重酒石酸間羥胺注射液

瑞格列奈片

本品的主要成分為重酒石酸間羥胺。

本品主要成份為瑞格列奈?；瘜W(xué)名稱(chēng):(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

上海禾豐制藥有限公司

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021531

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103637

1、本品適用于防治椎管內(nèi)阻滯麻醉時(shí)發(fā)生的急性低血壓。

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。

1、成人用量：成人極量一次100mg(每分鐘0.3-0.4mg)。 （1）肌內(nèi)或皮下注射：2-10mg/次（以間羥胺計(jì)），由于最大效應(yīng)不是立即顯現(xiàn)，在重復(fù)用藥前對(duì)初始量效應(yīng)至少應(yīng)觀察10分鐘。 （2）靜脈注射：初量0.5-5mg，繼而靜滴，用于重癥休克。 （3）靜脈滴注：將間羥胺15-100mg，加入5%葡萄糖液或氯化鈉注射液500ml中滴注，調(diào)節(jié)滴速以維持合適的血壓。 2、小兒用量： （1）肌內(nèi)或皮下注射：按0.1mg/kg，用于嚴(yán)重休克。 （2）靜脈滴注：0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2，用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持合適的血壓水平為度。 （3）配制后應(yīng)于24小時(shí)內(nèi)用完，滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液配伍禁忌的藥物。

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制?；颊咦晕冶O(jiān)測(cè)血糖和/或尿糖的同時(shí)，應(yīng)由醫(yī)護(hù)人員定期監(jiān)測(cè)血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。其它詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

尚不明確。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，對(duì)2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個(gè)月的瑞格列奈治療，1000人至少6個(gè)月，另有800人至少1年。受試者(1228名)中的大多數(shù)人接受了5個(gè)為期1年的、陽(yáng)性對(duì)照的試驗(yàn)中的一個(gè)。這些為期1年的陽(yáng)性對(duì)照為口服磺酰脲類(lèi)，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈組有13%的患者由于副反應(yīng)停止了用藥，而磺酰脲組則為14%。最常見(jiàn)的導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)為低血糖、高血糖和相關(guān)的癥狀。詳見(jiàn)內(nèi)部說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無(wú)法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。兒童用藥：瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行過(guò)研究。老年用藥：瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。

1、心律失常，發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異。 2、升壓反應(yīng)過(guò)快過(guò)猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓。 3、過(guò)量的表現(xiàn)為抽搐、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重心律失常，此時(shí)應(yīng)立即停藥觀察。血壓過(guò)高者可用5-10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。 4、靜脈滴注時(shí)藥液外溢，可引起局部血管?chē)?yán)重收縮，導(dǎo)致組織壞死糜爛或紅腫硬結(jié)形成膿腫。 5、長(zhǎng)期使用驟然停藥時(shí)可能發(fā)生低血壓。

1、甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。 2、血容量不足者應(yīng)先糾正后再用本品。 3、本品有蓄積作用，如用藥后血壓上升不明顯，須觀察10分鐘以上再?zèng)Q定是否增加劑量，以免冒然增量致使血壓上升過(guò)高。 4、給藥時(shí)應(yīng)選用較粗大靜脈注射，并避免藥液外溢。 5、短期內(nèi)連續(xù)應(yīng)用，出現(xiàn)快速耐受性，作用會(huì)逐漸減弱。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：尚不明確。 9、藥物過(guò)量：藥物過(guò)量，血壓過(guò)高者可靜注酚妥拉明5-10mg。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物樣，瑞格列奈也可致低血糖。合并用藥會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。 當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外 傷感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，可能出現(xiàn)降血糖作用減弱的情況。這可能由于糖尿病病情進(jìn)展或由于對(duì)藥物的反應(yīng)降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 特殊患者群體 ①無(wú)識(shí)別結(jié)果養(yǎng)不良的患者:建議進(jìn)行謹(jǐn)慎的劑量調(diào)整。 兒童患者.無(wú)相關(guān)資料。 75歲以上患者:無(wú)相關(guān)資料。 肝功能不全:在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾?肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物下。因此,瑞格列奈不應(yīng)當(dāng)在重度肝功能異常的患者中使用(參見(jiàn)[禁忌]),肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長(zhǎng)調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充 分評(píng)估(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。 腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與