苯甲酸

米氮平片

本品主要成分為苯甲酸。

本品主要成份及其化學(xué)名稱為米氮平 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

上海旭東海普南通藥業(yè)有限公司

N.V.Organon

國(guó)藥準(zhǔn)字H32020541

注冊(cè)證號(hào)H20140031

1、防腐劑：分子態(tài)的苯甲酸具有較強(qiáng)的抑菌作用，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最適pH為4，隨溶液pH增大，解離度增加，防腐效果降低。苯甲酸防腐作用比羥苯酯類弱，而防止發(fā)酵作用比羥苯酯類強(qiáng)。二者聯(lián)合使用對(duì)防止發(fā)酵與霉變最為理想，這一點(diǎn)對(duì)液體制劑特別適用。苯甲酸鈉的防腐機(jī)制與苯甲酸相同，苯甲酸鈉1.18g的抑菌防腐效能與苯甲酸1.0g相當(dāng)。

用于抑郁癥的治療

常用量為0.1%-0.2%，當(dāng)溶液pH大于5時(shí)苯甲酸及其鈉鹽的抑菌活性明顯下降。

）。

尚不明確。

由于患抑郁癥的患者常會(huì)表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些不良反應(yīng)是由使用了瑞美隆后所引起的尚無(wú)法予以區(qū)分。 報(bào)道的最常見的不良反應(yīng)，在瑞美隆隨機(jī)安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中發(fā)生率超過(guò)5%（見以下內(nèi)容），包括嗜睡，鎮(zhèn)靜，口干，體重增加，食欲增加，眩暈和疲乏。 在所有患者（包括除嚴(yán)重抑郁癥以外的病癥）中進(jìn)行的隨機(jī)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，均對(duì)瑞美隆的不良反應(yīng)進(jìn)行了評(píng)價(jià)。meta 分析包含了20 個(gè)臨床試驗(yàn)，計(jì)劃的治療持續(xù)期最長(zhǎng)達(dá)12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天劑量米氮平的治療，并有850 名患者（79 人年）接受安慰劑治療。排除這些試驗(yàn)的擴(kuò)展期以保持與安慰劑治療的可比性。 表1 各類不良反應(yīng)的分類發(fā)生率，是臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的瑞美隆治療組比安慰劑組更頻繁、具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的不良反應(yīng)，并加入了自發(fā)的不良反應(yīng)報(bào)告。自發(fā)報(bào)告中不良反應(yīng)的頻率是根據(jù)這些事件在臨床試驗(yàn)中的報(bào)告率而定。在米氮平隨機(jī)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中未觀察到的，而自發(fā)報(bào)告的不良反應(yīng)頻率歸類為“未知”。（表見說(shuō)明書） 1 臨床試驗(yàn)中這些事件在瑞美隆治療期間比安慰劑發(fā)生頻率高，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。 2 臨床試驗(yàn)中這些事件在安慰劑治

孕婦及哺乳期婦女用藥：如果患者懷孕或在本品治療期間準(zhǔn)備懷孕，應(yīng)告知醫(yī)生。 妊娠婦女使用米氮平的數(shù)據(jù)有限，未顯示先天畸形的風(fēng)險(xiǎn)升高。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示任何與臨床相關(guān)的致畸作用，但是觀察到了發(fā)育毒性（見 兒童用藥：本品不能用于18歲以下兒童和青少年（見 老年用藥：老年患者慎用本品。 約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗(yàn)。已知本品主要通過(guò)腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風(fēng)險(xiǎn)升高。由于老年人更容易出現(xiàn)腎功能下降，劑量選擇時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。鎮(zhèn)靜藥可能造成老年人意識(shí)混亂和過(guò)度鎮(zhèn)靜。該組人群未

尚不明確。

： 米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu)，屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機(jī)制尚不清楚，臨床前試驗(yàn)顯示本品可增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。 米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強(qiáng)拮抗劑，但對(duì)5-HT1A和5-HT1B受體沒(méi)有明顯的親和力。同時(shí)，米氮平是H1受體的強(qiáng)效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用；米氮平對(duì)α1腎上腺素受體具有中等強(qiáng)度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報(bào)道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對(duì)M受體具有中等強(qiáng)度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對(duì)低的抗膽堿副作用發(fā)生率。 毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、體外中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、體外培養(yǎng)家兔淋巴細(xì)胞姊妹染色體交換試驗(yàn)、大鼠骨髓微核試驗(yàn)和HeLa細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠給予米氮平達(dá)100mg/kg劑量（以mg/m計(jì)，為人最大推薦劑量的20倍），未發(fā)現(xiàn)對(duì)交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時(shí)，動(dòng)物的動(dòng)情期中斷，20倍劑量時(shí)，發(fā)生著床前丟失。 妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達(dá)100mg/kg和40mg/kg（以mg

1、苯甲酸鈉顯微堿性，不宜與強(qiáng)酸性藥物配伍。也不宜與鐵、鈣等金屬離子和銀、鉛等重金屬配伍。 2、在運(yùn)輸途中和操作中避免過(guò)量吸入。

和