頭孢噻吩鈉

枸櫞酸西地那非片

本品的主要成分為頭孢噻吩鈉。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

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江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20066632

國藥準(zhǔn)字H20150002

本品適用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等，病情嚴(yán)重者可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用，但應(yīng)警惕可能加重腎毒性。本品不宜用于細(xì)菌性腦膜炎病人。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用頭孢噻吩鈉： 1、成人肌內(nèi)或靜脈注射，1次0.5-1g，每6小時1次。嚴(yán)重感染病人的一日劑量可加大至6-8g。預(yù)防手術(shù)后感染可于術(shù)前0.5-1小時用1-2g，手術(shù)時間超過3小時者可于手術(shù)期間給予1-2g，根據(jù)病情可于術(shù)后每6小時1次，術(shù)后24小時內(nèi)停藥。如為心臟手術(shù)、人工關(guān)節(jié)成形術(shù)等，預(yù)防性應(yīng)用可于術(shù)后維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。 2、小兒每日按體重50-100mg/kg，分4次給藥。1周內(nèi)的新生兒為每12小時按體重20mg/kg；1周以上者每8小時按體重20mg/kg。腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時，每6小時給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期間為維持有效血藥濃度，應(yīng)每6-12小時給予1g。 3、配制肌內(nèi)注射液：1g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1g本品溶于10ml滅菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配制成的溶液于3-5分鐘內(nèi)徐緩注入。供靜脈滴注時，先將4g本品溶于20ml滅菌注射用水中，然后再適量稀釋。腹腔內(nèi)給藥時，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染后應(yīng)用頭孢噻吩鈉的濃度可達(dá)0.1%-4%。

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄?，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時

有頭孢菌素過敏和青霉素過敏性休克史者禁用。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請?jiān)斠娬f明書。

1、肌內(nèi)注射局部疼痛較為多見，可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩后血栓性靜脈炎的發(fā)生率可高達(dá)20%。 2、較常見的不良反應(yīng)為皮疹，嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱、血清病樣反應(yīng)等過敏反應(yīng)。過敏性休克極少發(fā)生。 3、中性粒細(xì)胞減少和溶血性貧血偶可發(fā)生。 4、高劑量時可發(fā)生驚厥和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，腎功能減退患者尤易發(fā)生。 5、惡心、嘔吐等胃腸道不良反應(yīng)少見。 6、可發(fā)生由艱難梭菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。 7、大劑量使用本品可發(fā)生腦病。

1、交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素類也可能過敏。對青霉素類或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。 2、對診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽性反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒?；颊吣蛑蓄^孢噻吩含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測定可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應(yīng)。血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應(yīng)用本品過程中皆可升高。 3、本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。 4、對腎功能減退病人應(yīng)在減少劑量情況下謹(jǐn)慎使用；因本品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應(yīng)慎用。胃腸道疾病史者慎用。 5、下列情況應(yīng)用頭孢噻吩可能發(fā)生腎毒性： （1）每日劑量超過12g。 （2）腎功能減退或疑有腎功能減退應(yīng)用本品時未適當(dāng)減量。 （3）50歲以上的老年患者。 （4）感染性心內(nèi)膜炎、敗血癥、肺部感染等嚴(yán)重感染患者。 （5）創(chuàng)傷所致的腎清除功能降低。 （6）對青霉素或頭孢噻吩過敏者。 6、與強(qiáng)利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯(lián)合應(yīng)用可增加腎毒性。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥需有確切適應(yīng)證。本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用時雖尚無發(fā)生問題的報告，但應(yīng)用本品時宜暫停哺乳。 8、兒童用藥：見【用法用量】。 9、老年用藥：根據(jù)腎功能適當(dāng)減量或延長給藥間期。 10、藥物過量：本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。本品可為血液透析和腹膜透析清除。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時，可以預(yù)期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開始服用， 對于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進(jìn)步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張，可能增強(qiáng)其它抗高