瑞格列奈

螺內(nèi)酯片

本品主要成分為瑞格列奈。

螺內(nèi)酯。

天津醫(yī)藥集團(tuán)津康制藥有限公司

上海金不換蘭考制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093794

國(guó)藥準(zhǔn)字H41021619

本品適用于以下：

本品適用于以下情況:1.水腫性疾病:與其他利尿藥合用，治療充血性水腫﹑肝硬化腹水﹑腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用.也用于特發(fā)性水腫的治療.2.高血壓:作為治療高血壓的輔助藥物.3.原發(fā)性醛固酮增多癥:螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療.4.低鉀血癥的預(yù)防:與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥.

1、瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制。患者自我監(jiān)測(cè)血糖和/或尿糖的同時(shí)，應(yīng)由醫(yī)護(hù)人員定期監(jiān)測(cè)血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。糖化血紅蛋白水平對(duì)監(jiān)測(cè)患者的治療效果也很有意義，定期監(jiān)測(cè)對(duì)發(fā)現(xiàn)推薦最大劑量水平下不足以達(dá)到降血糖作用（如原發(fā)失效)及一段起始有效治療后降血糖作用降低（如繼發(fā)失效）是必須的。在通過(guò)飲食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出現(xiàn)短暫的控制失敗時(shí)，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。 2、通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘內(nèi)（如，一日2、3、4餐餐前）。患者誤餐（或加餐）應(yīng)針對(duì)此餐相應(yīng)的減少（或增加）1次服藥。 3、如果伴隨使用其他活性藥物，請(qǐng)參考（注意事項(xiàng)）及（藥物相互作用）以便評(píng)估劑量。 4、推薦起始劑量：請(qǐng)遵醫(yī)囑，服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖面定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如簡(jiǎn)要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的患者轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1mg。 5、維持劑量：最大的推薦單次劑量為4mg，隨餐服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg，患者由其它口服降血糖藥OHAS轉(zhuǎn)用本品患者能直接由其它口服降糖藥轉(zhuǎn)用本品。但本品與其它口服降血糖藥無(wú)明確劑量關(guān)系。轉(zhuǎn)用本品的推薦起始劑量為餐前1mg。 6、聯(lián)合用藥：當(dāng)單獨(dú)服用二申雙肌不足以控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍合用。這種情況下，二甲雙胍的劑量應(yīng)與單獨(dú)服用時(shí)相同，本品伴隨服用。瑞格列奈的起始劑量為餐前0.5mg，每種藥的劑需根據(jù)血糖來(lái)調(diào)整。 7、特殊患者群：請(qǐng)參考（注意事項(xiàng)）。

1.成人(1)治療水腫性疾病，每日40—120mg，分2—4次服用，至少連服5日...

1、已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過(guò)敏的患者。 2、1型糖尿病患者（胰島素依賴型IDDM），C-肽陰性糖尿病患者。 3、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4、重度肝功能異常。 5、伴隨使用吉非貝齊。

1.常見(jiàn)的有(1)高鉀血癥，最為常見(jiàn)，尤其是單獨(dú)用藥﹑進(jìn)食高鉀飲食﹑與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害﹑少尿﹑無(wú)尿時(shí);即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。(2)胃腸道反應(yīng)，如惡心﹑嘔吐﹑胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。2.少見(jiàn)的有(1)低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見(jiàn)，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高。(2)抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育﹑陽(yáng)萎﹑性功能低下，在女性可致乳房脹痛﹑聲音變粗﹑毛發(fā)增多﹑月經(jīng)失調(diào)﹑性機(jī)能下降。(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)﹑頭痛等。3.罕見(jiàn)的有(1)過(guò)敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難。(2)暫時(shí)性血漿肌酐﹑尿素氮升高，主要與過(guò)度利尿﹑有效血容量不足﹑引起腎小球?yàn)V過(guò)率下降有關(guān)。(3)輕度高氯性酸中毒。(4)腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

1、瑞格列奈最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應(yīng)的出現(xiàn)依賴于個(gè)體因素，如飲食習(xí)慣，劑量，運(yùn)動(dòng)和應(yīng)激反應(yīng)。 2、瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示，服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下：常見(jiàn)不良反應(yīng)（≥1/100到1/10,000，<1/1,000；非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)：發(fā)生率<1/10,000，未知不良反應(yīng)（無(wú)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）。 3、免疫系統(tǒng)失調(diào)： （1）非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)。 （2）一般性超敏性反應(yīng)（如過(guò)敏性反應(yīng)）或免疫反應(yīng)如脈管炎。 4、代謝及營(yíng)養(yǎng)失調(diào)： （1）常見(jiàn)不良反應(yīng)：低血糖。這些反應(yīng)通常較輕微，通過(guò)給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 （2）未知不良反應(yīng)（無(wú)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識(shí)喪失。若較嚴(yán)重，可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性（參加【藥物相互作用】）。 5、眼睛異常：非常罕見(jiàn)：視覺(jué)異常。已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺(jué)異常，尤其是在開始使用降糖藥物進(jìn)行治療時(shí)。這些改變通常是一過(guò)性的。 6、心臟病癥： （1）罕見(jiàn)：心血管疾病。 （2）2型糖尿病伴有心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)增加。一項(xiàng)流行病學(xué)試驗(yàn)提示，接受瑞格列奈治療可能增加患者急性冠脈綜合征的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，但不能確定其因果關(guān)系。 7、胃腸道不適： （1）常見(jiàn)：腹痛、腹瀉。 （2）非常罕見(jiàn)：嘔吐和便秘。 （3）未知：惡心。 （4）臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反應(yīng)，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差別。 8、肝膽失調(diào)： （1）非常罕見(jiàn)：肝功能紊亂。 （2）非常罕見(jiàn)嚴(yán)重肝功能紊亂的報(bào)道；然而，尚未確立與瑞格列奈之間的關(guān)系。 （3）非常罕見(jiàn)：肝功酶指標(biāo)升高。 （4）多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因肝酶指標(biāo)升高而停止治療的患者極少。 9、皮膚及皮下組織異常： （1）未知：過(guò)敏反應(yīng)。 （2）可發(fā)生皮膚過(guò)敏反應(yīng)，如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。

1、普通患者群： （1）瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 （2）同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 （3）與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 （4）口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，可能出現(xiàn)降血糖作用降低的情況。這會(huì)導(dǎo)致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 （5）瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行研究。 （6）對(duì)于衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者，初始及維持劑量應(yīng)相對(duì)保守，并仔細(xì)的調(diào)整劑量以避免低血糖的發(fā)生。 2、特殊患者群： （1）肝功能不全：在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾?，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長(zhǎng)調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充分評(píng)估（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。 （2）腎功能不全：雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯(lián)系，但本品的總血漿清除率在嚴(yán)重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對(duì)胰島素敏感性增強(qiáng)，這些患者增加劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。 （3）駕駛和機(jī)械操縱能力的影響：患者可能出現(xiàn)由低血糖引起的注意力不集中和意識(shí)降低。這可能導(dǎo)致在某些情況下（如：駕駛或操作機(jī)械時(shí)）發(fā)生危險(xiǎn)。應(yīng)告訴患者在駕駛時(shí)注意避免低血糖的發(fā)生。對(duì)那些發(fā)生低血糖時(shí)出現(xiàn)意識(shí)降低或喪失的患者，或經(jīng)常出現(xiàn)低血糖的患者應(yīng)尤為注意。在上述情況下，應(yīng)首先考慮患者能否安全駕駛。

1.下列情況慎用:(1)無(wú)尿。(2)腎功能不全。(3)肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。(4)低鈉血癥。(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒。(6)乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。2.給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。3.用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。4.本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～2日停藥。5.用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。6.應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。7.對(duì)診斷的干擾:(1) 使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法。(