氟胞嘧啶

甲氨蝶呤片

本品主要成分為氟胞嘧啶。

甲氨蝶呤。

上海旭東海普南通藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20065311

國藥準字H19983205

本品用于念珠菌屬心內(nèi)膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血癥、肺部感染和尿路感染。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 氟胞嘧啶片： 口服。一次1.0-1.5g，一日4次?；蜃襻t(yī)囑。 氟胞嘧啶注射液： 靜脈滴注，一日0.1-0.15g/kg，分2-3次給藥，靜滴速度4-10ml/min。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、腎功能不全者禁用。 2、嚴重肝病患者禁用。 3、對本品過敏者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

1、本品可致惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。 2、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態(tài)反應(yīng)。 3、肝毒性反應(yīng)可發(fā)生，一般表現(xiàn)為血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高，偶見血清膽紅素升高，肝腫大者甚為少見。 4、可致白細胞或血小板減少，偶可發(fā)生全血細胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性霉素B者較單用本品為多見，此不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過高有關(guān)。 5、偶可發(fā)生暫時性神經(jīng)精神異常，表現(xiàn)為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、單用本品在短期內(nèi)可產(chǎn)生真菌對本品的耐藥菌株。治療播散性真菌病時通常與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。 2、下列情況應(yīng)慎用： （1）骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病、或同時接受骨髓抑制藥物。 （2）肝功能損害。 （3）腎功能損害，尤其是與兩性霉素B或其他腎毒性藥物同用時。 3、腎功能減退者需減量用藥，并根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果調(diào)整劑量。 4、用藥期間應(yīng)進行下列檢查： （1）造血功能，需定期檢查周圍血象。 （2）肝功能，定期檢查血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素等。 （3）腎功能，定期檢查尿常規(guī)、血肌酐和尿素氮。 （4）腎功能減退者需監(jiān)測血藥濃度，峰濃度（Cmax）不宜超過80mg/L，以40-60mg/L為宜。 5、定期進行血液透析治療的患者，每次透析后應(yīng)補給37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補給0.5-1.0g。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗有致畸作用。人類中雖未發(fā)生，但因本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏?，對孕婦必須權(quán)衡利弊，慎重應(yīng)用。本品是否經(jīng)人乳分泌缺乏資料。由于許多藥物經(jīng)乳汁分泌，加之本品對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應(yīng)，哺乳期婦女不宜使用或于使用時停止哺乳。 7、兒童用藥：兒童使用本品的安全性及有效性尚缺乏資料，因此兒童不宜使用。 8、老年患者用藥：老年患者腎功能減退，需減量應(yīng)用。 9、藥物過量：藥物過量時應(yīng)予以洗胃、催吐、補充液體加速排泄。必要時予以血液透析。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；