鹽酸甲氧明

達(dá)沙替尼片

本品主要成分為鹽酸甲氧明。

本品主要成份為達(dá)沙替尼。

廣東嘉博制藥有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113478

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133271

1、本品用于治療在全身體麻醉時(shí)發(fā)生的低血壓，并可防止心率失常的出現(xiàn)；也可用于椎管內(nèi)阻滯所誘發(fā)的低血壓，但有減低排血量之可能。

本品用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸甲氧明注射液： 1、成人常用量： （1）升壓，肌肉注射，輕度低血壓時(shí)給5-10mg，一般可用10-15mg，椎管內(nèi)阻滯的上界較低時(shí)常用10mg，較高時(shí)候用15-20mg；靜注用3-5mg緩慢注射。 （2）抗心率失常，10mg靜脈緩緩注入。 2、極量：肌肉注射一次量不超過20mg，一日不超過60mg。靜脈注射一次量不超過10mg。

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時(shí)間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項(xiàng)】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時(shí)間：在臨床試驗(yàn)中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對(duì)達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗(yàn)中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對(duì)于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時(shí)的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗(yàn)中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時(shí)給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

動(dòng)脈硬化，器質(zhì)性心臟病，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及嚴(yán)重高血壓，青光眼病患者禁用，近兩周內(nèi)曾用過單胺氧化酶抑制劑者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究已經(jīng)證實(shí)了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達(dá)沙替尼對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進(jìn)行達(dá)沙替尼治療時(shí)所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達(dá)沙替尼最低檢測(cè)劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過人類或動(dòng)物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

大劑量時(shí)有頭痛，高血壓，心動(dòng)過緩等，癥狀顯著時(shí)可用α受體阻滯（如酚妥拉明）降壓，阿托品可糾正心動(dòng)過緩。異常出汗，尿急感為罕見

1、交叉過敏反應(yīng)，對(duì)其他擬交感胺類藥不能耐受者對(duì)本品可能也不耐受。 2、下列情況應(yīng)慎用： （1）酸中毒或缺氧時(shí)本品的療效可能減弱，故需先予糾正。 （2）在嚴(yán)重動(dòng)脈粥樣硬化患者可減少排血量，對(duì)冠心病不利。 （3）心臟病患者的外周血管阻力增加，后負(fù)荷增加，可以引起或加重心力衰竭。 （4）促使嚴(yán)重高血壓患者血壓更高。 （5）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)時(shí)，可加重循環(huán)負(fù)擔(dān)。 （6）嗜鉻細(xì)胞瘤患者可頓時(shí)出現(xiàn)高血壓危象。 （7）過量時(shí)可誘發(fā)外周血管或腸系膜血管血栓形成，組織缺血導(dǎo)致梗塞范圍擴(kuò)大。 3、給藥期間應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓，使血壓保持略低于正常水平；原來血壓正常者，收縮壓保持于10.7-13.3kPa，原來有高血壓者，收縮壓保持低于原來的收縮壓4.00-5.33kPa?？赡軙r(shí)監(jiān)測(cè)心率和心電圖。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時(shí)本品作用在人體研究尚不充分，但在動(dòng)物試驗(yàn)中應(yīng)用了相當(dāng)于臨床用量，即可引起子宮血流量減少，胎仔心率減慢，胎仔缺氧、二氧化碳蓄積過多與代謝性酸中毒。本品是否排入乳汁未定，因此孕婦及哺乳期婦女慎用。 5、兒童用藥：本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。 6、老年用藥：因可使心排血量減少，老年人應(yīng)慎用。 7、藥物過量：有時(shí)出現(xiàn)心輸出量減少，血壓顯著上升，腦出血，頭痛，肺心腫，敏感度高的患者應(yīng)注意。

1. 避免與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測(cè)心電圖，避免QT間期延長(zhǎng)；3. 監(jiān)測(cè)血藥濃度，必要時(shí)調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時(shí)服用；5. 定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)，注意出血風(fēng)險(xiǎn)；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。