阿克他利

恩替卡韋分散片

本品主要成份為阿克他利。

本品主要成份為恩替卡韋，化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

平光制藥股份有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20163476

國(guó)藥準(zhǔn)字H20153021

本品用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 阿克他利片： 口服。與其他抗炎鎮(zhèn)痛藥合用，一次0.1g（1片），一日3次。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。 推薦劑量： 成人和16歲及以上的青少年口服...

1、對(duì)本品過(guò)敏者。 2、血友病或血小板減少癥。 3、嚴(yán)重肝、腎功能不全。

體內(nèi)和體外試驗(yàn)評(píng)價(jià)了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時(shí)，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時(shí)，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時(shí)服用通過(guò)抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對(duì)恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而且，同時(shí)服用恩替卡韋對(duì)已知的CYP底物的藥代動(dòng)力學(xué)也沒(méi)有影響。 研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時(shí)，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒(méi)有改變。 由于恩替卡韋主要通過(guò)腎臟清除，服用降低腎功能或競(jìng)爭(zhēng)性通過(guò)主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí)，服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會(huì)引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過(guò)腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?；颊咴谕瑫r(shí)服用恩替卡韋與此類藥物時(shí)要密切監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生。

1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)： （1）腎病綜合征：曾經(jīng)出現(xiàn)過(guò)腎病綜合癥（發(fā)病率不明），故應(yīng)十分注意進(jìn)行定期的檢查、監(jiān)測(cè)，一旦出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥，采取適當(dāng)措施。 （2）間質(zhì)性肺炎：曾經(jīng)出現(xiàn)過(guò)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光異常的間質(zhì)性肺炎（不到0.1%），因此要注意觀察患者的癥狀，一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等治療，采取適當(dāng)?shù)拇胧?2、其他的不良反應(yīng)： （1）腎臟：腎功能異常（蛋白尿、BUN、肌酐、尿中NAG上升）、血尿。 （2）肝臟：肝功能異常（GOT、GPT、AL-P升高等）。 （3）血液：貧血、血小板減少、血球減少、粒細(xì)胞減少。 （4）消化系統(tǒng)：腹痛、哎氣、嘔吐、口腔炎、食欲不振、消化不良、腹瀉、胃潰瘍。 （5）口干、口唇腫脹。 （6）皮膚：皮疹、瘙癢、濕疹、脫發(fā)、紅斑。 （7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、麻痹感、嗜睡。 （8）其他：浮腫、疲倦感、發(fā)熱、耳鳴、視力異常、復(fù)視、心悸等。 注：一旦發(fā)生異常，應(yīng)停止用藥，采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?3、此類藥品共同的不良反應(yīng)：其他的抗風(fēng)濕類藥品曾被報(bào)道有：急性腎功能不全、多發(fā)不良性貧血、肺纖維化、天皰瘡樣癥狀、無(wú)粒細(xì)胞癥的不良反應(yīng)，因此要進(jìn)行定期的檢查，一旦發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。

下列情況應(yīng)謹(jǐn)慎用藥： 1、腎功能不全或曾有此病史的患者、肝功能不全患者、消化道潰瘍或曾有此病史患者慎用。 2、在服用本藥時(shí)，要明確了解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療方法，在使用同時(shí)要注意患者的病情和出現(xiàn)的副作用。 3、由于本品不具有抗炎鎮(zhèn)痛作用，所以要同時(shí)使用抗炎鎮(zhèn)痛藥。在連續(xù)服用本藥6個(gè)月仍沒(méi)有效果時(shí)，要停止服用。 4、本品用于發(fā)病比較早期的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者療效較好。 5、服用本品時(shí)要注意觀察臨床癥狀和體征，同時(shí)要定期進(jìn)行臨床檢查（血液、肝功能、腎功能等檢查）。

腎功能不全的患者 肌酐清除率