鹽酸吉西他濱

利巴韋林顆粒

?本品主要成份為鹽酸吉西他濱。

本品主要成份為利巴韋林。

湖北一半天制藥有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20093567

國(guó)藥準(zhǔn)字H51023508

本品適用于治療中、晚期非小細(xì)胞肺癌。

本品適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用鹽酸吉西他濱： 1、成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續(xù)3周，隨后休息一周，每四周重復(fù)一次。依據(jù)病人的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。 2、配制方法：每瓶注入0.9%氯化鈉注射液使含吉西他濱濃度≤40mg，振搖使溶解，給藥時(shí)所需藥量可用0.9%氯化鈉注射液進(jìn)一步稀釋，配制好的吉西他濱溶液應(yīng)貯存在室溫并在24小時(shí)內(nèi)使用，吉西他濱溶液不得冷藏，以防結(jié)晶析出。 3、高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對(duì)吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。 4、兒童：未研究過兒童使用吉西他濱。

本品用溫開水完全溶解后口服。1.用于病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，連用7天。2.用于皮膚皰疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3～4次，連用7天。

對(duì)本品成份過敏的患者禁用。

利巴韋林最主要的毒性是溶血性貧血，在口服治療后最初1-2周內(nèi)出現(xiàn)血紅蛋白下降，其中約10%病人可能伴隨心肺方面副作用。治療前后及治療中應(yīng)頻繁監(jiān)測(cè)血紅蛋白，有地中海貧血、鐮刀細(xì)胞性貧血患者不推薦使用利巴韋林。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用利巴韋林。已經(jīng)有報(bào)道伴隨有貧血的患者服用利巴韋林可引起致命或非致命的心肌損害，故具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用利巴韋林。如使用利巴韋林出現(xiàn)任何心臟病惡化癥狀，應(yīng)立即停藥給予相應(yīng)治療。在利巴韋林有關(guān)的臨床試驗(yàn)中觀察到的一般全身不良反應(yīng)有：疲倦、頭痛、虛弱、乏力、胸痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、流感癥狀等。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈；消化系統(tǒng)癥狀有食欲減退，胃部不適、惡心嘔吐、輕度腹瀉、便秘、消化不良等；肌肉骨骼系統(tǒng)癥狀有肌肉痛、關(guān)節(jié)痛；精神系統(tǒng)有失眠、情緒化、易激惹、抑郁、注意力障礙、神經(jīng)質(zhì)等；呼吸系統(tǒng)癥狀有呼吸困難、鼻炎等；皮膚附件系統(tǒng)出現(xiàn)脫發(fā)、皮疹、瘙癢等；另還觀察到味覺異常、聽力異常表現(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：已經(jīng)充分的動(dòng)物研究證實(shí)利巴韋林有明顯的致突變和胚胎毒性（在低于人體用量的1/20時(shí)即可出現(xiàn)），利巴韋林會(huì)引起胎兒先天畸形或死亡，在治療開始前、治療期間和停藥后至少6個(gè)月，服用利巴韋林的男性和女性均應(yīng)避免懷孕，可能懷孕者應(yīng)采用至少兩種以上避孕方式有效避孕，一旦懷孕應(yīng)立即告知醫(yī)生。孕婦禁用利巴韋林。少量藥物經(jīng)乳汁排泄，因?yàn)閷?duì)乳兒潛在的危險(xiǎn)，不推薦哺乳期婦女服用利巴韋林。兒童用藥：目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。老年用藥：尚未進(jìn)行充分的65歲以上老年患者臨床研究。在老年患者中使用利巴韋林發(fā)生貧血的可能性大于年輕患者，老年人腎功能多有下降，容易導(dǎo)致蓄積，不推薦老年患者服用利巴韋林。

1、血液系統(tǒng)：由于吉西他濱具有骨髓抑制作用，因此應(yīng)用吉西他濱后可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞降低和血小板減少。骨髓抑制常常為輕到中度，多為中性粒細(xì)胞減少。血小板減少也比較常見。 2、消化系統(tǒng)：約2/3的病人發(fā)生肝臟轉(zhuǎn)氨酶的異常，但多為輕度。非進(jìn)行性損害，無需停藥。肝功能受損的病人使用吉西他濱應(yīng)特別謹(jǐn)慎（參見劑量和使用方法）。據(jù)報(bào)道，約1/3的病人出現(xiàn)惡心和嘔吐反應(yīng)，20％的病人需藥物治療，極少是劑量限制性毒性，并且很容易用抗嘔吐藥物控制。 3、腎臟：近一半的病人用藥后可出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，但極少伴有臨床癥狀和血清肌酐與尿素氮的變化。然而，報(bào)告有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰。因此，對(duì)于已有腎功能損害的病人，使用吉西他濱應(yīng)特別謹(jǐn)慎（參見劑量和使用方法）。 4、過敏：約25％的病人可有皮疹，10％的病人可出現(xiàn)瘙癢。通常皮疹輕度，非劑量限制性毒性，局部治療有效。極少報(bào)道有脫皮、水泡和潰瘍。 5、滴注吉西他濱過程中，不到1％的病人可發(fā)生支氣管痙攣，痙攣一般為輕度，且持續(xù)短暫，但可能需要胃腸道外的給藥治療，已知對(duì)本藥高度敏感的病人應(yīng)嚴(yán)禁使用（參見禁忌癥）。有報(bào)告約10％的病人在用藥后數(shù)小時(shí)內(nèi)發(fā)生呼吸困難，這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕，幾乎很少需要調(diào)整劑量，大多無需特殊治療，其發(fā)病機(jī)制不清，與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。 6、其他： （1）大約20％的病人有類似于流感的表現(xiàn)，大多癥狀較輕、短暫，且為非劑量限制性，僅1.5％的病人表現(xiàn)較重，發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀?？人?、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發(fā)生，有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚，有報(bào)告證實(shí)水楊酸類藥物可減輕癥狀。水腫／周圍性水腫的發(fā)生率約30％，部分病人可出現(xiàn)面部水腫。肺水腫的發(fā)生率約1％。水腫／周圍性水腫常常由輕到中度，幾乎不影響用藥劑量，部分病人伴有局部疼痛，停止用藥(吉西他濱)后常自行逆轉(zhuǎn)。引起這種毒性的機(jī)制尚不清楚，沒任何證據(jù)表明與心臟、肝、腎功能受損有關(guān)。 （2）以下的不良反應(yīng)亦常見報(bào)道，13％的病人脫發(fā)（常為輕度），10％病人嗜睡，8％病人腹瀉，7％病人有口腔毒性（主要為潰瘍及紅斑），6％病人有便秘。曾有低血壓的病例報(bào)告。有的研究報(bào)告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但無明確的表明是吉西他濱引起的心臟毒性。

1、警告： （1）已證明滴注藥物時(shí)間延長(zhǎng)和增加用藥頻率可增大藥物的毒性。 （2）吉西他濱可抑制骨髓，表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少及貧血。然而，由于骨髓抑制時(shí)間短，通常并不影響以后的用藥劑量（參見用藥劑量和方法及不良反應(yīng)）。 （3）高敏反應(yīng)：曾報(bào)告極個(gè)別病人發(fā)生過敏反應(yīng)。 2、注意： （1）一般情況，接受吉西他濱治療的病人需密切觀察，包括實(shí)驗(yàn)室的監(jiān)測(cè)。在出現(xiàn)藥物毒性反應(yīng)時(shí)，應(yīng)能夠及時(shí)處理。 （2）實(shí)驗(yàn)室檢查：骨髓功能受損的病人，用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。與其他的抗腫瘤藥物配伍進(jìn)行聯(lián)合或序貫化療時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)骨髓抑制作用的蓄積。 （3）病人在每次接受吉西他濱治療前，都必須監(jiān)測(cè)血小板、白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞數(shù)。當(dāng)證實(shí)有骨髓抑制時(shí)，應(yīng)將化療延期或修改治療方案。停用使用吉西他濱的病人應(yīng)定期檢查肝、腎功能，包括轉(zhuǎn)氨酶和血清肌肝。 3、對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：據(jù)報(bào)道，吉西他濱可引起輕至中度的困倦。病人在此期間必須禁止駕駛和操縱機(jī)器，直到經(jīng)鑒定已不再倦怠。

1、定期進(jìn)行血常規(guī)（血紅蛋白水平、白細(xì)胞計(jì)數(shù)、血小板計(jì)數(shù)）、血液生化（肝功能、TSH）檢查，尤其血紅蛋白檢查（包括在開始前、治療第2周、第4周）。對(duì)可能懷孕婦女每月進(jìn)行懷孕測(cè)試。 2、嚴(yán)重貧血患者慎用，有地中海貧血、鐮刀細(xì)胞性貧血患者不推薦使用利巴韋林。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用利巴韋林。具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用利巴韋林。如使用利巴韋林出現(xiàn)任何心臟病惡化癥狀，應(yīng)立即停藥給予相應(yīng)治療。 3、肝腎功能異常者慎用。肌酐清除率<50ml/min的患者，不推薦使用利巴韋林。 4、利巴韋林對(duì)診斷有一定干擾，可引起血膽紅素增高（可高達(dá)25%），大劑量可引起血紅蛋白降低。 5、盡早用藥，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥，利巴韋林不宜用于未經(jīng)實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。