螺內(nèi)酯

鹽酸美西律片

本品主要成分為螺內(nèi)酯。

鹽酸美西律?；瘜W(xué)名稱：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 。

天津天藥藥業(yè)股份有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H20045440

國藥準(zhǔn)字H31021874

本品用于水腫性疾病、高血壓、原發(fā)性醛固酮增多癥、低鉀血癥的預(yù)防。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

1、成人： （1）治療水腫性疾病，一日40-120mg，分2-4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。 （2）治療高血壓，開始一日40-80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會。 （3）治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者一日用量100-400mg，分2-4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。 （4）診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2-4次，連續(xù)3-4周。短期試驗，每日400mg，分2-4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。 2、小兒： 治療水腫性疾病，開始每日按體重1-3mg/kg或按體表面積30-90mg/m2，單次或分2-4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為一日3-9mg/kg或90-270mg/m2。

口服:首次200～300mg(4～6片)，必要時2小時后再服100～200mg(2～4片)。一般維持量每日約400～800mg(8～16片)，分2～3次服。成人極量為每日1200mg(24)片，分次口服。

高鉀血癥患者禁用。

約20%-30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。 1.胃腸反應(yīng)：為最常見的不良反應(yīng)，包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。 2.神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：竇性心動過緩及竇性停搏一般較少發(fā)生，偶可發(fā)生胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥，用阿托品、升壓藥、 起搏器等。 4.過敏反應(yīng)：皮疹。 5.極個別有白細(xì)胞及血小板減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關(guān)報道,因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與 母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。兒童用藥：美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人用藥需監(jiān)測肝功能。

1、常見的有： （1）高鉀血癥：最為常見，尤其是單獨用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%-26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。 （2）胃腸道反應(yīng)：如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報道可致消化性潰瘍。 2、少見的有： （1）低鈉血癥：單獨應(yīng)用時少見，與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高。 （2）抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響：長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性功能下降。 （3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)：長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。 3、罕見的有： （1）過敏反應(yīng)：出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難。 （2）暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關(guān)。 （3）輕度高氯性酸中毒。 （4）腫瘤：有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

1、運動員慎用。 2、下列情況慎用：無尿，腎功能不全，肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)素亂可誘發(fā)肝昏迷，低鈉血癥，酸中毒，一方面酸中毒可加重促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重中毒，乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。 3、給藥應(yīng)個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。 4、用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。 5、本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2-3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2-3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2-3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2-3日停藥。 6、用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。 7、應(yīng)于進(jìn)食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。 8、對診斷的干擾： （1）使熒光法測定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4-7日應(yīng)停用本藥或改用其他測定方法。 （2）使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）血漿腎素、血清鎂，鉀尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時間應(yīng)盡量短。 10、兒童用藥：見“用法用量”。 11、老年用藥：老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。 12、藥物過量：尚不明確。

1.本品在危及生命的心律失?；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡?。在程序刺激試驗中,此種情況見于10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。 2.美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人,有臨床試驗表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全,但要慎用。 3.美西律可引起嚴(yán)重心律失常,多發(fā)生于惡性心律失?；颊?。 4.在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能異常者慎用。 6.室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動過緩者慎用。 7.用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。