鹽酸索他洛爾

卡馬西平片

本品為鹽酸索他洛爾。

本品的主要成份為卡馬西平

濟(jì)南金達(dá)藥化有限公司

上海中西三維藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010639

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020443

本品適用于：

1. 癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡(jiǎn)單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。2. 三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周?chē)陨窠?jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3. 預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。4. 中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒斷綜合征。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸索他洛爾片： 口服。一日1-2片，分二次服用，從小劑量開(kāi)始，逐漸加量。室性心動(dòng)過(guò)速者一日2-6片。腎功能不全者應(yīng)減少劑量。 鹽酸索他洛爾注射液： 推薦劑量為0.5-1.5mg/kg體重。稀釋于5%葡萄糖20ml。10分鐘內(nèi)緩慢推注，如有必要可在6小時(shí)后重復(fù)。注意本品同其它β-受體阻滯劑一樣，具有明顯種族差異，用藥劑量必須根據(jù)病人的治療反應(yīng)和耐受性而定，致心律失?？赡馨l(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。 注射用鹽酸索他洛爾： 本品同其他β-受體阻滯劑一樣，藥效可能具有明顯個(gè)體差異，用藥劑量必須根據(jù)每一病人的治療反應(yīng)和耐受性而定，致心律失?？赡馨l(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。推薦劑量為0.5mg-1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內(nèi)緩慢推注，如有必要可在6小時(shí)后重復(fù)使用。

成人常用量:1.抗驚厥，初始劑量每次100-200mg，每天1-2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。 2.鎮(zhèn)痛，開(kāi)始一次0.1g（1片），一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g（2-4片），直到疼痛緩解，維持量每日0.4-0.8g（4-8片），分次服用；最高量每日不超過(guò)1.2g（12片）。 3.尿崩癥，單用時(shí)一日0.3-0.6g（3-6片），如與其他抗利尿藥合用，每日0.2-0.4g（2-4片），分3次服用。 4.抗燥狂或抗精神病，開(kāi)始每日0.2-0.4g（2-4片），每周逐漸增加至最大量1.6g（16片），分3-4次服用。每日限量，12-15歲，不超過(guò)1g（10片）；15歲以上不超過(guò)1.2g（12片）；有少數(shù)用至1.6g（16片）。通常成人限量為1.2g（12片），12-15歲每日不超過(guò)1g（10片），少數(shù)人需用至1.6g（16片）。作止痛用每日不超過(guò)1.2g。 兒童:兒童按體重10-20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4-12ug/ml之間。

禁用于以下患者： 1、支氣管哮喘。 2、竇性心動(dòng)過(guò)緩。 3、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器)。 4、先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合癥、心源性休克。 5、未控制的充血性心力衰竭以及對(duì)本品過(guò)敏的病人。 6、當(dāng)患者肌酐清除率小于60ml/h時(shí)，應(yīng)慎用本品。

1.神經(jīng)系統(tǒng)常見(jiàn)的不良反應(yīng)：頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約10-15%。 3.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力）。 4.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過(guò)敏性肝炎 ，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周?chē)窠?jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過(guò)敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無(wú)菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過(guò)胎盤(pán)，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌乳汁，月尾血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。兒童用藥：本品可用于各年齡段兒童，具體參考用法用量。老年用藥：老年患者對(duì)本品敏感者多，?？梢鹫J(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩，也可引起再障。

1、與其他抗心律失常藥物相似，本品在某些患者可產(chǎn)生致心律失常的不良反應(yīng)，即可以誘發(fā)新的心律失?；蚴挂延械男穆墒С＜又?。 2、最常見(jiàn)的導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)：疲倦、心動(dòng)過(guò)緩（低于50次/分）、呼吸困難、致心率失常、無(wú)力、眩暈。 3、偶有血清肝酶升高的報(bào)道，但與使用鹽酸索他洛爾的因果關(guān)系尚不明確。 4、本品會(huì)使糖尿病患者的血糖水平和胰島素的用量提高。下面是使用本品治療期間出現(xiàn)的各種不良反應(yīng)。全身：感染、發(fā)熱、局部疼痛。心血管：呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩、胸痛、心悸、心電圖異常、低血壓、致心律失常、暈厥、心衰、類(lèi)暈厥、外周血管異常、心血管異常、血管舒張、AICD放電、高血壓、高脂血。神經(jīng)、精神：疲勞、眩暈、虛弱、輕微頭痛、睡眠障礙、出汗、意識(shí)改變、抑郁、感覺(jué)異常、焦慮、味覺(jué)異常、情緒改變、中風(fēng)、情緒不穩(wěn)、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、癱瘓、意識(shí)模糊。消化：惡心/嘔吐、腹瀉、消化不良、腹部疼痛、結(jié)腸異常、胃腸異常。呼吸：肺水腫、肺部異常、上呼吸道異常、哮喘。泌尿生殖：泌尿生殖紊亂、性功能障礙。代謝：實(shí)驗(yàn)室檢查異常、體重改變。肌肉骨骼：末梢疼痛、背痛、痙攣、肌痛。皮膚及附件：皮疹、光過(guò)敏反應(yīng)、瘙癢、脫發(fā)。血液：出血、血小板減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少。 5、特殊感覺(jué)：視力障礙、聽(tīng)力障礙。

1、心電圖監(jiān)測(cè)通常顯示在TdP發(fā)生前一刻或發(fā)生后即刻有QT間期和QTc間期明顯延長(zhǎng)。對(duì)QT間期延長(zhǎng)的患者用藥應(yīng)非常謹(jǐn)慎，若用藥前QT間期超過(guò)450msec，不應(yīng)使用本品。 2、本品所引起的嚴(yán)重心律失常作用多發(fā)生在開(kāi)始用藥的最初7天或調(diào)整藥物劑量后的最初3天。故患者宜住院觀察，密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和血鉀、血鎂、血鈣濃度及心電圖的變化。 3、充血性心衰（CHF）β-受體阻滯劑會(huì)進(jìn)一步抑制心肌收縮性并使心衰加重。 4、左心室功能不全的患者在接受本品治療（如已使用ACE抑制劑、利尿劑、洋地黃）開(kāi)始時(shí)需謹(jǐn)慎，宜從小劑量開(kāi)始并小心調(diào)整劑量。 5、另外，本品與洋地黃均使房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)、減慢心率，應(yīng)警惕其致心律失常作用。 6、電解質(zhì)紊亂低鉀血癥或低鎂血癥患者在紊亂糾正前不應(yīng)使用本品；因?yàn)檫@種情況反而會(huì)加重QT的延長(zhǎng)，增加尖端扭轉(zhuǎn)型室速發(fā)生的可能性。 7、對(duì)嚴(yán)重或長(zhǎng)期腹瀉病人或同時(shí)服用排鎂或排鉀藥物的病人，應(yīng)特別注意其電解質(zhì)和酸堿平衡情況。若患者有電解質(zhì)平衡紊亂癥狀，如長(zhǎng)時(shí)間的腹瀉、出汗、嘔吐、食欲減退或口渴等，應(yīng)立即通知家庭醫(yī)生。傳導(dǎo)紊亂QT間期延長(zhǎng)，＞550msec可作為中毒的指標(biāo)，應(yīng)避免發(fā)生。 8、突然停用β-受體阻滯劑的患者對(duì)兒茶酚胺高度敏感。有報(bào)道，突然停止β-受體阻滯劑治療后，偶爾會(huì)加劇心絞痛和心律失常，也可能會(huì)發(fā)生心肌梗塞。因此，長(zhǎng)期使用本品停藥時(shí)應(yīng)慎重，特別對(duì)于有缺血性心臟病的患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控，需要時(shí)應(yīng)考慮使用替代的β-受體阻滯劑。若可能，應(yīng)在1-2周內(nèi)逐步減低用量。若發(fā)生絞痛或冠脈供血不足，應(yīng)及時(shí)進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委?。沒(méi)有醫(yī)生的通知，患者不能突然停藥或終斷治療。 9、非過(guò)敏性支氣管痙攣（慢性支氣管炎和肺水腫）有支氣管疾病的患者通常不使用β-受體阻滯劑。如需使用應(yīng)慎重，從最小有效劑量開(kāi)始給藥。 10、過(guò)敏性：對(duì)各種過(guò)敏原有過(guò)敏反應(yīng)史的患者在多次服用β-受體阻滯劑后會(huì)使反應(yīng)加重，這種病人對(duì)用于治療過(guò)敏反應(yīng)的腎上腺素常用劑量不起反應(yīng)。麻醉病人在手術(shù)中以及使用了抑制心肌的麻醉藥如環(huán)丙烷或三氯乙烯，建議應(yīng)謹(jǐn)慎使用β-腎上腺素受體阻滯劑包括本品。 11、糖尿?。禾悄虿』颊撸ㄓ绕涫遣环€(wěn)定型糖尿病）或有自發(fā)性低血糖發(fā)生史的病人，使用本品必須小心，因?yàn)?beta;-阻滯劑可能會(huì)掩蓋一些重要的急性低血糖發(fā)生的先兆，如心動(dòng)過(guò)速。甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)β-阻滯劑作用會(huì)掩蓋甲亢的某些臨床癥狀（如心動(dòng)過(guò)速）。疑患有進(jìn)展型甲亢的病人應(yīng)避免β-阻滯劑的突然中斷給藥，因?yàn)檫@可能引起甲亢癥狀的加重，甚至發(fā)生甲狀腺危急。 12、肝損害：由于本品不經(jīng)過(guò)首過(guò)代謝，肝功能不良病人的本品消除率沒(méi)有變化。 13、銀屑?。簱?jù)報(bào)道β-阻滯劑很少加重銀屑病癥狀。 14、病竇綜合征：伴有病竇綜合征患者用本品時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎，謹(jǐn)防引起竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性間歇或竇性停博。腎損害本品主要經(jīng)腎臟消除，其中大部分通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)，少量腎小管分泌。 15、本品可消除半衰期、尿排泄與腎功能直接相關(guān)。腎功能可由血清肌肝或肌肝清除率來(lái)確定。腎損害時(shí)的用藥劑量確定見(jiàn)劑量和用法。服用本品前應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下停用其它抗心律失常藥，一般停用時(shí)間至少應(yīng)為該藥血漿濃度半衰期的2-3倍。如停用藥物為胺碘酮，則應(yīng)待QT間期恢復(fù)正常時(shí)再給予本品。藥物治療和補(bǔ)充患者用藥物史包括所有的非處方藥、處方藥、植物藥或制劑以及可影響本品療效的如其它的抗心律失常藥物、吩噻嗪類(lèi)藥物、bepridil、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、幾個(gè)口服大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥（避免與能延長(zhǎng)QT間期的藥物合用，當(dāng)QT間期超過(guò)500msec時(shí)應(yīng)酌情減量或停藥，因尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)病率與QT間期延長(zhǎng)程度呈正相關(guān)）等?；颊邞?yīng)將用藥情況的變化告知家庭醫(yī)生?；颊呔歪t(yī)或使用其它藥物，應(yīng)告知目前正在使用本品。 16、在使用新的非處方藥之前應(yīng)進(jìn)行體檢。服藥時(shí)間若患者錯(cuò)過(guò)了服藥時(shí)間，不能在下次服藥時(shí)服用雙倍劑量的藥物，應(yīng)在下次服藥時(shí)按照正常劑量服用。 17、運(yùn)動(dòng)員慎用。

1.與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)。 2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2-3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測(cè)定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。 7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。 10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅?nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。