氯雷他定

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成份為氯雷他定。

本品主要成份為：?鹽酸多奈哌齊。

河南九勢(shì)制藥股份有限公司

衛(wèi)材(中國(guó))藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041028

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070181

本品用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖?，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療.

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 氯雷他定片、氯雷他定顆粒、氯雷他定膠囊、氯雷他定糖漿、氯雷他定分散片、氯雷他定咀嚼片、鹽酸氯雷他定片、鹽酸氯雷他定膠囊： 口服，咀嚼片咀嚼后服用。 1、成人及12歲以上兒童一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。 2、2-12歲兒童： （1）體重>30kg：一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。 （2）體重≤30kg：一日1次，一次5mg（糖漿10ml）。 氯雷他定口腔崩解片： 1、空腹服。取出本品置于口腔中，不需用水，無(wú)需咀嚼，本品迅速崩解，隨唾液吞咽入胃。 2、成人及12歲以上的兒童：一日1次，一次1片（10mg）。 3、2-12歲兒童：體重30kg，一日1次，一次1片（10mg），體重≤30kg，一日1次，一次半片（5mg）。 4、用于手撕開(kāi)掀背包裝，取出藥片，置于口腔中，藥片將迅速崩解，隨唾液吞服即可。服藥不需水；不建議將藥片掰開(kāi)服用。

口服。 1.成年人/老年人:初始治療用量一日一次，一次5mg(以鹽酸多奈哌齊計(jì))...

對(duì)本品中的成份過(guò)敏或特異體質(zhì)的病人禁用。

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來(lái)一些除了個(gè)案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生的頻率是這樣定義的:常見(jiàn)(>1/100，<1>1/1,000，<1>1/10,000，<1/1,000)。 常見(jiàn):普通感冒、厭食、腹瀉、嘔吐、惡心、皮疹、瘙癢癥、幻覺(jué)**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥*、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害。 少見(jiàn):癲癇*、心動(dòng)過(guò)緩、胃腸道出血、胃、十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 罕見(jiàn):錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常，包括肝炎***。

兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。 孕婦及哺乳期婦女用藥： 1.妊娠:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的 致畸實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實(shí)驗(yàn)中，從孕17天至產(chǎn)后 20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個(gè) 低劑量時(shí)，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無(wú)將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用 。 2.尚無(wú)哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。

1、常見(jiàn)不良反應(yīng)有：乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適（包括惡心、胃炎）以及皮疹等。偶見(jiàn)嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。罕見(jiàn)不良反應(yīng)有視覺(jué)模糊、血壓降低或升高、暈厥、癲癇發(fā)作、乳房腫大、脫發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、肝功能異常、心動(dòng)過(guò)速、心悸、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、黃疸、肝炎、肝壞死、多形性紅斑等。 2、文獻(xiàn)報(bào)道，約300名6-12歲的兒童患者參加的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，口服氯雷他定10mg，每天一次，連續(xù)用藥8-15天。其中188名兒童使用氯雷他定糖漿10mg/天。不良反應(yīng)發(fā)生的類別和頻率與成人相似。氯雷他定10mg所致的發(fā)育終止的發(fā)生率小于1%。 3、在一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，60名2-5歲患兒接受氯雷他定每天5mg，14天，未觀察到非預(yù)期的不良反應(yīng)。與2-5歲患者使用氯雷他定糖漿治療有關(guān)的發(fā)生率在2-3%的不良反應(yīng)包括：腹瀉、鼻出血、咽炎、流感樣癥狀、疲勞、口炎、牙齒不適、耳痛、病毒感染和皮疹。 4、除了上述發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)以外，還發(fā)現(xiàn)以下不良反應(yīng)： （1）自主神經(jīng)系統(tǒng)：流淚、流涎、潮紅、感覺(jué)遲鈍、陽(yáng)萎、多汗、口干。 （2）一般狀況：血管神經(jīng)性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。 （3）心血管系統(tǒng)：高血壓，低血壓、心悸、室上性快速性心律失常，暈厥，心動(dòng)過(guò)速。 （4）中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眼瞼痙攣、眩暈、發(fā)音困難、張力過(guò)強(qiáng)、偏頭痛、感覺(jué)異常、震顫。 （5）胃腸道系統(tǒng)：味覺(jué)改變、食欲下降、便秘、腹瀉、消化不良、胃脹、胃炎、呃逆、食欲增加、惡心、嘔吐。 （6）肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌痛。精神神經(jīng)系統(tǒng)：激動(dòng)、健忘、焦慮、精神錯(cuò)亂、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。 （7）生殖系統(tǒng)：乳房痛、痛經(jīng)、月經(jīng)過(guò)多、陰道炎。 （8）呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。 （9）皮膚及附屬器官：皮炎、毛發(fā)干燥、皮膚干燥、光敏反應(yīng)、瘙癢癥、紫癜、風(fēng)疹。 （10）泌尿系統(tǒng)：尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿潴留。 （11）另外，服用本品還可偶發(fā)肝功能異常（包括黃疸、肝炎和肝壞死）、禿發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、乳腺增生、多形紅斑、周圍性水腫、血小板減少癥、癲癇。

1.藥理作用 目前認(rèn)為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè)，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無(wú)證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。 2.毒理研究 生殖毒性: 大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天(按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13倍和16倍)，未見(jiàn)明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。 遺傳毒性: 在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見(jiàn)多奈哌齊具有致突變性。中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，可見(jiàn)多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。 致癌性:目前尚無(wú)多奈哌齊的致癌性研究資料。

1、精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明，本品與酒同時(shí)服用時(shí)不會(huì)產(chǎn)生藥力相加作用。 2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)，因此在作皮試前約48小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定。 3、本品對(duì)心臟功能無(wú)影響，但偶有心律失常報(bào)道，有心律失常病史者應(yīng)慎用。 4、對(duì)肝功能不全者，消除半衰期有所延長(zhǎng)，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用，可按10mg/次，隔日1次服藥。 5、腎功能不全者慎用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期的安全性未被確定，孕婦慎用。本品可以從乳汁中分泌，而抗組胺藥對(duì)嬰兒的危害性大，特別對(duì)新生兒和早產(chǎn)兒，服藥期必須停止哺乳。 7、兒童用藥：2歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性和療效尚未確定。有國(guó)外研究表明1-2歲兒童應(yīng)用2.5mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)特征與年齡較大的兒童及成人相似。 8、老年用藥：因老年患者服用后血漿濃度高于健康人,故老年患者長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。 9、藥物過(guò)量：成年人過(guò)量服用本品（40-180mg）后，會(huì)出現(xiàn)嗜睡、心動(dòng)過(guò)速和頭痛等癥狀，兒童服用過(guò)量本品（>10mg）有錐體外系跡象、心悸等癥狀。過(guò)量中毒時(shí)，如患者清醒可予催吐?？捎蒙睇}水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可以考慮用鹽類瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默病的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開(kāi)始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過(guò)公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)(如DSM IV，ICD10)來(lái)診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開(kāi)始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對(duì)病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮中止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默病病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如:與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 麻醉:鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 心血管系統(tǒng):膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動(dòng)過(guò)緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。 曾有暈厥和癲癇發(fā)生的報(bào)道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。 *在昏厥或癲癇病人中，要考慮心臟傳導(dǎo)阻滯或長(zhǎng)期竇性間隙。 **有包括幻覺(jué)、易激惹和攻擊行為的精神紊亂的報(bào)告，解決的辦法是減量或停止