半胱氨酸

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為乙酰半胱氨酸。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學(xué)名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

天津天藥藥業(yè)股份有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20054537

國藥準(zhǔn)字H20080599

乙酰半胱氨酸片：用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺?。–OPD）、慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸系統(tǒng)感染的祛痰治療。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 乙酰半胱氨酸片：成人：口服，一次0.6g，一日1-2次，或遵醫(yī)囑。 乙酰半胱氨酸膠囊：口服。成人，每次0.2g，每日2-3次。 乙酰半胱氨酸顆粒：口服。臨用前加少量溫開水溶解，混勻服用，或直接口服。成人：口服，一次1包，一日3次；兒童：口服，一次半包，一日2-4次。 乙酰半胱氨酸泡騰片：成人：每次0.6g，每日1-2次或遵醫(yī)囑。應(yīng)將本品溶于半杯溫開水中（≤40℃），如有必要可用湯匙攪拌，最好在晚上服用。 吸入用乙酰半胱氨酸溶液：霧化吸入。每次1安瓿（3ml），每天1-2次，持續(xù)5-10天，由于本品有良好的安全性，醫(yī)師可根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和治療效果對(duì)用藥的相關(guān)劑量和次數(shù)進(jìn)行調(diào)整。不必區(qū)別成人和兒童的使用劑量。 注射用乙酰半胱氨酸： 1、靜脈滴注，本品8g用10%葡萄糖注射液250ml稀釋滴注，一日1次，療程45天。 2、以上用法用量基于國內(nèi)臨床研究結(jié)果，試驗(yàn)中其它治療包括：維生素K10mg加入5-10%葡萄糖注射液滴注，一日1次；促肝細(xì)胞生長素20mg加入10%葡萄糖注射液250m滴注，一日1次；低蛋白血癥和腹水者加用血漿200m或白蛋白10g，隔日1次；雷尼替丁150mg，口服，一日3次。 乙酰半胱氨酸注射液： 1、靜脈滴注，本品8g（40ml）用10%葡萄糖注射液250ml稀釋滴注，一日1次，療程45天。 2、以上用法用量基于國內(nèi)臨床研究結(jié)果，試驗(yàn)中其它治療包括： （1）維生素K10mg加入5-10%葡萄糖注射液滴注，一日1次。 （2）促肝細(xì)胞生長素20mg加入10%葡萄糖注射液250ml滴注，一日1次。 （3）低蛋白血癥和腹水者加用血漿200ml或白蛋白10g，隔日1次。 （4）雷尼替丁150mg，口服，一日3次。 乙酰半胱氨酸滴眼液： 滴眼。每2小時(shí)1次，一次1-2滴，2-4周為1療程，或遵醫(yī)囑。用前將粉末倒入溶劑瓶內(nèi)，振搖溶解后滴眼用。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)...

1、對(duì)本藥過敏者或處方中其它任何成分過敏或曾出現(xiàn)過敏樣反應(yīng)的患者禁用。 2、對(duì)支氣管哮喘或有支氣管痙攣史、胃潰瘍、胃炎病人者應(yīng)慎用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 　　根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 　　發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），少見（≥1/1000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見（<1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。 　　2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。 　　上市后報(bào)道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，

乙酰半胱氨酸注射液： 本品滴注過快可出現(xiàn)惡心、嘔吐、皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、頭暈頭痛、發(fā)熱、過敏反應(yīng)等，偶可見面潮紅、血管性水腫、心動(dòng)過速、低血壓及高血壓、紅細(xì)胞、白細(xì)胞減少、咽炎、鼻（液）溢、耳鳴。減慢靜脈輸液滴速可減少不良反應(yīng)，一般可用抗組織胺藥物對(duì)抗，嚴(yán)重過敏反應(yīng)患者建議停藥處理。 吸入用乙酰半胱氨酸溶液： 1、全身用藥時(shí)偶然出現(xiàn)過敏反應(yīng)，如蕁麻疹和罕見的支氣管痙攣。噴霧藥液對(duì)鼻咽和胃腸道有刺激，可出現(xiàn)鼻液溢、胃腸道刺激，如口腔炎、惡心和嘔吐的情況。 2、在非常罕見的病例中已經(jīng)報(bào)告，一些嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，如Stevens-Johnson綜合癥和Lyell氏綜合癥等，其發(fā)生與乙酰半胱氨酸的給藥有時(shí)間關(guān)系。在大多數(shù)病例中，能夠發(fā)現(xiàn)至少一種更有可能涉及觸發(fā)所報(bào)告皮膚粘膜綜合癥的共-可疑藥物。正因如此，如果皮膚或粘膜發(fā)生任何新變化，應(yīng)立即就醫(yī)，并且立即停止使用乙酰半胱氨酸。 3、一些研究證實(shí)，乙酰半胱氨酸給藥后可出現(xiàn)血小板聚集降低的現(xiàn)象。尚未確定其臨床意義。 乙酰半胱氨酸顆粒： 1、對(duì)呼吸道黏膜有刺激作用，故有時(shí)引起嗆咳或支氣管痙攣。 2、水溶液中有硫化氫的臭味，部分病人可引起惡心、嘔吐、流涕、胃炎等。 3、偶可引起咯血。

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)

乙酰半胱氨酸注射液： 1、本品未經(jīng)稀釋不得進(jìn)行注射。 2、本品不得與氧化性藥物包括金屬離子、抗生素等配伍。 3、參照馬丁代爾藥典及臨床應(yīng)用文獻(xiàn)，本品可根據(jù)體重適當(dāng)調(diào)整劑量，一般以50-150mg/kg給藥。 4、支氣管哮喘患者或有支氣管痙攣史患者在用本品期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控，如發(fā)生支氣管痙攣須立即停藥。 5、本品開瓶后會(huì)從無色變成微紫色，屬正?，F(xiàn)象，不影響藥品使用。本品應(yīng)臨用現(xiàn)配。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，該藥是否排泄至乳汁也還未知。因?yàn)樵S多藥物都會(huì)排泄至乳汁，所以對(duì)于孕婦或有可能妊娠的婦女以及哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 7、兒童用藥：對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立。 8、老年用藥：尚未明確。臨床試驗(yàn)未提供足夠多的老年受試者資料。 9、藥物過量：主要出現(xiàn)過敏反應(yīng)，并有血壓下降，呼吸困難等癥狀，應(yīng)立即停止輸液，靜脈注射抗組織胺藥物等適當(dāng)措施。 吸入用乙酰半胱氨酸溶液： 1、使用乙酰半胱氨酸，特別是開始用噴霧劑方式治療時(shí)可液化支氣管內(nèi)的分泌物，并刺激分泌物量增加。如果病人不能適當(dāng)排痰，應(yīng)做體位引流或通過支氣管內(nèi)吸痰方式將分泌物排出，以避免分泌物潴留阻塞氣道?；加兄夤芟牟∪嗽谥委熎陂g應(yīng)密切觀察病情，如有支氣管痙攣發(fā)生應(yīng)立即終止治療。 2、安瓿開啟后應(yīng)立即使用，開啟安瓿的藥液應(yīng)放置在冰箱內(nèi)，并在24小時(shí)內(nèi)使用。對(duì)于先前開啟安瓿的藥液不得給病人使用。 3、開啟安瓿時(shí)雖可聞到硫磺味，但不影響產(chǎn)品質(zhì)量。用于或放入噴霧器中貯存，藥液呈粉紅色但不影響本品的療效和安全性。 4、由于本品與橡膠、鐵、銅等發(fā)生反應(yīng)，所以本品做噴霧吸入治療時(shí)應(yīng)采用塑膠和玻璃制噴霧器。藥物在使用后應(yīng)清洗噴霧器。 5、胃潰瘍或有胃潰瘍病史的患者，尤其是當(dāng)與其他對(duì)胃粘膜有刺激作用的藥物合用時(shí)，慎用本品。 6、本品每支含43mg（1.9mmol）鈉，限鈉飲食的患者應(yīng)慎用本品。 7、本品應(yīng)保存在小兒不易接觸處。 8、本品應(yīng)在有效期內(nèi)使用。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期和哺乳期婦女只有在非常必要時(shí)，在醫(yī)生指導(dǎo)下才可使用。 10、兒童用藥：見用法用量項(xiàng)。 11、老年用藥：無特殊注意事項(xiàng)。 12、藥物過量：病人接受全身大劑量用藥時(shí)未觀察到中毒癥狀和體征，局部大劑量用藥可使粘液膿性分泌物大量液化，特別是對(duì)于不能自行咳嗽、咳痰的病人，需要用吸痰器將痰液吸出。 乙酰半胱氨酸顆粒： 1、老年患者伴有嚴(yán)重呼吸功能不全者慎用。 2、消化道潰瘍患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 3、對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 4、本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 5、請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 6、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 7、如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 乙酰半胱氨酸滴眼液： 1、制成溶液后，應(yīng)在7天內(nèi)使用完畢。 2、禁與碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品治療組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)臨床需要，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會(huì)加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 　　癲癇發(fā)作 　　首次出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發(fā)作頻率增加時(shí)，應(yīng)停止使用本品。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 　　躁狂 　　SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。 　　糖尿病 　　對(duì)于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，自傷