鹽酸尼卡地平片

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分鹽酸尼卡地平。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

江蘇圣朗藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10983012

國藥準(zhǔn)字J20160005

本品用于高血壓和勞力型心絞痛。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、高血壓：口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至40mg/次，一日3次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。可與利尿劑、β-阻滯劑等抗高血壓藥物合用。 2、心絞痛：口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至一次40mg/次，一日3次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度?？膳c硝酸酯類、β-阻滯劑等抗心絞痛藥合用。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、對本品有過敏反應(yīng)者。 2、重度主動脈狹窄病人。 3、顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者。 4、腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高的患者。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

1、較常見者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。 2、有時出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT）升高。 3、較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重，減少劑量或加β受體阻滯劑可以糾正。 4、少有惡心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 5、偶有膽紅素、乳酸脫氫酶、膽固醇、尿素氮、肌酐升高；偶見粒細(xì)胞減少。

1、肝、腎功能障礙、低血壓、青光眼、孕婦、哺乳期婦女、兒童慎用本品，肝功能不全的患者宜從低劑量（一次20mg，一日2次）開始治療。 2、充血性心力衰竭患者慎用，特別是在與β受體阻滯劑合用時。 3、本品慎用于急性腦梗塞和腦缺血患者，以防發(fā)生低血壓。 4、在治療早期決定合適劑量的過程中，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測血壓，注意避免。 5、發(fā)生低血壓。 6、本品的最大降壓作用是在血藥峰濃度時，故宜在給藥后1-2小時。 7、測血壓；為了解降壓是否滿意，則宜在血藥谷濃度（給藥后8小時）測血壓。 8、用藥后注意患者反應(yīng)，尤其對于降壓后心率加快者。 9、本品與β受體阻滯劑合用時，應(yīng)避免突然停β受體阻滯劑，須逐漸減少劑量。 10、停用本品時應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對照研究，個別動物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故人體應(yīng)用須權(quán)衡利弊。本品可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中檢測到高濃度的尼卡地平，故建議哺乳期婦女不用此藥。 12、兒童用藥：尚不明確。 13、老年用藥：本品在老年人（≥65歲）與中青年人中的藥動學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)差異，故老年人用藥與中青年人相同。 14、藥物過量：尼卡地平過量可引起顯著低血壓和心動過緩，伴嗜睡、意識模糊和言語不清?？刹捎脤ΠY治療如排空胃內(nèi)容物、抬高四肢、注意循環(huán)血量和尿排出量、心臟和呼吸功能的監(jiān)測血管、靜脈補(bǔ)液，對嚴(yán)重低血壓患者給予血管升壓藥。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。