鹽酸甲氧明

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

本品主要成分為鹽酸甲氧明。

主要組成成分鹽酸度洛西汀。

廣東嘉博制藥有限公司

上海上藥中西制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113478

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061263

1、本品用于治療在全身體麻醉時(shí)發(fā)生的低血壓，并可防止心率失常的出現(xiàn)；也可用于椎管內(nèi)阻滯所誘發(fā)的低血壓，但有減低排血量之可能。

用于治療抑郁癥。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸甲氧明注射液： 1、成人常用量： （1）升壓，肌肉注射，輕度低血壓時(shí)給5-10mg，一般可用10-15mg，椎管內(nèi)阻滯的上界較低時(shí)常用10mg，較高時(shí)候用15-20mg；靜注用3-5mg緩慢注射。 （2）抗心率失常，10mg靜脈緩緩注入。 2、極量：肌肉注射一次量不超過(guò)20mg，一日不超過(guò)60mg。靜脈注射一次量不超過(guò)10mg。

起始治療推薦本品的起始劑量為40mg/日（20mg一日三次）至60mg/日（一日...

動(dòng)脈硬化，器質(zhì)性心臟病，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及嚴(yán)重高血壓，青光眼病患者禁用，近兩周內(nèi)曾用過(guò)單胺氧化酶抑制劑者禁用。

以下不良反應(yīng)數(shù)據(jù)基于所有關(guān)于鹽酸度洛西汀腸溶膠囊臨床試驗(yàn)資料。一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼，也見(jiàn)于度洛西汀停藥后，發(fā)生率≥5%。在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CRK從基線至終點(diǎn)平均值升高；與對(duì)照組相比，度洛西汀治療的病人可有罕見(jiàn)的、暫的異常值。血糖調(diào)整-在3項(xiàng)治療糖尿病性神經(jīng)痛的臨床試驗(yàn)中，平均糖尿病持續(xù)時(shí)間為12年，平均空腹血糖基線值為176mg/dL，平均血紅蛋白（HBALC）基線值為7.81%。在這3項(xiàng)試驗(yàn)的最初12周急性治療期，度洛西汀治療組和安慰劑對(duì)照組均穩(wěn)定。在治療持續(xù)到52周時(shí)，度洛西汀治療姐和安慰劑組均出現(xiàn)HBALC升高，度洛西汀治療平均增高值比安慰組高0.3%。盡管規(guī)治療組病人顯示輕度降低，但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。停藥后，有報(bào)告停藥后癥狀，最常見(jiàn)報(bào)告的癥狀包括下列臨床試驗(yàn)中突然停服度洛西汀有頭暈、惡心、頭疼、感覺(jué)異常、嘔吐、興奮、夢(mèng)魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈。上市后使用度洛西汀治療出現(xiàn)的自發(fā)不良反應(yīng)報(bào)告下列不良反應(yīng)發(fā)生率（0.01%-

大劑量時(shí)有頭痛，高血壓，心動(dòng)過(guò)緩等，癥狀顯著時(shí)可用α受體阻滯（如酚妥拉明）降壓，阿托品可糾正心動(dòng)過(guò)緩。異常出汗，尿急感為罕見(jiàn)

通過(guò)兩種CYP2D6和CYP1A2代謝，中度抑制CYP2D6,但不抑制也不誘導(dǎo)CYP1A2和CYP3A4。與其他主要通過(guò)CYP2D6代謝，且治療窗狹窄的藥物（如：TCAs、Ic類(lèi)抗心律失常藥物、吩噻嗪）時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。

1、交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)其他擬交感胺類(lèi)藥不能耐受者對(duì)本品可能也不耐受。 2、下列情況應(yīng)慎用： （1）酸中毒或缺氧時(shí)本品的療效可能減弱，故需先予糾正。 （2）在嚴(yán)重動(dòng)脈粥樣硬化患者可減少排血量，對(duì)冠心病不利。 （3）心臟病患者的外周血管阻力增加，后負(fù)荷增加，可以引起或加重心力衰竭。 （4）促使嚴(yán)重高血壓患者血壓更高。 （5）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)時(shí)，可加重循環(huán)負(fù)擔(dān)。 （6）嗜鉻細(xì)胞瘤患者可頓時(shí)出現(xiàn)高血壓危象。 （7）過(guò)量時(shí)可誘發(fā)外周血管或腸系膜血管血栓形成，組織缺血導(dǎo)致梗塞范圍擴(kuò)大。 3、給藥期間應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓，使血壓保持略低于正常水平；原來(lái)血壓正常者，收縮壓保持于10.7-13.3kPa，原來(lái)有高血壓者，收縮壓保持低于原來(lái)的收縮壓4.00-5.33kPa?？赡軙r(shí)監(jiān)測(cè)心率和心電圖。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時(shí)本品作用在人體研究尚不充分，但在動(dòng)物試驗(yàn)中應(yīng)用了相當(dāng)于臨床用量，即可引起子宮血流量減少，胎仔心率減慢，胎仔缺氧、二氧化碳蓄積過(guò)多與代謝性酸中毒。本品是否排入乳汁未定，因此孕婦及哺乳期婦女慎用。 5、兒童用藥：本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。 6、老年用藥：因可使心排血量減少，老年人應(yīng)慎用。 7、藥物過(guò)量：有時(shí)出現(xiàn)心輸出量減少，血壓顯著上升，腦出血，頭痛，肺心腫，敏感度高的患者應(yīng)注意。

一般注意事項(xiàng)肝臟毒性-度洛西汀有增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平的風(fēng)險(xiǎn)。肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高導(dǎo)致0.4%（31/8454）度洛西汀治療的患者中斷治療。這些患者出現(xiàn) 轉(zhuǎn)氨酶升高的時(shí)間中位數(shù)為2個(gè)月。在抑郁癥患者中進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)中，09%(8/930)用度洛西汀治療的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上,而安慰劑組中為0.3%(2/652)。所有安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀組中有1%（39/3732）的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.2%(6/2568)。固定劑量的安慰劑對(duì)照研究中，有證據(jù)顯示ALT升高超過(guò)正常上限3倍和AST升高超過(guò)正常上限5倍，與藥物劑量有量效關(guān)系。上市后監(jiān)測(cè)還報(bào)道出現(xiàn)腹痛、肝腫大、伴有或無(wú)黃疸的轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常值上限20倍的肝炎病例，反映了混合性或肝細(xì)胞懷損傷，也有出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶無(wú)明顯升高的膽汁郁積型黃疸病例的報(bào)道。在排除梗阻的情況下，通常認(rèn)為轉(zhuǎn)氨酶升高伴有膽紅素升高，是嚴(yán)重肝臟損害的重要指標(biāo)。國(guó)外臨床試驗(yàn)中，3名服用度洛西汀的患者，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶升高，提示存在梗阻情況。上述患者有嚴(yán)重的過(guò)度飲酒的情況，這可能是出現(xiàn)上述異常指標(biāo)的原因所在。兩名安慰劑治療的患