鹽酸去氧腎上腺素注射液

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份為鹽酸去氧腎上腺素。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

上海禾豐制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H31021175

國藥準字J20160005

本品用于治療體克及麻醉時維持血壓，也用于控制陣發(fā)性室上性心動過速的發(fā)作。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

成人常用量： 1、血管收縮，局麻藥液中每20m1可加本品lmg，達到1:2000度；蛛網(wǎng)膜下腔啕灌每2-3m1達到1:1000濃度。 2、升高血壓，輕或中度低血壓肌內(nèi)注射25m再次給藥間隔不短于1015分鐘射一次0.2mg，按需每隔10-15分鐘給藥一次。 3、陣發(fā)性室上性心動過速，初量靜脈注射0.5mg，20-30秒鐘內(nèi)注入，以后用量遞增，加藥量不超過0.1-0.2mg，一次量以1mg為限。 4、嚴重低血壓和休克（包括與藥物有關(guān)的低血壓），可靜脈給藥，5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液每500m1中加本品10mg（1:50000度），開始時滴速為每分鐘100-180滴血壓穩(wěn)定后遞減至每分鐘40-60滴，必要時濃度可加倍，滴速則根據(jù)血壓而調(diào)節(jié)。 5、為了預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔阻滯期間出現(xiàn)低血壓，可在阻滯前3-4分鐘肌內(nèi)注射本品2-3mg。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

高血壓、冠狀動脈硬化、甲亢、糖尿病、心肌梗塞者禁用，近兩周內(nèi)用過單胺氧化酶抑制劑者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

1、胸部不適或疼痛、眩暈、易激怒、震顫、呼吸困難、虛弱等，一般少見，但持續(xù)存在時需注意。 2、持續(xù)頭痛以及異常心率緩慢，嘔吐，頭脹或手足麻刺痛感，提示血壓過高而逾量應(yīng)立即重視，調(diào)整用藥量：反射性心動過緩可用阿托品糾正，其他逾量表現(xiàn)可用a受體阻滯劑如酚妥拉明治療。 3、靜注給藥治療陣發(fā)性心動過速時常出現(xiàn)心率加快或不規(guī)則，提示過量。

1、交叉過敏反應(yīng)：對其他擬交感胺如苯丙胺、麻黃堿、腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、奧西那林、間羥異丙腎上腺素過敏者，可能對本品也異常敏感。 2、下列情況慎用：嚴重動脈粥樣硬化、心動過緩、高血壓、甲狀腺功能亢進、糖尿病、心肌病、心臟傳導(dǎo)阻滯、室性心動過速、周圍或腸系膜動脈血栓形成等患者。 3、治療期間除應(yīng)經(jīng)常測量血壓外，須根據(jù)不同情況作其他必要的檢查和監(jiān)測。 4、防止藥液漏出血管，出現(xiàn)缺血性壞死。 5、運動員慎用。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。