氨麻美敏片(Ⅱ)

苯甲酸利扎曲普坦片

本品為復(fù)方制劑，每片含主要成分乙酰氨基酚500mg、氫溴酸右美沙芬15mg、鹽酸偽麻黃堿30mg和馬來酸氯苯那敏2mg。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

中美天津史克制藥有限公司

湖北歐立制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20013063

國藥準(zhǔn)字H20080740

本品用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱、頭痛、四肢酸痛、打噴嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽、咽痛等癥狀。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

口服，12歲以上兒童及成人，一次1片，每6小時(shí)服一次，24小時(shí)內(nèi)不超過4次。

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

1、嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。 2、對對乙酰氨基酚、偽麻黃堿、右美沙芬、氯苯那敏、抗組胺藥或本品中任一輔料過敏者禁用。 3、高血壓或心臟病的患者禁用。 4、正在服用苯丙胺類興奮劑（有時(shí)用于治療注意力缺陷障礙）食欲抑制劑或其他含有抗組胺藥成份（有時(shí)用于治療過敏）藥物的患者禁用。 5、正在服用或在過去兩周內(nèi)曾經(jīng)服用了單胺氧化酶抑制劑（MAIOs）類藥物者禁用。 6、患有胸部感染、哮喘惡化或有嚴(yán)重呼吸道疾病者禁用。 7、孕婦或準(zhǔn)備懷孕的婦女，哺乳期婦女禁用，除非在醫(yī)師建議下使用。

臨床已有使用5-HT1受體激動(dòng)劑導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)甚至死亡的報(bào)告，但這些反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率非常小，且患者多伴有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)。 臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率：在一項(xiàng)大于3700例患者的臨床試驗(yàn)中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應(yīng)是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項(xiàng)長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達(dá)一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應(yīng)而退出試驗(yàn)。 下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實(shí)際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗(yàn)中，由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會(huì)有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對苯甲酸利扎曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數(shù)不良反應(yīng)輕微且短暫。臨床發(fā)現(xiàn)當(dāng)給藥次數(shù)增至每24小時(shí)三次時(shí)，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率并不會(huì)升高，同時(shí)使用預(yù)防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮(zhèn)痛藥不會(huì)改變

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時(shí)方可使用。大鼠實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗(yàn)中，兒童用藥不良反應(yīng)的報(bào)道和使用安慰劑相近。推測兒童與成人的不良反應(yīng)類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)

1、本品主要不良反應(yīng)有困倦、精神緊張、入睡困難、專注困難、協(xié)調(diào)性差、頭痛、視線模糊，有時(shí)有輕度頭暈、乏力、惡心或嘔吐、上腹不適、口干、食欲缺乏和皮疹等，可自行恢復(fù)，幻覺報(bào)道罕見，尤其在兒童中更為罕見。 2、兒童和老人服用本品后更容易出現(xiàn)不良反應(yīng)。

作用機(jī)制 利扎曲普坦對5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機(jī)理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIB/ID受體激動(dòng)劑。 遺傳毒性 體外和體內(nèi)研究均沒有發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗(yàn)包括：Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物致突變試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)染色體畸變試驗(yàn)。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后會(huì)出現(xiàn)動(dòng)情周期改變和交配延遲的現(xiàn)象，此時(shí)血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達(dá)到暴露量的225倍。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達(dá)到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發(fā)現(xiàn)雌性大鼠出現(xiàn)其他方面的生殖毒性。當(dāng)給予雄性大鼠劑量高達(dá)250mg/kg/day時(shí)，未出現(xiàn)生育能力的下降和生殖機(jī)能的損傷(此劑量為人體MRDD所達(dá)到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利扎曲普坦100周和106周進(jìn)行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對血漿中原型藥物AUC值進(jìn)行檢測，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時(shí)所測定的

1、用藥3-7天，癥狀未緩解，或咳嗽并伴有高熱、皮疹、持續(xù)性頭痛，請咨詢醫(yī)師或藥師。 2、服用本品期間不得飲酒（葡萄酒、啤酒、烈酒）或含有酒精的飲料。 3、不能同時(shí)服用與本品成分相似的其他抗感冒藥。 4、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 5、甲狀腺疾病、糖尿病、前列腺肥大、心律不齊、青光眼、抑郁癥、嗜鉻細(xì)胞瘤、癲癇、長期或持續(xù)性咳嗽、支氣管炎、慢性肺部疾病、咳嗽痰多或哮喘等患者以及老年人應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 6、肝、腎功能不全者慎用。 7、運(yùn)動(dòng)員慎用。 8、服用本品后可引起困倦、頭暈或視力模糊。因此，服藥期間不得駕駛機(jī)、車、船、從事高空作業(yè)、機(jī)械作業(yè)及操作精密儀器，直到能夠確定藥物沒有任何影響。 9、兒童和老人更易出現(xiàn)與氯苯那敏相關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)抗膽堿能作用和異常興奮（如精力旺盛、煩躁不安、緊張）。 10、過敏體質(zhì)者慎用。 11、勿過量服藥，如過量服藥或有嚴(yán)重反應(yīng)時(shí)請立即去醫(yī)院就醫(yī)，過量服藥有發(fā)生肝功能衰竭的風(fēng)險(xiǎn)。 12、本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 13、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 14、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 15、如有以下情況，使用前請咨詢醫(yī)師： （1）正在服用控制血壓的藥物，如正在服用α受體阻滯劑或β受體阻滯劑的患者。 （2）正在服用華法林或類似的抗凝血藥-的患者。 （3）正在服用抗焦慮或助睡眠的患者。 （4）正在服用含苯妥英的抗癲癇藥物的患者。 （5）正在服用抗抑郁癥藥，如選擇性5-羥基胺再攝取抑制劑（SSRI）或三環(huán)類抗抑郁癥藥。 16、如出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，應(yīng)停藥并立即就醫(yī)： （1）排尿困難，患有前列腺肥大的患者更易出現(xiàn)該癥狀。 （2）出現(xiàn)過敏反應(yīng)，如皮疹或瘙癢，有時(shí)伴有呼吸困難或口唇、舌、咽喉或面部水腫。 （3）出現(xiàn)皮疹、脫皮或口腔潰瘍。 （4）先前服用阿司匹林或非甾體抗炎藥曾出現(xiàn)呼吸困難者，服用本品后出現(xiàn)相似反應(yīng) （5）出現(xiàn)原因不明的青腫或出血。 （6）出現(xiàn)下列的部分或全部癥狀：意識模糊，坐立不安，出汗，發(fā)顫，顫抖，肌肉突然抽搐或血壓升高。這些可能是5-羥色胺綜合征的癥狀，較為罕見。 17、如果發(fā)生突發(fā)性劇烈頭痛，突發(fā)性腹痛或者便血，應(yīng)停藥并立即就醫(yī)。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴(yán)重肝功能損害的患者慎用；3. 有心臟病史或控制不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動(dòng)劑合用；5. 避免與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。