鹽酸吉西他濱

頭孢呋辛酯片

?本品主要成份為鹽酸吉西他濱。

頭孢呋辛酯

湖北一半天制藥有限公司

廣州白云山天心制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20093567

國藥準(zhǔn)字H20020192

本品適用于治療中、晚期非小細(xì)胞肺癌。

本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用鹽酸吉西他濱： 1、成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續(xù)3周，隨后休息一周，每四周重復(fù)一次。依據(jù)病人的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。 2、配制方法：每瓶注入0.9%氯化鈉注射液使含吉西他濱濃度≤40mg，振搖使溶解，給藥時所需藥量可用0.9%氯化鈉注射液進(jìn)一步稀釋，配制好的吉西他濱溶液應(yīng)貯存在室溫并在24小時內(nèi)使用，吉西他濱溶液不得冷藏，以防結(jié)晶析出。 3、高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。 4、兒童：未研究過兒童使用吉西他濱。

口服。成人一般一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；單純性下尿路感染患者：一...

對本品成份過敏的患者禁用。

1．常見腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸反應(yīng)。2．少見皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)。3．偶見假膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變、Coombs試驗陽性和一過性肝酶升高。

1、血液系統(tǒng)：由于吉西他濱具有骨髓抑制作用，因此應(yīng)用吉西他濱后可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞降低和血小板減少。骨髓抑制常常為輕到中度，多為中性粒細(xì)胞減少。血小板減少也比較常見。 2、消化系統(tǒng)：約2/3的病人發(fā)生肝臟轉(zhuǎn)氨酶的異常，但多為輕度。非進(jìn)行性損害，無需停藥。肝功能受損的病人使用吉西他濱應(yīng)特別謹(jǐn)慎（參見劑量和使用方法）。據(jù)報道，約1/3的病人出現(xiàn)惡心和嘔吐反應(yīng)，20％的病人需藥物治療，極少是劑量限制性毒性，并且很容易用抗嘔吐藥物控制。 3、腎臟：近一半的病人用藥后可出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，但極少伴有臨床癥狀和血清肌酐與尿素氮的變化。然而，報告有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰。因此，對于已有腎功能損害的病人，使用吉西他濱應(yīng)特別謹(jǐn)慎（參見劑量和使用方法）。 4、過敏：約25％的病人可有皮疹，10％的病人可出現(xiàn)瘙癢。通常皮疹輕度，非劑量限制性毒性，局部治療有效。極少報道有脫皮、水泡和潰瘍。 5、滴注吉西他濱過程中，不到1％的病人可發(fā)生支氣管痙攣，痙攣一般為輕度，且持續(xù)短暫，但可能需要胃腸道外的給藥治療，已知對本藥高度敏感的病人應(yīng)嚴(yán)禁使用（參見禁忌癥）。有報告約10％的病人在用藥后數(shù)小時內(nèi)發(fā)生呼吸困難，這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕，幾乎很少需要調(diào)整劑量，大多無需特殊治療，其發(fā)病機(jī)制不清，與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。 6、其他： （1）大約20％的病人有類似于流感的表現(xiàn)，大多癥狀較輕、短暫，且為非劑量限制性，僅1.5％的病人表現(xiàn)較重，發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀?？人?、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發(fā)生，有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚，有報告證實水楊酸類藥物可減輕癥狀。水腫／周圍性水腫的發(fā)生率約30％，部分病人可出現(xiàn)面部水腫。肺水腫的發(fā)生率約1％。水腫／周圍性水腫常常由輕到中度，幾乎不影響用藥劑量，部分病人伴有局部疼痛，停止用藥(吉西他濱)后常自行逆轉(zhuǎn)。引起這種毒性的機(jī)制尚不清楚，沒任何證據(jù)表明與心臟、肝、腎功能受損有關(guān)。 （2）以下的不良反應(yīng)亦常見報道，13％的病人脫發(fā)（常為輕度），10％病人嗜睡，8％病人腹瀉，7％病人有口腔毒性（主要為潰瘍及紅斑），6％病人有便秘。曾有低血壓的病例報告。有的研究報告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但無明確的表明是吉西他濱引起的心臟毒性。

本品為第二代頭孢菌素類抗生素?？诜?jīng)胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶顯得相當(dāng)穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的本品可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬多數(shù)耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

1、警告： （1）已證明滴注藥物時間延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性。 （2）吉西他濱可抑制骨髓，表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少及貧血。然而，由于骨髓抑制時間短，通常并不影響以后的用藥劑量（參見用藥劑量和方法及不良反應(yīng)）。 （3）高敏反應(yīng)：曾報告極個別病人發(fā)生過敏反應(yīng)。 2、注意： （1）一般情況，接受吉西他濱治療的病人需密切觀察，包括實驗室的監(jiān)測。在出現(xiàn)藥物毒性反應(yīng)時，應(yīng)能夠及時處理。 （2）實驗室檢查：骨髓功能受損的病人，用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。與其他的抗腫瘤藥物配伍進(jìn)行聯(lián)合或序貫化療時，應(yīng)考慮對骨髓抑制作用的蓄積。 （3）病人在每次接受吉西他濱治療前，都必須監(jiān)測血小板、白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞數(shù)。當(dāng)證實有骨髓抑制時，應(yīng)將化療延期或修改治療方案。停用使用吉西他濱的病人應(yīng)定期檢查肝、腎功能，包括轉(zhuǎn)氨酶和血清肌肝。 3、對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：據(jù)報道，吉西他濱可引起輕至中度的困倦。病人在此期間必須禁止駕駛和操縱機(jī)器，直到經(jīng)鑒定已不再倦怠。

1．本品與青霉素類或頭霉素類（cephamycins）有交叉過敏反應(yīng)，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4．長期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。5．本品應(yīng)于餐后服用，以增加吸收，提高血藥濃度，并減少胃腸道反應(yīng)。6．本品應(yīng)吞服，不可嚼碎。7．對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現(xiàn)陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。