重酒石酸去甲腎上腺素注射液

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成份為重酒石酸去甲腎上腺素。

鹽酸坦索羅辛。

上海禾豐制藥有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H31021176

國藥準字H20051461

本品適用于治療急性心肌梗死、體外循環(huán)等引起的低血壓；對血容量不足所致的休克、低血壓或嗜鉻細胞瘤切除術(shù)后的低血壓，本品作為急救時補充血容量的輔助治療，以使血壓回升，暫時維持腦與冠狀動脈灌注，直到補充血容量治療發(fā)生作用；也可用于椎管內(nèi)阻滯時的低血壓及心跳驟停復(fù)蘇后血壓維持。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴重尿潴留時不應(yīng)單獨服用本品。

用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液稀釋后靜滴。 1、成人常用量：開始以每分鐘8-12ug速度滴注，調(diào)整滴速以達到血壓升到理想水平；維持量為每分鐘2-4ug。在必要時可按醫(yī)囑超越上述劑量，但需注意保持或補足血容量。 2、小兒常用量：開始按體重以每分鐘0.02-0.1ug/kg速度滴注，按需要調(diào)節(jié)滴速。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

禁止與含鹵素的麻醉劑和其他兒茶酚胺類藥合并使用，可卡因中毒及心動過速患者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

1、藥液外漏可引起局部組織壞死。 2、以下反應(yīng)如持續(xù)出現(xiàn)應(yīng)注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、皮膚蒼白、心悸、失眠等。 3、逾量時可出現(xiàn)嚴重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐、抽搐。 4、個別病人因過敏而有皮疹、面部水腫。 5、本品強烈的血管收縮可以使重要臟器器官血流減少，腎血流銳減后尿量減少，組織供血不足導(dǎo)致缺氧和酸中毒；持久或大量使用時，可使回心血流量減少，外周血管阻力升高，心排血量減少，后果嚴重。 6、應(yīng)重視的反應(yīng)包括靜脈輸注時沿靜脈徑路皮膚發(fā)白，注射局部皮膚破潰，皮膚紫紺，發(fā)紅，嚴重眩暈，上述反應(yīng)雖屬少見，但后果嚴重。 7、在缺氧、電解質(zhì)平衡失調(diào)、器質(zhì)性心臟病病人中或逾量時，可出現(xiàn)心律失常；血壓升高后可出現(xiàn)反射性心率減慢。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

1、缺氧、高血壓、動脈硬化、甲狀腺功能亢進癥、糖尿病、閉塞性血管炎、血栓病患者慎用。用藥過程中必須監(jiān)測動脈壓、中心靜脈壓、尿量、心電圖。運動員慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊慎用。 3、兒童用藥：小兒應(yīng)選粗大靜脈注射并需更換注射部位，在應(yīng)用中至今未發(fā)現(xiàn)特殊問題。 4、老年用藥：老年人長期或大量使用，可使心排血量減低。 5、藥物過量：持久或大量使用時，可使回心血流量減少，外周血管阻力升高。心排血量減少，后果嚴重，應(yīng)即停藥。適當補充液體及電解質(zhì)，血壓過高給予α受體阻滯劑，如酚妥拉明5-10mg靜脈注射。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。