阿克他利

替莫唑胺膠囊

本品主要成份為阿克他利。

替莫唑胺。

平光制藥股份有限公司

Orion Corporation

國藥準(zhǔn)字H20163476

注冊(cè)證號(hào)H20171090

本品用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 阿克他利片： 口服。與其他抗炎鎮(zhèn)痛藥合用，一次0.1g（1片），一日3次。

新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時(shí)接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個(gè)周期的本品輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對(duì)白細(xì)胞計(jì)數(shù)≥1.5×109/L，血小板計(jì)數(shù)≥100×109/L，普通毒性標(biāo)準(zhǔn)(CTC)-非血液學(xué)毒性≤1級(jí)(除外脫發(fā)、惡心和嘔吐)，本品可連續(xù)使用42天，直至49天。治療期間每周應(yīng)進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。在同步化療期間應(yīng)按血液學(xué)和非血液學(xué)毒性標(biāo)準(zhǔn)(表1)暫?；蚪K止服用本品。(其余詳見說明書)。

1、對(duì)本品過敏者。 2、血友病或血小板減少癥。 3、嚴(yán)重肝、腎功能不全。

最多發(fā)生的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)妊娠期婦女使用該藥尚未進(jìn)行研究。在用大鼠和兔所進(jìn)行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報(bào)道。因此替莫唑胺不應(yīng)常規(guī)用于妊娠期婦女，如果妊娠期內(nèi)必須使用該藥，應(yīng)將可能對(duì)胎兒造成的潛在風(fēng)險(xiǎn)告知病人。對(duì)于可能懷孕的婦女，應(yīng)勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個(gè)月內(nèi)懷孕。替莫唑胺是否可經(jīng)母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應(yīng)用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)；對(duì)于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者，使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細(xì)胞減少及血小板減少的可能性較大。

1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)： （1）腎病綜合征：曾經(jīng)出現(xiàn)過腎病綜合癥（發(fā)病率不明），故應(yīng)十分注意進(jìn)行定期的檢查、監(jiān)測(cè)，一旦出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥，采取適當(dāng)措施。 （2）間質(zhì)性肺炎：曾經(jīng)出現(xiàn)過伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光異常的間質(zhì)性肺炎（不到0.1%），因此要注意觀察患者的癥狀，一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等治療，采取適當(dāng)?shù)拇胧?2、其他的不良反應(yīng)： （1）腎臟：腎功能異常（蛋白尿、BUN、肌酐、尿中NAG上升）、血尿。 （2）肝臟：肝功能異常（GOT、GPT、AL-P升高等）。 （3）血液：貧血、血小板減少、血球減少、粒細(xì)胞減少。 （4）消化系統(tǒng)：腹痛、哎氣、嘔吐、口腔炎、食欲不振、消化不良、腹瀉、胃潰瘍。 （5）口干、口唇腫脹。 （6）皮膚：皮疹、瘙癢、濕疹、脫發(fā)、紅斑。 （7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、麻痹感、嗜睡。 （8）其他：浮腫、疲倦感、發(fā)熱、耳鳴、視力異常、復(fù)視、心悸等。 注：一旦發(fā)生異常，應(yīng)停止用藥，采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?3、此類藥品共同的不良反應(yīng)：其他的抗風(fēng)濕類藥品曾被報(bào)道有：急性腎功能不全、多發(fā)不良性貧血、肺纖維化、天皰瘡樣癥狀、無粒細(xì)胞癥的不良反應(yīng)，因此要進(jìn)行定期的檢查，一旦發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。

下列情況應(yīng)謹(jǐn)慎用藥： 1、腎功能不全或曾有此病史的患者、肝功能不全患者、消化道潰瘍或曾有此病史患者慎用。 2、在服用本藥時(shí)，要明確了解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療方法，在使用同時(shí)要注意患者的病情和出現(xiàn)的副作用。 3、由于本品不具有抗炎鎮(zhèn)痛作用，所以要同時(shí)使用抗炎鎮(zhèn)痛藥。在連續(xù)服用本藥6個(gè)月仍沒有效果時(shí)，要停止服用。 4、本品用于發(fā)病比較早期的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者療效較好。 5、服用本品時(shí)要注意觀察臨床癥狀和體征，同時(shí)要定期進(jìn)行臨床檢查（血液、肝功能、腎功能等檢查）。

在一項(xiàng)治療時(shí)間延長到42天的小規(guī)模試驗(yàn)中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對(duì)于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生率可能較高。不管何種治療方案，都應(yīng)密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發(fā)生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關(guān)，服用本品前后可使用止吐藥。指導(dǎo)原則為： 新診斷多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預(yù)防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預(yù)防。 神經(jīng)膠質(zhì)瘤復(fù)發(fā)或進(jìn)展的患者：在以前治療周期中出現(xiàn)過重度（3或4級(jí)）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應(yīng)采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結(jié)束后6個(gè)月之內(nèi)，男性應(yīng)避孕。由于接受替莫唑胺治療有導(dǎo)致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應(yīng)冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果相似；嚴(yán)重肝功能異常(Child'sClassI