環(huán)孢素

處方藥醫(yī)保

通用名稱：環(huán)孢素

批準文號：國藥準字H10940045

功能主治：環(huán)孢素膠囊/環(huán)孢素軟膠囊：

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

環(huán)孢素用藥指導

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。環(huán)孢素膠囊： 1、成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1-2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5-10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4-12小時給藥。 2、小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6-11mg／kg，維持量每日2-6mg／kg。環(huán)孢素軟膠囊： 1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6-11mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5-1mg/kg/日、維持劑量2-6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫制治療經驗醫(yī)生的指異下進行。 2、骨髓移植：（1）預防移植物抗宿主?。阂浦睬耙惶炱鹣扔铆h(huán)孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5-1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年。（2）治療移植物抗宿主?。簡为毣蛟谠媚I上腺皮質激素基礎上加用本品，2-3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。 3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4-5mg/kg/日，分2次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2-3mg/kg/日，療程3-6月以上。環(huán)孢素口服溶液： 1、采用專用細管正確吸取每次所需藥量，最好采用飲料（請勿用葡萄柚汁）稀釋搖勻后口服，再以少量飲料清洗容器內剩余藥液，一并服下。 2、當室溫低于20℃本品若出現(xiàn)絮狀物時，須將本品置于25-30℃溫水中，待本品恢復原狀后再吸取服用。本品打開后須在2個月內用完。 3、本品需在醫(yī)師的指導下用藥。（1）器官移植：采用本品的治療應用于移植手術前12小時開始，10-15mg/公斤/天，分二次給藥。此劑量維持至術后1-2周。再根據血藥濃度調整劑量，逐漸減量，每兩周減量0.5-1mg/公斤/天，維持量約為每日2-6mg/公斤/天。在整個治療過程中必須在醫(yī)師的指導下進行血藥濃度的監(jiān)測并個體化用藥。當環(huán)孢素與其他免疫抑制劑合用時，開始劑量為3-6mg/公斤/天，分二次給藥。（2）骨髓移植：移植前一天開始用藥，最好采用環(huán)孢素注射液靜脈滴注。如果開始移植前口服本品，則應于移植前一天給藥，推薦用量為12.5-15mg/公斤/天，分兩次口服。維持劑量約為12.5mg/公斤/天，持續(xù)3-6月（最好為6個月），然后逐漸減量，直至移植1年后停藥。胃腸道疾病患者可能減少藥物的吸收，該類患者需要加大劑量或經靜脈滴注給藥。（3）環(huán)孢素口服溶液與新環(huán)孢素口服溶液的轉換，可參考以下資料：國外資料報道：環(huán)孢素口服溶液與微乳化環(huán)孢素口服溶液以1：1轉換后，全血環(huán)孢素谷值無明顯改變。然而，在多數(shù)病例中，其峰值濃度（Cmax）和藥物暴露（AUC）均有所提高。在少數(shù)病例中，這些變化更為明顯且具臨床意義，這些變化的程度與患者以前使用的不同環(huán)孢素不同劑型的吸收程度密切相關。因環(huán)孢素口服溶液生物利用度變異性較大，某些患者（例如膽囊纖維化患者，膽汁郁積和膽汁分泌減少的肝移植患者、小兒或某些腎移植受者）因環(huán)孢素吸收不良或不穩(wěn)定，而造成環(huán)孢素谷值變化大或用量極高，這類患者轉換微乳化環(huán)孢素口服溶液后，吸收程度可能獲明顯的改善。因此，當他們以1：1由環(huán)孢素口服溶液轉換成微乳化環(huán)孢素口服溶液后，其環(huán)孢素生物利用度所提高的幅度可能比其它患者更為顯著。故微乳化環(huán)孢素口服溶液的劑量應根據預期的谷值濃度作相應的降低。需要強調的是，與環(huán)孢素口服溶液比較，微乳化環(huán)孢素口服溶液的環(huán)孢素吸收變異性較小，且谷值與藥物暴露（AUC）之間的相關性亦較密切，這就使環(huán)孢素谷值成為更穩(wěn)定和更可靠的指標。 4、由于環(huán)孢素口服溶液轉換成微乳化環(huán)孢素口服溶液可能導致藥物暴露增加，故轉換時應遵守下列原則：（1）移植：微乳化環(huán)孢素口服溶液的起始劑量與以前應用的環(huán)孢素口服溶液相同，轉換后的4-7天內應開始監(jiān)測環(huán)孢素谷值。此外，在轉換后2個月內亦需對臨床安全性指標如血清肌酐和血壓進行檢測。若環(huán)孢素谷值處于治療劑量范圍之外，以及/或臨床安全性指標發(fā)生變化，則必須相應地調整劑量。（2）非移植適應癥：微乳化環(huán)孢素口服溶液的起始劑量應與以前應用的環(huán)孢素口服溶液相同。在轉換前，環(huán)孢素口服溶液在某些病例中的療效降低，對患者而言，這可能是一種明顯的危險。轉換后，若發(fā)生不良反應，則應相應作出劑量調整。在那些醫(yī)生認為短暫的療效降低是可以接受的病例中，微乳化環(huán)孢素的起始劑量應為2.5mg/公斤/天，再根據療效和安全指標，對劑量作調整。（3）在轉換開始后的1個月內，應每周測定血壓和血清肌酐，以后每隔1個月測定一次。（4）若不止一次地測得血壓明顯超過轉換前的數(shù)值，或者血清肌酐值超過轉換前的30%以上，應減少劑量。若某些患者的血清肌酐超過基線值的20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性血清肌酐增高的可能。為防止環(huán)孢素的意外中毒或藥物治療無效，也應監(jiān)測血環(huán)孢素谷值。環(huán)孢素滴眼液： 1、本品僅進行了與糖皮質激素聯(lián)合應用預防角膜移植術后免疫排斥反應的臨床試驗，對本品單獨應用預防角膜移植術后免疫排斥反應尚無臨床數(shù)據支持。在與糖皮質激素聯(lián)合應用時本品的用法用量為：將藥物滴入結膜囊內，每日4-6次，每次1-2滴。本品臨床應用根據治療疾病的種類不同，用量有一定差異，必須在專業(yè)醫(yī)師的指導下或遵醫(yī)囑用藥。 2、使用方法：因本品為油溶液，使用時旋開瓶蓋，將滴眼瓶與眼部垂直，輕輕擠壓滴眼瓶，使藥液滴入眼內，避免藥液掛流瓶口造成污染，用完后立即蓋好瓶蓋。環(huán)孢素注射液： 1、用法：濃縮液應用生理鹽水或5％葡萄糖按1：20或1：100比例稀釋，然后緩慢靜脈輸入，時間應大約為2-6小時。一經稀釋，溶液必須于24小時內使用或遺棄。 2、操作建議：應使用玻璃輸注瓶。塑料瓶必須符合歐洲藥典關于血液制品用塑料容器規(guī)定，且不含PVC。輸注用濃縮液中包含的聚氧乙烯化蓖麻油能導致PVC中的鄰苯二甲酸酯剝離。瓶子和瓶塞應不含硅油和任何脂類物質。至于兒童不可觸及處。 3、劑量和用法：如下的建議劑量只作為指導原則。建議劑量為3-5mg/kg，約相當于口服劑量的1/3。對血中環(huán)胞素水平的日常監(jiān)測至關重要，可應用單克隆抗體酶聯(lián)免疫法進行監(jiān)測。所得結果作為決定不同個體病人所需獲得靶濃度的劑量的指導（查詢有關血液水平監(jiān)測信息見預防節(jié)）。（1）器官移植：當環(huán)胞素與其它免疫抑制劑（如皮質類固醇，或作為3-4種藥物治療方案中的一種藥物）聯(lián)合應用時，應給予較小劑量（如靜脈輸注1-2mg/kg/天，然后口服3-6mg/kg/天）。病人應盡早進行口服環(huán)胞素的治療。（2）骨髓移植：第一次給藥應在移植前一天進行，最好為靜脈輸注3-5mg/kg/天。在術后的最初階段應每日注射該劑量，最多不超過2周。改為口服維持治療后，劑量約為12.5mg/kg/天。胃腸道失調吸收受損的病人可以繼續(xù)靜脈輸注。部分病人在停服環(huán)胞素后可出現(xiàn)GVHD。GVHD通常是由重建導致。