抑肽酶

奧氮平片

本品主要成分為抑肽酶。

活性成份:奧氮平化學(xué)名稱: 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基) -10H -噻吩并【2,3-b】 【1, 5】苯二氮雜分子式: C17H20N4S分子量: 312. 43

杭州澳亞生物技術(shù)有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準字H33020568

國藥準字H20203131

1、本品用于治療和預(yù)防各種纖維蛋白溶解所引起的急性出血。

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發(fā)作。對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用抑肽酶： 1、使用前用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解。 2、過敏反應(yīng)試驗：臨用前，將本品1支溶于5%葡萄糖注射液10ml，抽出1ml，再用5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1.4單位（2500KIU）抑肽酶的溶液，靜脈注射1ml，嚴密觀察15分鐘，如果發(fā)生過敏反應(yīng)，則不能使用。 （1）纖維蛋白溶解引起的急性出血：立即靜脈注射224-336單位（40萬-60萬KIU），每分鐘靜脈注射不超過56單位（10萬KIU），以后每2小時注入56單位（10萬KIU），直至出血停止。 （2）手術(shù)出血：術(shù)前112單位（20萬KIU）緩慢靜脈注射，術(shù)中靜注112單位（20萬KIU），術(shù)后112-278單位（20萬-50萬KIU）／日，連續(xù)2-3日。 （3）體外循環(huán)心內(nèi)直視手術(shù)：轉(zhuǎn)流前在預(yù)充液中一次性加入抑肽酶1112單位（200萬KIU），此后每2小時增加556單位（100萬KIU）。 （4）創(chuàng)傷性或失血性休克：首劑10min內(nèi)靜脈注射278單位（50萬KIU），以后每6小時補充注入224-336單位（40萬-60萬KIU），6分鐘內(nèi)注完，連續(xù)48-96小時。 （5）治療連續(xù)性滲血：局部噴灑或在內(nèi)鏡直視下，作病灶局部噴灑，用量56-112單位（10萬-20萬KIU）。 （6）嬰幼兒抑肽酶用量以84單位（15萬KIU）／次，或遵醫(yī)囑。 （7）各型胰腺炎：發(fā)病第一，二日，靜注224-336單位（40萬-60萬KIU）/日，首劑用量大一些，靜脈緩?fù)芠每分鐘不超過56單位（10萬KIU）]。維持劑量應(yīng)使用靜脈滴注，4次/日，56-112單位（10萬-20萬KIU）／日。 （8）預(yù)防和治療粘連：胸膜炎，腹膜結(jié)核病及腹腔手術(shù)關(guān)腹前，腹腔內(nèi)或胸腔內(nèi)直接注入56-112單位（10萬-20萬KIU）。

成人 精神分裂癥 奧氨平的推薦起始劑量是10mg/日，一日一次。 躁狂發(fā)作 單獨治療的推薦起始劑量是15mg,聯(lián)合治療中10mg,一日一次。 預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā) 推薦起始劑量為10mg/日.對于使用奧氨平治療躁狂發(fā)作的患者，預(yù)防復(fù)發(fā)的維持治療劑量同前。對于新發(fā)的躁狂發(fā)作、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療(需要時劑量適當調(diào)整)，同時根據(jù)臨床指征聯(lián)合輔助治療情感癥狀。 精神分裂癥、 躁狂發(fā)作和預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)的治療劑量可以根據(jù)個體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內(nèi)進行調(diào)整。建議僅在適當?shù)呐R床再評估后方可在推薦起始劑量的基礎(chǔ)上加量，且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進食因素，食物不影響吸收。停藥時應(yīng)考慮逐漸減量。 特殊人群 腎臟和/或肝臟功能損傷的患者 這類患者應(yīng)考慮更低的起始劑量(5mg) 。中度肝功能不全(肝硬化、 Child-Pugh分級為A級或B級)的患者起始劑量為5mg,井應(yīng)謹慎加量。 吸煙者 相對于吸煙者，非吸煙患者的起始劑量和劑量范圍一-般無須調(diào)整。吸煙會誘導(dǎo)奧復(fù)平的代謝，推薦進行臨床評價，需要時考慮增加奧氮平的劑量。 當有不止一個可能減緩代謝的因素存在

對本品過敏者禁用。

以下內(nèi)容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準本品用于18歲以下兒科人群。 成人 臨床試驗中報道的與使用奧氮平 相關(guān)的最常見(發(fā)生于1%的患者)的不良反應(yīng)有嗜睡，體重增加，嗜酸粒細胞增多，催乳素、膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，頭暈，靜坐不能，帕金森癥，白細胞減少，中性粒細胞減少，運動障礙，體位性低血壓，抗膽堿能作用，肝轉(zhuǎn)氨酶短暫無癥狀性升高，皮疹，乏力，疲勞，發(fā)熱，關(guān)節(jié)痛，堿性磷酸酶增高，Y -谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水腫。 不良反應(yīng)列表 下表列出了來自自發(fā)報告和臨床試驗中的不良反應(yīng)和實驗室檢查結(jié)果。在每個頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)按照嚴重程度降低的順序排列。所列頻率術(shù)語的定義如下:十分常見(1/10) 常見(1/100到 具體表格看內(nèi)部說明書。 在所有基線體重指數(shù)(BMI) 類別中均觀察到體重臨床上顯著性增加。短期治療后(中位持續(xù)時間為47天) ，體重增加7%的基線體重十分常見(22.2%)，15%的為常見(4.2%)，25%的為偶見(0.8%)。患者長期暴露后(至少48周)體重增加7%,15%,和25%的基線體重十分常見(分別為64. 4%，31. 7%和

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。在懷孕期的后3個月使用抗精神病藥物(包括奧氮平)的母親，新生兒有出現(xiàn)不同程度及持續(xù)時間的不良反應(yīng)( 包括維體外系癥狀和/或停藥反應(yīng))的風險，已有激越、肌張力增高、肌張力減退、震顫、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障礙的報告。因此，新生兒應(yīng)密切監(jiān)護。哺乳在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時平均嬰兒藥物暴露量(mg/kg) 估計是母體奧氮平劑量(mg/kg) 的1.8%.如果患者服用奧氮平，應(yīng)該建議她們不要哺乳嬰兒。生育能力對生商能力的影響尚不清楚。兒童用藥：本品在中國18歲以下兒童及青少年患者中用藥的安全有效性尚未確立。老年用藥：通常不會使用較低的起始劑量 (5mg/日) ，但對65歲及以上的老年人，若有臨床指征，應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。

偶有惡心、嘔吐、腹瀉等，極少數(shù)病人有血清肌酐一過性增高、過敏反應(yīng)和類過敏反應(yīng)發(fā)生。

1、過敏體質(zhì)者慎用，如出現(xiàn)過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止用藥，并進行過敏反應(yīng)的處理。 2、推薦使用抑肽酶的同時，靜脈給予H2-拮抗劑（抗組胺劑）。 3、避免與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用。 4、老年用藥：在安全性和有效性方面未發(fā)現(xiàn)與年輕病例有明顯差異。

以下內(nèi)容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準本品用于18歲以下兒科人群。 使用抗精神病藥物治療過程中，患者臨床癥狀的改善可能需要幾天甚至幾個星期，在此期間應(yīng)密切監(jiān)護患者。 癡呆相關(guān)精神病性和/或行為障礙 癡呆相關(guān)精神病性和/或行為紊亂的患者，不推薦使用奧氨平治療，因為有增加死亡和腦血管事件的風險。在一項安慰劑對照的臨床試驗中(6-12周) ,受試者為患有癡呆相關(guān)精神病性和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲) :和安慰劑比較，用奧氨平治療的患者死亡率增加了2倍(分別為3.5%，1.5%) :但升高的死亡發(fā)生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4. Amg)或治療的持續(xù)時間無相關(guān)性導(dǎo)致死亡率升高的風險因素包括:年齡大于65歲， 吞咽困難， 鎮(zhèn)靜狀態(tài)，營養(yǎng)不良和脫水，肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎)，或同時服用苯二氮革類藥物。然而，排除這些風險因素，使用奧氨平治療的患者的死亡率依然高于使用安慰劑的患者。在同一臨床試驗中，有報道腦血管不良事件(CVAE, 即中風， 短暫性腦缺血發(fā)作)其中包括死亡病例。 用奧氮平治療的患者出現(xiàn)腦血管不良事件的發(fā)生率為安慰劑的3倍(分別是1 3%.0.4%) 所有出現(xiàn)