瑞格列奈

卡馬西平片

本品主要成分為瑞格列奈。

本品的主要成份為卡馬西平

天津醫(yī)藥集團(tuán)津康制藥有限公司

上海中西三維藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093794

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020443

本品適用于以下：

1. 癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡(jiǎn)單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。2. 三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3. 預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。4. 中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒斷綜合征。

1、瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制?；颊咦晕冶O(jiān)測(cè)血糖和/或尿糖的同時(shí)，應(yīng)由醫(yī)護(hù)人員定期監(jiān)測(cè)血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。糖化血紅蛋白水平對(duì)監(jiān)測(cè)患者的治療效果也很有意義，定期監(jiān)測(cè)對(duì)發(fā)現(xiàn)推薦最大劑量水平下不足以達(dá)到降血糖作用（如原發(fā)失效)及一段起始有效治療后降血糖作用降低（如繼發(fā)失效）是必須的。在通過(guò)飲食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出現(xiàn)短暫的控制失敗時(shí)，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。 2、通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘內(nèi)（如，一日2、3、4餐餐前）?；颊哒`餐（或加餐）應(yīng)針對(duì)此餐相應(yīng)的減少（或增加）1次服藥。 3、如果伴隨使用其他活性藥物，請(qǐng)參考（注意事項(xiàng)）及（藥物相互作用）以便評(píng)估劑量。 4、推薦起始劑量：請(qǐng)遵醫(yī)囑，服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖面定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如簡(jiǎn)要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的患者轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1mg。 5、維持劑量：最大的推薦單次劑量為4mg，隨餐服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg，患者由其它口服降血糖藥OHAS轉(zhuǎn)用本品患者能直接由其它口服降糖藥轉(zhuǎn)用本品。但本品與其它口服降血糖藥無(wú)明確劑量關(guān)系。轉(zhuǎn)用本品的推薦起始劑量為餐前1mg。 6、聯(lián)合用藥：當(dāng)單獨(dú)服用二申雙肌不足以控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍合用。這種情況下，二甲雙胍的劑量應(yīng)與單獨(dú)服用時(shí)相同，本品伴隨服用。瑞格列奈的起始劑量為餐前0.5mg，每種藥的劑需根據(jù)血糖來(lái)調(diào)整。 7、特殊患者群：請(qǐng)參考（注意事項(xiàng)）。

成人常用量:1.抗驚厥，初始劑量每次100-200mg，每天1-2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。 2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g（1片），一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g（2-4片），直到疼痛緩解，維持量每日0.4-0.8g（4-8片），分次服用；最高量每日不超過(guò)1.2g（12片）。 3.尿崩癥，單用時(shí)一日0.3-0.6g（3-6片），如與其他抗利尿藥合用，每日0.2-0.4g（2-4片），分3次服用。 4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2-0.4g（2-4片），每周逐漸增加至最大量1.6g（16片），分3-4次服用。每日限量，12-15歲，不超過(guò)1g（10片）；15歲以上不超過(guò)1.2g（12片）；有少數(shù)用至1.6g（16片）。通常成人限量為1.2g（12片），12-15歲每日不超過(guò)1g（10片），少數(shù)人需用至1.6g（16片）。作止痛用每日不超過(guò)1.2g。 兒童:兒童按體重10-20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4-12ug/ml之間。

1、已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過(guò)敏的患者。 2、1型糖尿病患者（胰島素依賴型IDDM），C-肽陰性糖尿病患者。 3、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4、重度肝功能異常。 5、伴隨使用吉非貝齊。

1.神經(jīng)系統(tǒng)常見(jiàn)的不良反應(yīng)：頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約10-15%。 3.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力）。 4.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過(guò)敏性肝炎 ，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過(guò)敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無(wú)菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過(guò)胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌乳汁，月尾血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。兒童用藥：本品可用于各年齡段兒童，具體參考用法用量。老年用藥：老年患者對(duì)本品敏感者多，?？梢鹫J(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩，也可引起再障。

1、瑞格列奈最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應(yīng)的出現(xiàn)依賴于個(gè)體因素，如飲食習(xí)慣，劑量，運(yùn)動(dòng)和應(yīng)激反應(yīng)。 2、瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示，服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下：常見(jiàn)不良反應(yīng)（≥1/100到1/10,000，<1/1,000；非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)：發(fā)生率<1/10,000，未知不良反應(yīng)（無(wú)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）。 3、免疫系統(tǒng)失調(diào)： （1）非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)。 （2）一般性超敏性反應(yīng)（如過(guò)敏性反應(yīng)）或免疫反應(yīng)如脈管炎。 4、代謝及營(yíng)養(yǎng)失調(diào)： （1）常見(jiàn)不良反應(yīng)：低血糖。這些反應(yīng)通常較輕微，通過(guò)給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 （2）未知不良反應(yīng)（無(wú)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識(shí)喪失。若較嚴(yán)重，可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性（參加【藥物相互作用】）。 5、眼睛異常：非常罕見(jiàn)：視覺(jué)異常。已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺(jué)異常，尤其是在開始使用降糖藥物進(jìn)行治療時(shí)。這些改變通常是一過(guò)性的。 6、心臟病癥： （1）罕見(jiàn)：心血管疾病。 （2）2型糖尿病伴有心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)增加。一項(xiàng)流行病學(xué)試驗(yàn)提示，接受瑞格列奈治療可能增加患者急性冠脈綜合征的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，但不能確定其因果關(guān)系。 7、胃腸道不適： （1）常見(jiàn)：腹痛、腹瀉。 （2）非常罕見(jiàn)：嘔吐和便秘。 （3）未知：惡心。 （4）臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反應(yīng)，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差別。 8、肝膽失調(diào)： （1）非常罕見(jiàn)：肝功能紊亂。 （2）非常罕見(jiàn)嚴(yán)重肝功能紊亂的報(bào)道；然而，尚未確立與瑞格列奈之間的關(guān)系。 （3）非常罕見(jiàn)：肝功酶指標(biāo)升高。 （4）多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因肝酶指標(biāo)升高而停止治療的患者極少。 9、皮膚及皮下組織異常： （1）未知：過(guò)敏反應(yīng)。 （2）可發(fā)生皮膚過(guò)敏反應(yīng)，如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。

1、普通患者群： （1）瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 （2）同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 （3）與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 （4）口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，可能出現(xiàn)降血糖作用降低的情況。這會(huì)導(dǎo)致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 （5）瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行研究。 （6）對(duì)于衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者，初始及維持劑量應(yīng)相對(duì)保守，并仔細(xì)的調(diào)整劑量以避免低血糖的發(fā)生。 2、特殊患者群： （1）肝功能不全：在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾?，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長(zhǎng)調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充分評(píng)估（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。 （2）腎功能不全：雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯(lián)系，但本品的總血漿清除率在嚴(yán)重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對(duì)胰島素敏感性增強(qiáng)，這些患者增加劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。 （3）駕駛和機(jī)械操縱能力的影響：患者可能出現(xiàn)由低血糖引起的注意力不集中和意識(shí)降低。這可能導(dǎo)致在某些情況下（如：駕駛或操作機(jī)械時(shí)）發(fā)生危險(xiǎn)。應(yīng)告訴患者在駕駛時(shí)注意避免低血糖的發(fā)生。對(duì)那些發(fā)生低血糖時(shí)出現(xiàn)意識(shí)降低或喪失的患者，或經(jīng)常出現(xiàn)低血糖的患者應(yīng)尤為注意。在上述情況下，應(yīng)首先考慮患者能否安全駕駛。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)。 2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2-3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測(cè)定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。 7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。 10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅?nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。