布美他尼注射液

替吉奧膠囊

本品主要成份為布美他尼。

本品為復(fù)方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

上海禾豐制藥有限公司

山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021523

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080803

1、水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

用適量注射用水溶解后靜脈或肌內(nèi)注射（靜脈注射：布美他尼0.1mg/ml；肌內(nèi)注射：布美他尼0.25-0.5mg/ml）。 1、成人。治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌肉注射起始0.5-1mg（1支-2支），必要時(shí)每隔2-3小時(shí)重復(fù)，最大劑量為每日10mg（20支）。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1-2mg（2支-4支），必要時(shí)隔20分鐘重復(fù)，也可2-5mg（4支-10支）稀釋后緩慢滴注（不短于30-60分鐘）。 2、小兒。肌肉或靜脈注射一次按體重0.01-0.02mg/kg，必要時(shí)4-6小時(shí)1次。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者： 一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無(wú)法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計(jì)） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個(gè)劑量等級(jí)順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實(shí)驗(yàn)室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問(wèn)題，且醫(yī)師判斷有必要增量時(shí)，則可按照上述順序增加一個(gè)劑量等級(jí)，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級(jí)遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無(wú)法耐受為止。 用法用量的注意事項(xiàng)： 可根據(jù)患者情況，參照下述標(biāo)準(zhǔn)增減給藥量，每個(gè)周期內(nèi)增量不得超過(guò)一個(gè)劑量

1、對(duì)本品以及磺胺藥、噻嗪類利尿藥過(guò)敏者禁用。 2、妊娠三個(gè)月以內(nèi)的孕婦禁用。

1. 國(guó)外臨床試驗(yàn)： 聯(lián)合治療 在日本進(jìn)行的以晚期胃癌患者為對(duì)象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時(shí)給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)，298例可評(píng)估不良反應(yīng)的患者的主要不良反應(yīng)如下表所示。 非小細(xì)胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時(shí)給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，可評(píng)價(jià)不良反應(yīng)的55例患者均發(fā)生不良反應(yīng)，其主要不良反應(yīng)如下表所示。 （#）4：按美國(guó)癌癥研究所常見毒性判定標(biāo)準(zhǔn)分級(jí)。 單藥治療 在可評(píng)估不良反應(yīng)的578例患者中（不包括下述既往接受過(guò)治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應(yīng)發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過(guò)紫杉醇治療的不能手術(shù)或復(fù)發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應(yīng)發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動(dòng)物試驗(yàn)也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時(shí)應(yīng)停止哺乳［尚無(wú)臨床資料,但動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。（詳見說(shuō)明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗(yàn)證［尚無(wú)臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對(duì)性腺的影響，特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

1、常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量成長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、體克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少見者有過(guò)敏反應(yīng)（包括皮疹、甚至心臟驟停）、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4-15mg），多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起因難。大劑量時(shí)可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對(duì)糖代謝的影響可能小于呋塞米。

1、交叉過(guò)敏：對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。 2、對(duì)診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3、下列情況慎用：無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用：糖尿?。焊吣蛩嵫Y或有痛風(fēng)病史者；嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；急性心肌梗死，過(guò)度利尿可促發(fā)休克；胰腺炎或有此病史者；有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；前列腺肥大。 4、隨訪檢查：血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；腎功能；肝功能；血糖；血尿酸；酸堿平衡情況；聽力。 5、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化。對(duì)新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干擾尿磷的測(cè)定。 6、運(yùn)動(dòng)員慎用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本藥可通過(guò)胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎孟積水，延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。 （2）本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 服藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。