）降壓，阿托品可糾正心動過緩。異常出汗，尿急感為罕見

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 毒理研究： 長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1、交叉過敏反應(yīng)，對其他擬交感胺類藥不能耐受者對本品可能也不耐受。 2、下列情況應(yīng)慎用： （1）酸中毒或缺氧時本品的療效可能減弱，故需先予糾正。 （2）在嚴重動脈粥樣硬化患者可減少排血量，對冠心病不利。 （3）心臟病患者的外周血管阻力增加，后負荷增加，可以引起或加重心力衰竭。 （4）促使嚴重高血壓患者血壓更高。 （5）甲狀腺機能亢進時，可加重循環(huán)負擔(dān)。 （6）嗜鉻細胞瘤患者可頓時出現(xiàn)高血壓危象。 （7）過量時可誘發(fā)外周血管或腸系膜血管血栓形成，組織缺血導(dǎo)致梗塞范圍擴大。 3、給藥期間應(yīng)經(jīng)常測血壓，使血壓保持略低于正常水平；原來血壓正常者，收縮壓保持于10.7-13.3kPa，原來有高血壓者，收縮壓保持低于原來的收縮壓4.00-5.33kPa?？赡軙r監(jiān)測心率和心電圖。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時本品作用在人體研究尚不充分，但在動物試驗中應(yīng)用了相當(dāng)于臨床用量，即可引起子宮血流量減少，胎仔心率減慢，胎仔缺氧、二氧化碳蓄積過多與代謝性酸中毒。本品是否排入乳汁未定，因此孕婦及哺乳期婦女慎用。 5、兒童用藥：本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。 6、老年用藥：因可使心排血量減少，老年人應(yīng)慎用。 7、藥物過量：有時出現(xiàn)心輸出量減少，血壓顯著上升，腦出血，頭痛，肺心腫，敏感度高的患者應(yīng)注意。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。