單硝酸異山梨酯注射液

氨甲環(huán)酸片

本品主要成分為單硝酸異山梨酯。

氨甲環(huán)酸

山東海山藥業(yè)有限公司

CMIC CMO CO., LTD. Shizuoka Pl

國藥準(zhǔn)字H20055478

國藥準(zhǔn)字J20160092

本品用于治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血.彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài),在未肝素化前,慎用本品。本品尚適用于:①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血；②用作組織型纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物；③人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血；④局部纖溶性增高的月經(jīng)過多,眼前房出血及嚴(yán)重鼻出血；⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血；⑥中樞動脈

靜脈滴注，臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為2-7mg。開始給藥速度為60μg/min，一般速度為60-120μg/min，每日一次，10天為一療程。

口服：一次1~1.5g，一日2～6g。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量，為治療...

以下患者禁用本品： 1、對硝基化合物過敏者。 2、急性心肌梗塞并低充盈壓。 3、左心功能不全并低充盈壓。 4、休克狀態(tài)。 5、嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）。 6、心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌病）。 7、縮窄性心包炎。 8、心包填塞。 9、合并使用西地那非。因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。

本品副作用較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐；較少見的有經(jīng)期不適（經(jīng)期血液凝固所致）。必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)（例如視力測驗(yàn)、視覺、視野和眼底）。

1、用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通?？稍诶^續(xù)用藥幾天后消失。 2、偶見報(bào)道有虛脫和昏厥（突然喪失知覺）。 3、在少數(shù)情況下，可以出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重（硝酸鹽的矛盾效應(yīng)）和/或顯著的矛盾性心動過緩。 4、初次給藥或劑量增加時(shí)，常常會有血壓降低和/或體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺，有時(shí)會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過敏反應(yīng)。 5、在個(gè)別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎（炎癥性皮膚?。?。有人描述過持續(xù)長期使用高劑量5-單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性，應(yīng)當(dāng)避免持續(xù)高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。 6、注意：服用本品后，因血流的相對重新分布進(jìn)入換氣不足的肺小泡區(qū)域，會出現(xiàn)短暫性動脈血供氧不足。冠心病患者可因此導(dǎo)致心肌缺血。 7、當(dāng)出現(xiàn)任何上述未提到的不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)及時(shí)通知醫(yī)師、藥師。

血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。止常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程

1、給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動脈高壓）的病人使用本品，由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動脈血氧含量的暫時(shí)降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心?。┑牟∪?。 2、因本品可增高眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。 3、在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù)： （1）主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。 （2）有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的病人。 （3）伴有顱內(nèi)壓升高的疾病（到目前為止進(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后）。 （4）嚴(yán)重腎功能損害的病人。 （5）甲狀腺功能減退、營養(yǎng)不良及體重過低患者。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實(shí)驗(yàn)顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn)，用藥時(shí)，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。 5、兒童用藥：本品用于兒童的療效、安全性尚未確立。 6、老年用藥：依照說明書，無特殊要求。 7、藥物過量： （1）根據(jù)藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀： ①低血壓伴有反射性心動過速，乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。 ②嚴(yán)重過量時(shí)，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率及脈率減低，及麻痹。 ③極劇過量時(shí)，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。 ④長期過量時(shí)，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。 （2）治療方法 取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測生命體征，必要時(shí)進(jìn)行特殊護(hù)理。如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺升高血壓、維持血液循環(huán)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥： ①維生素C：口服1克或靜脈注射其鈉鹽。 ②亞甲基藍(lán)：靜注1％亞甲基藍(lán)，最多不超過50毫升。 ③甲苯胺藍(lán)：最初靜注嚴(yán)格按2-4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔一小時(shí)進(jìn)行靜注。 ④吸氧、血液透析，輸液。

1應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。2本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。3如與其他凝血因子如因子Ⅸ等合用，應(yīng)警惕血栓形成，一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。4由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。